रिपॅग्लिनाइड: प्रभाव, उपयोग आणि जोखीम

रेपॅग्लिनाइड एक सक्रिय पदार्थ आहे, जो रोगात वापरला जातो मधुमेह मेलेटस प्रकार 2, जेव्हा आहार असतो उपाय, वजन कमी करणे आणि शारीरिक प्रशिक्षण पुरेसे कमी करत नाहीत रक्त साखर. प्रतिबंधित करून पोटॅशियम स्वादुपिंडातील बीटा पेशींचे चॅनेल, औषधातून मुक्त होते मधुमेहावरील रामबाण उपाय. जर डोस आणि सेवन अटींचे पालन केले तर, रीप्लिनाइड चांगले सहन केले जाते.

रेपॅग्लिनाइड म्हणजे काय?

तोंडी प्रतिजैविक औषध रीप्लिनाइड मध्ये वाढ कारणीभूत मधुमेहावरील रामबाण उपाय अंतःस्रावी स्वादुपिंड पासून स्त्राव हे विशेषत: ला बांधले जाते पोटॅशियम चॅनेल, उद्भवणार मधुमेहावरील रामबाण उपाय स्राव. रेपॅग्लिनाइड हे संबंधित आहे ग्लिनाइड चा गट औषधे आणि आहे बेंझोइक acidसिड व्युत्पन्न हे केवळ उपस्थितीत कार्य करते ग्लुकोज आणि कृतीचा कालावधी कमी आहे.

शरीरावर आणि अवयवांवर फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

औषध रीपॅग्लिनाइड तोंडीनंतर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून वेगाने शोषले जाते प्रशासन. जास्तीत जास्त प्लाझ्मा एकाग्रता एका तासानंतर पोहोचते आणि वेगाने कमी होते. 4-6 तासांनंतर, औषध पूर्णपणे काढून टाकले जाते. रेपॅग्लिनाइडची फार्माकोलॉजिकल actionक्शन ही एटीपी-अवलंबिताची मनाई आहे पोटॅशियम अग्नाशयी बीटा पेशींचे चॅनेल. पोटॅशियम चॅनेल अंतर्जात असलेल्या विविध बंधनकारक साइटचे एक मोठे कॉम्प्लेक्स आहे रेणू. समीप पडदा प्रथिने, सल्फोनिल्यूरिया रिसेप्टर्स, चॅनेल उघडण्याचे नियमन करतात. अंतर्जात रेणू, तसेच औषधे जसे रेपॅग्लिनाइड, या विशिष्ट रिसेप्टर्सशी संवाद साधा. रिसेप्टर्ससाठी आत्मीयता जितके जास्त असेल तितके औषध अधिक सामर्थ्यवान आहे. पोटॅशियम चॅनेलच्या प्रतिबंधामुळे बीटा पेशींचे अविकसितकरण त्यानंतरच्या उघडण्यासह होते कॅल्शियम वाहिन्या. वाढली कॅल्शियम बीटा पेशींमध्ये ओघ नंतर इंसुलिन विमोचन प्रेरित करते. रेपॅग्लिनाइड वेगाने कार्य करते आणि केवळ पोस्टस्ट्रॅन्डियल विरूद्ध रक्त ग्लुकोज. विशेषतः, पोस्टट्रेंडियल प्रभावी प्रभावी करणे रक्त ग्लुकोज दीर्घकालीन हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी कार्यक्रम कमी करण्यात सध्या महत्त्वपूर्ण मानले जाते. कमी हायपोग्लिसेमिक घटना देखील उद्भवतात कारण प्रथम, कृतीचा कालावधी कमी असतो आणि दुसरे म्हणजे ग्लानाइड्स केवळ पोटॅशियम चॅनेलच्या उपस्थितीत रोखतात. साखर. रक्तातील ग्लुकोज फॉल्स आणि बेसल इंसुलिन स्राव प्रभावित होत नसल्यामुळे रेपॅग्लिनाइडचा प्रभाव कमी होतो. सायट्रोक्रोम पी -450 मार्गे औषधाचे अवयव प्रामुख्याने मोठ्या प्रमाणात उद्भवते एन्झाईम्स CYP2C8 आणि CYP3A4. या प्रक्रियेत सीवायपी 28 सी अधिक महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते. अशा प्रकारे, जर औषध असेल तर औषधांचा चयापचय संवेदनशीलतेने बदलला जाऊ शकतो औषधे एकतर प्रतिबंधित करा किंवा दोन वाढवा एन्झाईम्स. विशेषतः, च्या प्रतिबंध एन्झाईम्स करू शकता आघाडी रेपॅग्लिनाइडची रक्त पातळी वाढविणे, संभाव्यत: उद्भवणार हायपोग्लायसेमिया. औषधांमधून नव्वद टक्के औषध उत्सर्जित होते पित्त आणि केवळ 8% मूत्रपिंडातून उत्सर्जित होते.

उपचार आणि प्रतिबंध यासाठी वैद्यकीय वापर आणि वापर.

