उत्पादने
डिगॉक्सिन टॅब्लेट स्वरूपात आणि इंजेक्शनच्या सोल्यूशनच्या रूपात बर्‍याच देशांमध्ये व्यावसायिकपणे उपलब्ध आहे आणि 1960 पासून मंजूर झाले आहे (डिगोक्सिन जुव्हिस, मूळ: सँडोज).
रचना आणि गुणधर्म
डिगॉक्सिन (C41H64O14, एमr = 780.96 ग्रॅम / मोल) च्या पत्त्यांमधून प्राप्त केलेले कार्डियक ग्लाइकोसाइड आहे. हे तीन साखर युनिट्स (हेक्सोसिस) आणि lyग्लिकॉन डिगोक्सिगेनिनपासून बनलेले आहे. हे रंगहीन क्रिस्टल्सच्या रूपात किंवा पांढर्‍या रूपात अस्तित्वात आहे पावडर हे व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी.
परिणाम
डिगॉक्सिन (एटीसी सी ०१ एए ००) यावर असंख्य प्रभाव आणते हृदय स्नायू. सर्वात महत्वाचे हे आहेतः
- कॉन्ट्रॅक्टिल फोर्स आणि वेग (पॉझिटिव्ह इनोट्रॉपिक) मध्ये वाढ.
- मध्ये कमी करा हृदय रेट (नकारात्मक क्रोनोट्रॉपिक)
- उत्तेजनाचा प्रवाह कमी करणे (नकारात्मक ड्रमोट्रॉपिक).
- उत्साहीतेत वाढ, विशेषत: वेंट्रिक्युलर स्नायू (पॉझिटिव्ह बाथमोट्रोपिक).
या प्रभावांचा परिणाम वाढला आहे स्ट्रोक खंड, जे मुत्र सुधारते रक्त प्रवाह आणि मूत्र उत्पादन वाढवते. डायगोक्सिनवर नाच्या प्रतिबंधासारखे थेट मुत्र प्रभाव देखील आहेत+ पुनर्वसन सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव केवळ निरोगी मायोकार्डियल फायबरमध्ये शोधण्यायोग्य आहे. यामुळे त्याचे कमी होणारे महत्त्व स्पष्ट होते ह्रदयाचा ग्लायकोसाइड च्या उपचारांत हृदय आज अपयश. हे देखील गैरसोयीचे आहे की डिजिटलिसचा प्रभाव वाढतो ऑक्सिजन मायोकार्डियल सेलची मागणी, जी तीव्र किंवा तीव्र मायोकार्डियल इस्केमियाच्या संदर्भात विशेषतः प्रतिकूल असू शकते (उदा. कोरोनरी धमनी आजार).
कारवाईची यंत्रणा
डिगोक्सिनचे परिणाम नाच्या पडद्यावर-बंद असलेल्या अल्फा सब्यूनिट्सच्या प्रतिबंधावर आधारित आहेत+/K+-एटपेस. हे नाच्या अप्रत्यक्षरित्या प्रतिबंधित करते+-आणि सीए2+एक्सचेंज, परिणामी Ca वाढते2+ एकाग्रता कार्डियाक मायोसाइट्समध्ये आणि परिणामी सीएची वाढ2+ सारकोप्लाज्मिक रेटिकुलमच्या निकालात. परिणामी, संकुचित शक्ती आणि गती मायोकार्डियम वाढते. ना प्रतिबंधित+/K+-एटपेसमध्ये बॅरोरोसेप्टर संवेदनशीलता सुधारण्यासाठी देखील विचार केला जातो, जो डिगॉक्सिनचे न्यूरोहॉर्मोनल प्रभाव स्पष्ट करू शकतो.
संकेत
तीव्र आणि क्रॉनिकच्या उपचारांसाठी हृदयाची कमतरता आणि अॅट्रीय फायब्रिलेशन आणि फडफड.
