डिगॉक्सिन

समानार्थी

ह्रदयाचा ग्लायकोसाइड

• ड्रग्स कार्डियाक अ‍ॅरिथिमिया
• डिजिटॉक्सिन

डिगोक्सिन एक सक्रिय घटक आहे जो कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या समूहाशी संबंधित आहे. इतर गोष्टींबरोबरच, याची कार्यक्षमता सुधारते हृदय आणि म्हणूनच विहित केलेले आहे, उदाहरणार्थ हृदयाची कमतरता (ह्रदयाचा अपुरेपणा)

मूळ

डिगोक्सिन आणि डिजिटॉक्सिन त्याच वनस्पतीतून काढले जाऊ शकते: फॉक्सग्लोव्ह (लॅटिन: डिजिटलिस), म्हणून कधीकधी ते डिजीटलिस किंवा डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स या शब्दाशी समानार्थी वर्णन करतात.

कृतीचा प्रभाव आणि यंत्रणा

Digoxin खालील कार्य करते:

• तेथे हृदय स्नायू संपर्क शक्ती वाढवा (सकारात्मक inotropic)
• एट्रियल प्रदेश (एन्ट्रम) पासून वेंट्रिकल्स (व्हेंट्रिकल्स) (नकारात्मक ड्रमोट्रॉपिक) पर्यंत उत्तेजनाचे विलंबित प्रसारण
• बीट वारंवारता कमी करणे (नकारात्मक क्रोनोट्रॉपिक प्रभाव).

करार करण्यासाठी, द हृदय स्नायू - शरीराच्या इतर सर्व स्नायूंप्रमाणे, दोन्ही स्ट्राइटेड स्केलेटल स्नायू, ज्या यादृच्छिकपणे तणावग्रस्त असतात आणि गुळगुळीत स्नायू कलम आणि अवयव, जे स्वेच्छेने करार करतात - गरजा कॅल्शियम. मध्ये हृदय, तत्व लागू होते: अधिक कॅल्शियम, आकुंचन शक्ती मजबूत. आणि हे शक्ती जितके जास्त असेल तितके जास्त रक्त हृदयाचा ठोका पंप केला जाऊ शकतो.

हृदयात हृदयातील अनेक स्नायूंच्या पेशी असतात, ज्यामध्ये कॉन्ट्रॅक्टील घटक असतात, त्यामुळे हृदयाचे संकुचन अजिबात शक्य नसते. या तंतुंना सार्कोमेरेस म्हणतात. द कॅल्शियम म्हणूनच शक्तीवर प्रभाव पाडण्यासाठी सक्षम होण्यासाठी सेलमध्ये (इंट्रासेल्युलरली) उपस्थित असणे आवश्यक आहे, कारण येथेच सरदार आहेत.

कार्डियाक ग्लाइकोसाईड्सची कार्यपद्धती समजण्यासाठी, सेलच्या बायोकेमिस्ट्रीमध्ये थोडे पुढे जाणे आवश्यक आहे: प्रत्येक पेशीला विशिष्ट आयनिक आवश्यक आहे शिल्लक जगणे याचा अर्थ असा की विशिष्ट सांद्रता पोटॅशियम, सोडियम, क्लोराईड आणि कॅल्शियम, इतरांमध्ये, पेशीच्या आत आणि बाहेरील अस्तित्त्वात असणे आवश्यक आहे. जर या एकाग्रता ओलांडली गेली तर, सेल फुटेल (चार्ज साध्य करण्यासाठी उच्च अंतर्गर्भागी आयन एकाग्रतेवर पाण्याचा ओघ शिल्लक आत आणि बाहेरील दरम्यान) किंवा संकुचित करा (बाहेरील कणांच्या उच्च एकाग्रतेचे सौम्यता प्राप्त करण्यासाठी उच्च बाह्य चार्ज एकाग्रतेवर पाण्याचा बहिर्गमन).

उच्च एकाग्रतेच्या दिशेने पाणी वाटप करण्याच्या या तत्त्वास ऑस्मोसिस असे म्हणतात. ऑस्मोटिक समतोल स्थापित होण्यापासून रोखण्यासाठी, पेशीसाठी हे घातक ठरणार आहे, अशा पंप आहेत जे सेलच्या भिंतीत स्थित आहेत आणि आतून बाहेरून किंवा बाहेरून आतून सक्रियपणे आयन वाहतूक करतात. यातील सर्वात महत्वाचे पंप आहे सोडियम-पोटॅशियम एटीपीसे.

हे तीन पंप करते सोडियम आतून आयन, दोन बदल्यात पोटॅशियम आयन, ज्यास तो बाहेरून पंप करतो. हे सुनिश्चित करते की सेलमध्ये भरपूर पोटॅशियम आणि सेलच्या बाहेर भरपूर सोडियम आहेत. या सर्वांसाठी त्यास शरीराच्या विशिष्ट उर्जा चलनाची आवश्यकता असते: एटीपी (enडेनोसाइन ट्रायफॉस्फेट), ज्यास आवश्यक ऊर्जा निर्माण करण्यास सक्षम होण्यासाठी विभाजित करावे लागते.

