रोसुवास्टाटिन

उत्पादने

रोसुवास्टाटिन व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित गोळ्या (क्रिस्टर, जेनेरिक, ऑटो-जेनेरिक) स्वरूपात उपलब्ध आहेत. हे 2006 मध्ये अनेक देशांमध्ये मंजूर झाले (नेदरलँड्स: 2002, EU आणि यूएस: 2003). विपणन अधिकृतता धारक अ‍ॅस्ट्रॅजेनेका आहे. स्टॅटिन मूळतः जपानमधील शिओनोगी येथे विकसित केले गेले. २०१ USA मध्ये यूएसएमध्ये, सर्वसामान्य आवृत्ती बाजारात आली. बर्‍याच देशांमध्ये, 2016 जून 30 रोजी पेटंटची मुदत संपली.

रचना आणि गुणधर्म

रोसुवास्टाटिन (सी₂₂H₂₈FN₃O₆एस, एम_r = 481.5 ग्रॅम / मोल) मध्ये आहे औषधे रोसुवास्टाटिन म्हणून कॅल्शियम, एक पांढरा, अनाकार पावडर त्यामध्ये विरघळली जाऊ शकते पाणी. तो एक कृत्रिम स्टेटिन आहे.

परिणाम

रोसुवास्टाटिन (एटीसी सी 10 एए ००) मध्ये लिपिड-कमी, दाहक-विरोधी आणि प्लीओट्रॉपिक गुणधर्म आहेत. ते कमी होते LDL कोलेस्टेरॉल, एकूण कोलेस्ट्रॉल, ट्रायग्लिसेराइड्स, oपोबीबी, व्हीएलडीएल-सी आणि वाढवते एचडीएल कोलेस्टेरॉल एचएमजी-सीओए रिडक्टेजच्या निवडक आणि स्पर्धात्मक प्रतिबंधामुळे त्याचे परिणाम दिसून येतात, जे अंतर्जात संश्लेषणामध्ये केंद्रीय भूमिका निभावतात. कोलेस्टेरॉल. रोसुवास्टाटिनची संख्या वाढते LDL च्या सेल पृष्ठभागावर रिसेप्टर्स यकृत, त्याद्वारे एलडीएलची वाढ आणि अधोगती वाढते. हे व्हीएलडीएल मधील संश्लेषण कमी करते यकृत, जे व्हीएलडीएलची संख्या कमी करते आणि LDL कण. औषध एक खोल आहे जैवउपलब्धता (20%) आणि 19 तासांचे दीर्घ अर्ध जीवन. दोन ते चार आठवड्यांनंतर त्याचे परिणाम दिसून येतात.

संकेत

लिपिड चयापचय विकारांच्या उपचारांसाठी: हायपरकोलेस्ट्रॉलिया, मिश्रित डिस्लीपीडेमिया (प्रकार IIb).
उच्च जोखीम असलेल्या रुग्णांमध्ये हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी घटनांचा धोका कमी करण्यासाठी.
काही देशांमध्ये, इतर संकेत, उदाहरणार्थ, एथेरोस्क्लेरोसिसच्या प्रगतीस प्रतिबंधित करण्यासाठी आणि हायपरट्रिग्लिसेरिडिमियाचा उपचार करण्यासाठी.

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. चित्रपटाचे लेपित गोळ्या जेवण पर्वा न करता दररोज एकदा घेतले जाते. ते दिवसाच्या कोणत्याही वेळी घेतले जाऊ शकतात, परंतु नेहमीच त्याच वेळी घेतले पाहिजेत.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता
सक्रिय यकृत रोग
तीव्र मुत्र बिघडलेले कार्य
मायोपॅथी
सीक्लोस्पोरिन सह संयोजन
गर्भधारणा आणि स्तनपान
योग्य नसलेल्या बाळंतपणाच्या स्त्रिया संततिनियमन.

अतिरिक्त contraindication 40 मिलीग्राम डोस लागू. पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

मुख्यतः सीवायपी 10 सी 2 द्वारे रोसुवास्टाटिन केवळ 9% चयापचय होते. हे सीवायपी 450 is० आयसोझाइम्सचा प्रतिबंधक किंवा प्रेरक नाही. इतरांसारखे नाही स्टॅटिन, CYP450 शी संवाद साधण्याची अपेक्षा नाही. रोसुवास्टाटिन हे यकृत ओएटीपी 1 बी 1 आणि एफ्लक्स ट्रान्सपोर्टरचा थर आहे बीसीआरपी. औषध-औषध संवाद सह वर्णन केले गेले आहे अँटासिडस्, सायक्लोस्पोरिन, कोल्चिसिन, एरिथ्रोमाइसिन, फेनोफाइब्रेट, fusidic .सिड, रत्नजंतू, नियासिन, प्रथिने अवरोधक आणि व्हिटॅमिन के प्रतिस्पर्धी.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश डोकेदुखी, स्नायू वेदना, पोटदुखी, कमकुवतपणा आणि मळमळ. स्टॅटिन्स कंकाल स्नायू (रॅबडोमायलिसिस) च्या जीवघेण्या विघटनास क्वचितच कारणीभूत ठरू शकते. जास्त धोका जास्त असतो डोस (40 मिग्रॅ). रोसुवास्टाटिनच्या विकासास उत्तेजन देऊ शकते मधुमेह मेलीटस, खासकरुन जर जोखीम घटक उपस्थित आहेत