रेपॅग्लिनाइड प्रकार 2 मध्ये वापरला जातो मधुमेह रक्तातील ग्लुकोजच्या सामान्यीकरणामुळे मेलिटस प्राप्त होऊ शकत नाही आहार, व्यायाम आणि वजन कमी होणे. हे मोनोथेरेपी म्हणून प्रशासित केले जाऊ शकते, परंतु इतर अँटीडायबेटिक एजंट्ससह संयोजन देखील शक्य आहे. रेपॅग्लिनाइडच्या वेगवान कारवाईमुळे, मुख्य जेवणापूर्वी, साधारणतः 15 मिनिटांपूर्वीच घेण्याची शिफारस केली जाते. प्रारंभिक डोस 0.5 मिलीग्राम आहे आणि आवश्यकतेनुसार 1-2 आठवड्याच्या अंतराने ते जास्तीत जास्त एकट्यापर्यंत वाढवता येऊ शकतात डोस 4 मिग्रॅ जर दुसर्‍या अँटीडायबेटिक औषधापासून रीपॅग्लिनाइडमध्ये स्विच केले तर प्रारंभिक डोस 1 मिलीग्राम आहे. जास्तीत जास्त डोस दररोज 16 मिलीग्राम आहे. औषध वापरणे देखील शक्य आहे मुत्र अपुरेपणा, रेपेग्लिनाइड अवघडपणे भाड्याने काढले गेले आहे. तथापि, केस नक्षत्रानुसार, डोस कमी करण्याचा विचार केला पाहिजे. रक्तातील ग्लुकोजच्या पातळीची नियमित तपासणी आणि ग्लाइकेटेड हिमोग्लोबिन (एचबीए 1 सी) पुरेसे सुनिश्चित करण्यासाठी केले पाहिजे उपचार. याव्यतिरिक्त, रेपेग्लिनाइडचा प्रभाव उपचारांच्या काळात कमी होऊ शकतो. च्या तथाकथित दुय्यम अपयशाच्या प्रगतीमुळे उद्भवू शकते मधुमेह मेलीटस किंवा औषधास कमी पडलेला प्रतिसाद असू शकतो.

जोखीम आणि दुष्परिणाम

रेपॅग्लिनाइडच्या वापरास काही contraindication आहेत. उदाहरणार्थ, याचा वापर प्रकार 1 मधुमेहामध्ये होऊ नये. त्याचा वापर देखील contraindicated आहे यकृत केटोआसीडोसिसच्या बाबतीत, ग्लूकोज चयापचय बिघडवणे किंवा रुळांवरून पडणे. त्याचप्रमाणे, 18 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या व्यक्तींमध्ये आणि 75 वर्षांपेक्षा जास्त प्रौढांमध्ये याचा पुरेसा अभ्यास केला गेला नाही; म्हणून, प्रशासन या रुग्णांमध्ये रेपॅग्लिनाइडची शिफारस केलेली नाही. दरम्यान रेपॅग्लिनाइड वापरू नये गर्भधारणा किंवा स्तनपान. ओव्हरडोजचा धोका, त्यानंतरचा हायपोग्लायसेमिया, डोस पाळल्यास आणि पुरेसे जेवण घेतल्यास कमी आहे. तत्वतः, तथापि, हायपोग्लायसेमिया इतर अँटीडायबेटिक एजंट्स प्रमाणेच रेपॅग्लिनाइड देखील शक्य आहे. तथापि, रीपॅग्लिनाइडच्या अर्ध्या-आयुष्यामुळे जोखीम कमी होते. जर हायपोग्लिसेमिक प्रतिक्रिया आढळल्यास सामान्यत: सौम्य असतात. इतर दुष्परिणाम अगदी क्वचित प्रसंगी असोशी प्रतिक्रिया असतात, यकृत बिघडलेले कार्य तसेच डोळा बिघडलेले कार्य. अधिक वारंवार, च्या तक्रारी पाचक मुलूख उद्भवू, जसे अतिसार or पोटदुखी. अशी पुष्कळ औषधे आहेत जी रेपॅग्लिनाइडशी संवाद साधतात जेणेकरून रेपॅग्लिनाइडची हायपोग्लाइसेमिक क्षमता वाढविली जाते. विशेषतः यात समाविष्ट आहे रत्नजंतू, क्लेरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाझोल, केटोकोनाझोल, ट्रायमेथोप्रिम, सायक्लोस्पोरिन, क्लोपीडोग्रल, इतर अँटीडायबेटिक एजंट्स, मोनोमाइन ऑक्सिडेस इनहिबिटर, एसीई अवरोधक, सॅलिसिलेट्स, एनएसएआयडी, अल्कोहोलआणि अॅनाबॉलिक स्टिरॉइड्स. सर्वात वर, सह संयोजित रत्नजंतू सल्ला दिला जात नाही कारण क्लिनिकल ट्रायल्समध्ये या औषधाने रेपॅग्लिनाइडचे अर्धे आयुष्य तसेच त्याची सामर्थ्य स्पष्टपणे वाढविले आहे. हायपोग्लायसीमिया वारंवार उद्भवू शकतो. दुसरीकडे, अशी औषधे आहेत रिफाम्पिसिन, जे रेपॅग्लिनाइडचा प्रभाव कमी करते आणि म्हणून डोस वाढवण्याची आवश्यकता असू शकते. इतर शारीरिक ताण, जसे की संक्रमण, आघात आणि ताप, रक्तातील ग्लुकोजची पातळी देखील वाढवू शकतो, ज्यास डोस समायोजित करण्याची आवश्यकता असू शकते.