म्हणूनच एटीपीज हे नाव आहे, ज्याचा अर्थ एटीपी क्लीव्हिंग आहे. या प्रामुख्याने सक्रिय पंप व्यतिरिक्त, असे ट्रान्सपोर्टर्स आहेत जे आयटी वाहतुकीसाठी पुरेसे उर्जा देण्यासाठी एटीपीला थेट चिकटत नाहीत, परंतु त्याद्वारे नैसर्गिक आयन ग्रेडियंट्सची ऊर्जा संपूर्ण ओलांडून वापरली जाते. पेशी आवरण काम करण्यास सक्षम असणे. सोडियम-पोटॅशियम पंपमुळे सेलमध्ये भरपूर प्रमाणात पोटॅशियम असते, परंतु थोडेसे बाहेर.

म्हणून, पोटॅशियम पेशीच्या आतील बाजूसुन बाहेरून पसरलेल्या (म्हणजे ट्रान्सपोर्टर्सच्या मदतीशिवाय) वाहून जाते शिल्लक हा शुल्क असमतोल. याव्यतिरिक्त, पंप याचा अर्थ असा आहे की बाहेर भरपूर आणि सोडियम आहे. म्हणून, हे असंतुलन संतुलित करण्यासाठी सोडियम आयन बाहेरून आतून वाहतात.

या तथाकथित आयन ग्रेडियंट्समध्ये एक निश्चित "शक्ती" असते आणि अशा प्रकारे इतर आयन वाहतूक करण्याची क्षमता जी स्वतःच पडदावर मात करू शकणार नाही कारण त्यांचे ग्रेडियंट पुरेसे मजबूत किंवा अगदी उलट नाही. इंट्रासेल्युलरपासून बाह्य सेल्युलरमध्ये कॅल्शियमच्या वाहतुकीसाठी हे उदाहरण आहे. या कारणासाठी सोडियम-कॅल्शियम-एक्सचेंजरचा वापर केला जातो.

सोडियम त्याच्या ग्रेडियंटसह बाहेरून आतपर्यंत पोहोचविला जातो आणि कॅल्शियमच्या आतील बाजूसुन बाहेरून वाहून नेण्यासाठी पुरेशी “सामर्थ्य” तयार करते. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स आता काय करतात? (डिजॉक्सिन) हे वर वर्णन केले आहे की पेशींच्या आत कॅल्शियमची एकाग्रता जितके जास्त असेल तितके हृदयाच्या संक्रामक शक्तीचे प्रमाण जास्त आहे.

तथापि, सोडियम-कॅल्शियम एक्सचेंज आता हे सुनिश्चित करते की कॅल्शियम सेल सोडते. हे असे होऊ शकते - ज्या रुग्णांचे हृदय पुरेसे जोरात धडक देत नाही अशा प्रकारे हे अपुरी आहे - अत्यंत समस्याग्रस्त आहे. म्हणूनच सेलमध्ये अधिक कॅल्शियम उपलब्ध होण्यासाठी या वाहतुकीचा प्रतिकार केला पाहिजे. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स (डिगोक्सिन) या एक्सचेंजरला थेट रोखत नाहीत तर सोडियम-पोटॅशियम एटीपीसेस प्रतिबंधित करून कार्य करतात.

वर वर्णन केल्याप्रमाणे, ते सामान्यत: सोडियम बाहेरून आणि पोटॅशियमच्या आत पंप करतात. जर ते प्रतिबंधित केले तर कमी सोडियम बाहेर आहे. याचा अर्थ सोडियम-कॅल्शियम एक्सचेंजर चालविणार्‍या बाहेरून आतल्या सोडियम ग्रेडियंट कमी आहे.

म्हणून, कॅल्शियमसाठी कमी सोडियमची देवाणघेवाण होऊ शकते आणि अशा प्रकारे सेलमध्ये जास्त कॅल्शियम राहते. आता संकुचिततेसाठी अधिक कॅल्शियम उपलब्ध आहे. अधिक रक्त प्रत्येक हृदयाचा ठोका पंप केला जाऊ शकतो.

डिगोक्सिन आणि डिजिटॉक्सिन त्यांच्या औषधी गुणधर्मांमध्ये भिन्न आहेत. डिजॉक्सिनः तोंडी घेतल्यास (म्हणजे टॅब्लेट म्हणून), त्यात जवळजवळ 75% जैवउपलब्धता असते. हे प्रामुख्याने मूत्रपिंड (मूत्रपिंडाद्वारे) बाहेर काढले जाते आणि अर्धे आयुष्य २- 2-3 दिवस असते.