इझेटिमिब

उत्पादने

Ezetimibe व्यावसायिकरित्या टॅबलेट स्वरूपात उपलब्ध आहे, मोनोप्रीपेरेशन (इझेट्रोल, सर्वसामान्य), आणि सह निश्चित संयोजन म्हणून सिमवास्टाटिन (इनजी, जेनेरिक) आणि सह अटोरव्हास्टाटिन (Atozet). सह संयोजन देखील सोडले आहे रसूवास्टाटिन. Ezetimibe 2002 मध्ये अनेक देशांमध्ये आणि युनायटेड स्टेट्स मध्ये मंजूर करण्यात आले. सर्वसामान्य आणि ऑटो-जेनेरिकने नोव्हेंबर 2017 मध्ये बाजारात प्रवेश केला. सक्रिय घटक इझेटिमिब म्हणूनही ओळखला जातो. तथापि, हे सक्रिय घटकाचे इंग्रजी नाव आहे. जर्मनमध्ये, ezetimibe बरोबर आहे.

रचना आणि गुणधर्म

इझेटिमिबे (सी₂₄H₂₁F₂नाही₃, एम_r = 409.43 ग्रॅम / मोल) एक पांढरा स्फटिकासारखे अस्तित्वात आहे पावडर हे व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी. हे 2-अझेटिडिनोन आहे जे ऑक्सिडेशन टाळण्यासाठी गंभीर ठिकाणी फ्लोरिनेटेड आहे. म्हणून ते CYP450 isoenzymes द्वारे बायोट्रांसफॉर्म केलेले नाही, परंतु केवळ ग्लुकोरोनिडेटेड आहे. ग्लुकुरोनाइड देखील सक्रिय आहे.

परिणाम

Ezetimibe (ATC C10AX09) मध्ये एंडो- आणि एक्सोजेनसचे शोषण रोखून लिपिड-कमी करणारे गुणधर्म आहेत. कोलेस्टेरॉल (पित्त, अन्न) आणि फायटोस्टेरॉल जसे की सिटोस्टेरॉल आणि कॅम्पेस्टेरॉल छोटे आतडे रक्तप्रवाहात. प्रभाव वाहतूक प्रतिबंधावर आधारित आहेत लिपिड आतडे पासून मध्ये रक्त ट्रान्सपोर्ट प्रोटीन NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) ला बांधून. NPC1L1 आतड्यातील एन्टरोसाइट्सच्या एपिकल झिल्लीवर स्थित आहे. प्रभाव विशिष्ट आहे, म्हणजे, शोषण चरबी विद्रव्य च्या जीवनसत्त्वे किंवा ट्रायग्लिसराइड्स प्रतिबंधित नाही. Ezetimibe एकूण कमी कोलेस्टेरॉल, LDL, ApoB, आणि triglycerides आणि वाढते एचडीएल. इझेटिमिब आणि ग्लुकुरोनाइडचे अर्धे आयुष्य 22 तास आहे.

संकेत

प्राथमिक हायपरकोलेस्ट्रॉलिया
होमोजिगस फॅमिलीअल हायपरकोलेस्टेरोलेमिया
होमोजिगस सिटोस्टेरोलेमिया (फायटोस्टेरोलेमिया).

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. गोळ्या जेवणाशिवाय, दिवसातून एकदा घेतले जातात. Ezetimibe सह एकत्र केले जाऊ शकते फेनोफाइब्रेट किंवा स्टॅटिनसह (उदा., सिमवास्टाटिन or अटोरव्हास्टाटिन).

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता
दरम्यान गर्भधारणा आणि स्टॅटिनच्या संयोगाने स्तनपान.
सक्रिय यकृत रोग असलेले रुग्ण किंवा स्टॅटिनच्या संयोगाने सीरम ट्रान्समिनेसेसचे अस्पष्टीकरण निरंतर वाढ

संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

Ezetimibe CYP450 शी संवाद साधत नाही एन्झाईम्स आणि प्रामुख्याने ग्लुकोरोनिडेटेड आहे. औषध-औषध संवाद खाली इतर एजंट्ससह वर्णन केले गेले आहेः अँटासिड्स, कोलेस्टिरॅमिन, फायब्रेट्स आणि वॉर्फरिन.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम मोनोथेरपीचा समावेश आहे पोटदुखी, अतिसार, फुशारकीआणि थकवा.