उत्पादने
सीक्लोस्पोरिन म्हणून व्यावसायिकरित्या उपलब्ध आहे कॅप्सूल, एक पिण्यायोग्य समाधान आणि एक ओतणे केंद्रित (सँडिम्यून, सँडिम्यून निओरल, जेनेरिक). 1995 पासून बर्‍याच देशांमध्ये हे मंजूर झाले आहे. निओरल हे मायक्रोम्यल्शन फॉर्म्युलेशन आहे जे अधिक स्थिर आहे जैवउपलब्धता पारंपारिक Sandimmune पेक्षा. २०१ In मध्ये, सीक्लोस्पोरिन डोळा थेंब मंजूर झाले (तेथे पहा).
रचना आणि गुणधर्म
सीक्लोस्पोरिन (सी62H111N11O12, एमr = 1203 ग्रॅम / मोल) एक पांढरा म्हणून अस्तित्वात आहे पावडर हे व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी. हे मशरूममधून (चामोइस) काढले जाते किंवा इतर पद्धतींनी उत्पादित केले जाते. ही बुरशी मूळत: नॉर्वेच्या मातीच्या नमुन्यात सँडोजच्या कर्मचार्‍याने सापडली. सीक्लोस्पोरिन एक लिपोफिलिक चक्रीय पॉलीपेप्टाइड आहे ज्याचा 11 समावेश आहे अमिनो आम्ल (अनडेपेप्टाइड).
परिणाम
सीक्लोस्पोरिन (एटीसी एल ०04 एएडी ०१) मध्ये इम्युनोस्प्रेसिव्ह गुणधर्म आहेत, ज्याने कलमांचे आयुष्य वाढविले आहे. हे कॅल्सीनुरिन अवरोधक आहे आणि प्रामुख्याने लिम्फोसाइट्स (टी पेशी) विरूद्ध सक्रिय आहे. तो माध्यमातून जातो पेशी आवरण आणि सायक्लोफिलिनशी बांधले जाते. हे गुंतागुंत प्रतिबंधित करते कॅल्शियम-डिपेंडेंडेंट फॉस्फेटस कॅल्सीनुउरीन, जीन अ‍ॅक्टिवेक्शन आणि इंटरलीयकिन्स (उदा., आयएल -2) सारख्या मध्यस्थांच्या ट्रान्सक्रिप्शनमध्ये गुंतलेली आहे.
संकेत
- कलम नकाराचा प्रोफेलेक्सिस.
- अंतर्जात युव्हिटिस
- गंभीर सोरायसिस
- गंभीर opटॉपिक त्वचारोग
- तीव्र पॉलीआर्थरायटिस / संधिवात
- नेफ्रोटिक सिंड्रोम
- गंभीर केराटायटीस खाली पहा सीक्लोस्पोरिन डोळा थेंब.
- इतर संकेत (लेबलच्या बाहेर)
डोस
व्यावसायिक माहितीनुसार. तोंडी औषधे सहसा दररोज दोनदा दिली जातात, म्हणजे सकाळी आणि संध्याकाळी, जेवणातून स्वतंत्रपणे. उच्च चरबीयुक्त जेवण किंवा द्राक्षाचा रस एकत्रितपणे सेवन करणे वाढू शकते जैवउपलब्धता.
मतभेद
- अतिसंवेदनशीलता
जर प्रत्यारोपणानंतर सिकलोस्पोरिनचा वापर केला गेला नाही तर अतिरिक्त contraindication लागू होतातः
- रेनाल अपुरेपणा
- अपर्याप्त नियंत्रित उच्च रक्तदाब
- अपुरा नियंत्रित संक्रमण
- घातक रोग
संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.
परस्परसंवाद
सिक्लोस्पोरिनची परस्परसंवादाची उच्च क्षमता आहे. हा सीवायपी 3 एचा आणि सब्सट्रेट आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन. याव्यतिरिक्त, इतर औषध-औषध संवाद शक्य आहेत.
प्रतिकूल परिणाम
सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम मुत्र बिघडलेले कार्य समाविष्ट, कंप, हिरसूटिझम, उच्च रक्तदाब, आणि जिंगिव्हल हायपरप्लासिया. इम्यूनोसप्रेशनमुळे, इन्फेक्शन आणि नियोप्लाझमचा धोका वाढतो.