डोस
एसएमपीसीनुसार. अरुंद उपचारात्मक श्रेणीमुळे, काळजीपूर्वक लक्षपूर्वक देखरेखीनुसार व्यक्तीमध्ये समायोजन केले जाऊ शकते डोस आवश्यक आहे. समायोजित करा डोस जर मूत्रपिंडाचे कार्य बिघडलेले असेल तर.
मतभेद
डायगोक्सिनचा अतिसंवेदनशीलता, संशयित डिजिटलिसचा नशा आणि वेंट्रिक्युलरसारख्या हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधीचा रुग्णांमध्ये contraindicated आहे. टॅकीकार्डिआ आणि फायब्रिलेशन, ग्रेड II किंवा III एव्ही ब्लॉक, किंवा वक्षस्थळाच्या स्तरावर महाधमनीच्या रक्तवहिन्यासंबंधीच्या भिंतीचे विभाजन महाधमनी धमनीचा दाह) आणि जाड होणे मायोकार्डियम वाढत्या अडथळ्यासह (हायपरट्रॉफिक) कार्डियोमायोपॅथी). दिगोक्सिनसुद्धा घेऊ नये हायपोक्लेमिया, हायपरक्लेसीमिया, हायपोमाग्नेसीमिया आणि ऑक्सिजन कमतरता संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.
परस्परसंवाद
डायगॉक्सिन मूत्रात मोठ्या प्रमाणात बदलत असतो. शोषलेल्या रकमेपैकी केवळ 16% चयापचय केला जातो. डिगोक्सिन एक सब्सट्रेट आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन. या ट्रान्सपोर्टरचे अवरोधक डिगोक्सिनची सीरम सांद्रता वाढवू शकतात. कॅल्शियम ग्लायकोसाइड विषाच्या वाढीमुळे नसाद्वारे प्रशासित होऊ नये. औषधे जसे लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ आणि रेचक याचा परिणाम इलेक्ट्रोलाइटवर होतो शिल्लक औषध-प्रेरिततेमुळे ग्लायकोसाइड विषाच्या तीव्रतेमध्ये वाढ होते हायपोक्लेमिया अनुक्रमे हायपोमाग्नेसीमिया आणि सह प्रशासन of कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स, अँटीररायथमिक औषधे जसे क्विनिडाइन or amiodarone, कॅप्टोप्रिल, इट्राकोनाझोल, एट्रोपिन, स्पायरोनोलॅक्टोनआणि निश्चित प्रतिजैविक डिगोक्सिन एकाग्रता मोठ्या प्रमाणात वाढवू शकते. बीटा-ब्लॉकर्स ब्रॅडीकार्डिक प्रभाव आणि एजंट्स वर्धित करतात सूक्सामेथोनियम क्लोराईड, साठा, ट्रायसाइक्लिक प्रतिपिंडे, सहानुभूती, आणि फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटरस एरिथमियास प्रोत्साहित करतात. एकसंध वापर पोटॅशियम-सर्व वाढत आहे औषधे डिगॉक्सिनचा सकारात्मक आयनोटोपिक प्रभाव कमी होतो.
प्रतिकूल परिणाम
अरुंद उपचारात्मक विंडोच्या परिणामी, प्रतिकूल परिणाम डिगोक्सिन.कॉमोन सह नशाची चिन्हे वारंवार आढळतात प्रतिकूल परिणाम समावेश भूक न लागणे, ह्रदयाचा एरिथमिया, मळमळ, उलट्या, अतिसार, चेहर्याचा वेदना, डोकेदुखी, थकवा, अशक्तपणा आणि तंद्री. क्वचितच, गोंधळ, विकृती, समजूतदार अडथळे, मानसिक आजार, व्हिज्युअल गडबड (रंग दृष्टी) आणि पोटदुखी येऊ शकते. अत्यंत क्वचित प्रसंगी नर स्तन ग्रंथीचे वाढ, आकुंचन, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया आणि रक्त मोजणीचे विकारही पाळले गेले आहेत.
