स्टॅटिन्स

उत्पादने

बर्‍याच स्टॅटिन व्यावसायिकरित्या फिल्म कोटेडच्या रूपात उपलब्ध असतात गोळ्या, आणि काही म्हणून उपलब्ध आहेत कॅप्सूल. विपणन करण्यासाठी प्रथम सक्रिय घटक होता लोवास्टाटिन 1987 मध्ये अमेरिकेतल्या मर्कपासून. बर्‍याच देशांमध्ये, सिमवास्टाटिन (झोकोर) आणि त्यानंतर लवकरच, प्रवास्टाटिन (सेलीप्राण) हे 1990 मध्ये मंजूर झालेले पहिले एजंट होते.

रचना आणि गुणधर्म

पहिला स्टॅटिन, लोवास्टाटिन, 1978 मध्ये साचेचे किण्वन उत्पादन म्हणून वेगळे केलेले एक नैसर्गिक उत्पादन आहे. हे देखील आढळले आहे लाल साचा तांदूळ, एक पारंपारिक चीनी खाद्य आणि औषध. इतर प्रथम सक्रिय घटक - सिमवास्टाटिन आणि प्रवास्टाटिन - संबंधित आहेत लोवास्टाटिन. इतर सक्रिय घटक पूर्णपणे कृत्रिमरित्या विकसित केले गेले. लोवास्टाटिन आणि सिमवास्टाटिन लैक्टोन, चक्रीय एस्टर म्हणून अस्तित्वात आहे. ते आहेत प्रोड्रग्स आणि सक्रिय इनहिबिटरकडे शरीरात हायड्रोलाइझ केलेले असतात. स्टॅटिन देखील हायड्रोफिलिक आणि लिपोफिलिक एजंट्समध्ये विभागलेले आहेत. प्रवस्टाटिन आणि रसूवास्टाटिन हायड्रोफिलिक प्रतिनिधींचे आहेत.

परिणाम

स्टॅटिनस (एटीसी सी 10 एए) मध्ये लिपिड-कमी गुणधर्म आहेत. त्याचे परिणाम एंडोजेनसच्या प्रतिबंधावर आधारित आहेत कोलेस्टेरॉल एचएमजी-सीओए रिडक्टेजच्या स्पर्धात्मक प्रतिबंधाद्वारे निर्मिती. या सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य मध्ये एक लवकर आणि दर-निर्धारण चरण उत्प्रेरक करते कोलेस्टेरॉल बायोसिंथेसिस 3-हायड्रॉक्सी -3-मिथाइलग्लुटेरिल कोएन्झाइम ए (एचएमजी-सीओए) मध्ये मेवालोनिक acidसिड (मेवालोनेट) मध्ये रूपांतरित करते. हे देखील उत्तेजित करते LDL रिसेप्टर संश्लेषण आणि एलडीएल कण उपग्रह वाढवते. स्टेटिन कमी LDL, व्हीएलडीएल, एकूण कोलेस्टेरॉल, ट्रायग्लिसेराइड्स, oपोबी आणि वाढ एचडीएल. शिवाय, स्टॅटीन तथाकथित प्लीओट्रॉपिक प्रभाव वापरतात जे कोलेस्ट्रॉल कमी करण्यापासून स्वतंत्र असतात. यामध्ये, उदाहरणार्थ, अँटीऑक्सिडंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी, इम्यूनोमोडायलेटरी, कार्डियोप्रोटेटिसीव्ह, एंटीप्रोलिवेरेटिव आणि अँटिथ्रोम्बोटिक इफेक्ट समाविष्ट आहेत. कोलेस्टेरॉलच्या संश्लेषणात स्टॅटिन तुलनेने लवकर हस्तक्षेप करतात, म्हणून मेवालोनेटमधून तयार होणारे इतर मेटाबोलाइट्स (आयसोप्रिनॉइड इंटरमिडीएट्स) तयार करणे देखील प्रतिबंधित केले जाते. त्याच्या विविध गुणधर्मांसाठी हे स्पष्टीकरण आहे.

