फॉस्फोडीस्टेरेस -5 अवरोधक

उत्पादने

फॉस्फोडीस्टेरेस-5 इनहिबिटर व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहेत गोळ्या आणि वितळण्यायोग्य गोळ्या. Sildenafil युनायटेड स्टेट्स, EU आणि अनेक देशांमध्ये 1998 मध्ये मंजूर झालेला (Viagra) हा या गटातील पहिला सक्रिय घटक होता. आज जेनेरिक देखील उपलब्ध आहेत. Sildenafil च्या उपचारासाठी फायझरने मूलतः विकसित केले होते एनजाइना पेक्टोरिस 1992 मध्ये, क्लिनिकल चाचणीमध्ये इरेक्शन-प्रोमोटिंग इफेक्ट्स एक साइड इफेक्ट म्हणून शोधले गेले. 1993 मध्ये, पहिल्या चाचण्या घेण्यात आल्या स्थापना बिघडलेले कार्य (ईडी). हा लेख ईडीचा संदर्भ देतो. इतर संकेत अस्तित्वात आहेत (खाली पहा).

रचना आणि गुणधर्म

पीडीई-5 इनहिबिटरमध्ये नैसर्गिक सब्सट्रेट सीजीएमपी (सायक्लिक ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट) शी संरचनात्मक समानता आहे. आकृती सिल्डेनाफिलचे फॉस्फोडीस्टेरेस 5 (PDB 2H42) चे बंधन दर्शवते:

परिणाम

Phosphodiesterase 5 inhibitors (ATC G04BE) मध्ये vasodilatory आणि antihypertensive गुणधर्म आहेत. लैंगिक उत्तेजना दरम्यान, नायट्रिक ऑक्साईड (NO) कॉर्पस कॅव्हर्नोसममधील मज्जातंतू आणि एंडोथेलियल पेशींमधून सोडले जाते, जे गुळगुळीत स्नायू पेशीमध्ये ग्वानिलेट सायक्लेस सक्रिय करते. हे ग्वानोसिन ट्रायफॉस्फेट (GTP) पासून चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP) बनवते. cGMP गुळगुळीत स्नायू ठरतो विश्रांती कॉर्पस कॅव्हर्नोसम मध्ये, रक्त प्रवाह आणि उभारणी. cGMP फॉस्फोडीस्टेरेस 5 (PDE 5) द्वारे ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (GMP) मध्ये कमी होते. फॉस्फोडीस्टेरेस 5 इनहिबिटर सीजीएमपीचे विघटन रोखतात, त्याचे परिणाम वाढवतात.

  • GTP: ग्वानोसिन ट्रायफॉस्फेट.
  • CGMP: चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट
  • जीएमपी: ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट

संकेत

च्या उपचारांसाठी स्थापना बिघडलेले कार्य पुरुषांमध्ये (इरेक्टाइल डिसफंक्शन). इतर संकेत:

  • फुफ्फुसाचा धमन्याचा उच्च रक्तदाब
  • सौम्य प्रोस्टेटिक हायपरप्लासियाची कार्यात्मक लक्षणे

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. द औषधे सक्रिय घटकांवर अवलंबून, लैंगिक क्रियाकलाप करण्यापूर्वी किमान 30 मिनिटे ते 1 तास घेतले जातात. तत्पूर्वी प्रशासन कधी कधी शक्य आहे. ताडालफिल 17.5 तास दीर्घ अर्धायुष्य आहे आणि लैंगिक संभोग करण्यापूर्वी 36 पर्यंत प्रशासित केले जाऊ शकते. PDE-5 इनहिबिटर, विपरीत अल्प्रोस्टाडिलजेव्हा लैंगिक उत्तेजना असते तेव्हाच कार्य करा. अन्नासोबत घेतल्यावर, द कारवाईची सुरूवात विलंब होत आहे. जास्तीत जास्त दैनिक डोस पाळणे आवश्यक आहे.

गैरवर्तन

PDE-5 अवरोधक देखील पुरुषांशिवाय घेतले जातात स्थापना बिघडलेले कार्य, नियामक विधानांच्या विरुद्ध. संभाव्य प्रतिकूल परिणाम आणि खबरदारीकडे पुरेसे लक्ष न देणे समस्याप्रधान आहे. याव्यतिरिक्त, असंख्य बनावट औषधे प्रसारित होत आहेत, मुख्यतः इंटरनेटद्वारे वितरित केले जातात.

सक्रिय साहित्य

बर्‍याच देशांमध्ये विक्रीवर नाही:

  • लोडेनाफिल (हेलेवा, ब्राझील).
  • मिरोडेनाफिल (Mvix, कोरिया)
  • उडेनाफिल (झाडेना, कोरिया)
  • Zaprinast (सिल्डेनाफिलचा अग्रदूत).

मतभेद

विरोधाभासांमध्ये (निवड) समाविष्ट आहे:

  • अतिसंवेदनशीलता
  • नायट्रेट्ससह संयोजन आणि नायट्रिक ऑक्साईड दाता जसे की मोल्सीडोमाइन आणि अमाईल नायट्रेट.
  • guanylate cyclase stimulators सह संयोजन जसे की riociguat.
  • ज्या रुग्णांना लैंगिक क्रियाकलापांविरुद्ध सल्ला दिला जातो, उदा., गंभीर हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग किंवा गंभीर हृदय अपयश असलेले रुग्ण

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

एजंट नायट्रेट्स आणि NO दातांचे उच्चरक्तदाबविरोधी गुणधर्म वाढवतात, ज्यामुळे रक्तामध्ये गंभीर आणि धोकादायक घट होऊ शकते. रक्त दबाव त्यामुळे संयोजन contraindicated आहे. इतर antihypertensive सह औषधे, मध्ये वाढलेली घट रक्त दबाव देखील शक्य आहे. PDE-5 इनहिबिटरचे चयापचय प्रामुख्याने CYP3A4 द्वारे केले जाते. संबंधित औषध संवाद सीवायपी इनहिबिटर आणि सीवायपी इंडोकर्स सह शक्य आहेत.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य प्रतिकूल परिणाम समावेश डोकेदुखी, दृश्य व्यत्यय (जसे की अंधुक दृष्टी, रंग दृष्टीत बदल), निम्न रक्तदाब, चक्कर येणे, फ्लशिंग, अनुनासिक रक्तसंचय, आणि अपचन. PDE-5 इनहिबिटर क्वचितच गंभीर दुष्परिणाम होऊ शकतात जसे की सुनावणी कमी होणे, हृदय हल्ला, स्ट्रोक, तीव्र दृश्य व्यत्यय आणि वेदनादायक कायमस्वरूपी उभारणी (प्रायपिझम).