संकेत

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग रोखण्यासाठी आणि मृत्यू कमी करण्यासाठी:

  • भारदस्त घट कमी करण्यासाठी रक्त लिपिड पातळी (एकूण कोलेस्ट्रॉल, LDL, ट्रायग्लिसेराइड्स, oप्पोबी) विविध कारणे (हायपरकोलेस्ट्रॉलिया, हायपरलिपिडेमिया).
  • हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी घटनेच्या प्रतिबंधासाठी (उदा. मायोकार्डियल इन्फक्शन, स्ट्रोक) उच्च जोखीम असलेल्या रूग्णांमध्ये.

अभिजात संकेतांच्या व्यतिरिक्त साहित्यात असंख्य अनुप्रयोगांवर चर्चा केली जाते.

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. औषधे सहसा दररोज एकदा घेतली जातात. संध्याकाळी काही औषधे घेण्याची शिफारस केली जाते. दिवसाची वेळ विचारात न घेता इतरांची व्यवस्था केली जाऊ शकते परंतु नेहमी एकाच वेळी.

सक्रिय साहित्य

  • अटोरवास्टाटिन (सॉर्टिस, सर्वसामान्य).
  • फ्लुवास्टाटिन (लेस्कोल, जेनेरिक)
  • पिटावास्टाटिन (लिवाझो)
  • प्रवास्टाटिन (सेलीप्रान, जेनेरिक)
  • रोसुवास्टाटिन (क्रेस्टर, जेनेरिक)
  • सिमवास्टाटिन (झोकोर, जेनेरिक)

इतर स्टेटिनः

  • सेरिवास्टाटिन (लिपोबे) तीव्रतेमुळे 2001 मध्ये बाजारातून काढून घेण्यात आले प्रतिकूल परिणाम (खाली पहा).
  • पहिला स्टॅटिन लोवास्टाटिन (मेवाकोर) बर्‍याच देशांमध्ये बाजारात नाही.
  • मेवास्टाटिन लोवास्टाटिनच्या आधी शोधला गेला होता आणि औषध वर्गाच्या विकासात महत्वाची भूमिका बजावली. तथापि, हे औषध म्हणून कधीच विकले गेले नाही.

मतभेद

Contraindication मध्ये अतिसंवेदनशीलता समाविष्ट आहे, यकृत रोग, सीरम ट्रान्समिनेसेसची अज्ञात उन्नती, मायोपॅथी आणि गर्भधारणा आणि स्तनपान (निवडा). सावधगिरीची संपूर्ण माहिती ड्रग माहितीच्या पत्रकात आढळू शकते.

परस्परसंवाद

सक्रिय घटक त्यांच्या फार्माकोकिनेटिक गुणधर्म, चयापचय आणि ड्रग-ड्रग इंटरॅक्शनच्या संभाव्यतेमध्ये भिन्न आहेत. ओमेप्राझोल, लोवास्टाटिन आणि atटोरवास्टाटिन हे सीवायपी 3 ए चे थर आहेत. जेव्हा सीवायपी इनहिबिटरस एकत्र केले जातात, एकाग्रता वाढू शकते आणि प्रतिकूल प्रभावांचा धोका वाढू शकतो. याउलट, इतर स्टॅटिन सीवायपी 450 सह कमी किंवा कठोरपणे संवाद साधतात आणि काही स्टॅटिन ओएटीपी आणि बीसीआरपी सारख्या ट्रान्सपोर्टर्सचे सबस्ट्रेट्स असतात. विशिष्ट एजंट्सच्या संयोजनाने स्केलेटल स्नायू रोगाचा धोका वाढतो. यामध्ये, उदाहरणार्थ, सीक्लोस्पोरिन, सीवायपी सबस्ट्रेट्सचे सीवायपी इनहिबिटर, फ्युसिडिक acidसिड आणि फायबरेट्स समाविष्ट आहेत.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य संभाव्य प्रतिकूल प्रभावांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

स्टॅटिनमुळे स्नायू विकार आणि कंकाल स्नायूंचे (रॅबडोमायलिसिस) अत्यंत क्वचितच जीवघेणा विघटन होऊ शकते. सेरिवास्टाटिन या दुष्परिणामांमुळे बाजारातून माघार घ्यावी लागली. स्टॅटिन देखील अधूनमधून कारणीभूत ठरू शकतात यकृत रोग जसे की हिपॅटायटीस.