टिकगरेर्ल

उत्पादने

Ticagrelor व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (ब्रिलिक). सक्रिय घटक 2011 मध्ये अनेक देशांमध्ये मंजूर करण्यात आला. 2018 मध्ये, अतिरिक्त वितळण्यायोग्य गोळ्या नोंदणीकृत होते.

रचना आणि गुणधर्म

टिकाग्रेलर (सी23H28F2N6O4एस, एमr = 522.6 g/mol) एक सायक्लोपेंटिलट्रियाझोलोपायरीमिडीन आहे ज्यामध्ये थायनोपायरीडिन रचना नाही. Ticagrelor थेट सक्रिय आहे. त्यात सक्रिय चयापचय आहे परंतु, त्याच्या विपरीत क्लोपीडोग्रल आणि प्रासुग्रेल, चयापचय सक्रियकरण आवश्यक नाही.

परिणाम

Ticagrelor (ATC B01AC24) मध्ये रॅपिडसह अँटीप्लेटलेट गुणधर्म आहेत कारवाईची सुरूवात. चा उलट करता येणारा विरोधी आहे enडेनोसाइन P2Y12 एडीपी रिसेप्टरवर डायफॉस्फेट (ADP). प्लेटलेट्स. हे रिसेप्टर प्लेटलेट सक्रियकरण आणि एकत्रीकरणामध्ये मध्यवर्ती भूमिका बजावते. क्लोपीडोग्रल आणि प्रासुग्रेल या रिसेप्टरला देखील बांधतात, परंतु अपरिवर्तनीय प्रतिबंधात परिणाम होतो, परिणामी बंद झाल्यानंतर दीर्घकाळ परिणाम होतो (प्लेटलेटच्या आयुष्यादरम्यान). जेव्हा शस्त्रक्रियेदरम्यान जलद बंद करणे आवश्यक असते तेव्हा हे गैरसोयीचे असते.

संकेत

च्या संयोजनात एसिटिसालिसिलिक acidसिड एथेरोथ्रोम्बोटिक घटना रोखण्यासाठी जसे की मायोकार्डियल इन्फेक्शन किंवा स्ट्रोक उच्च जोखीम असलेल्या रुग्णांमध्ये.

डोस

SmPC नुसार. एका वेळी 180 मिग्रॅ घेऊन सुरुवात केली. त्यानंतर, 90 मिलीग्राम 7 तासांच्या मध्यम-दीर्घ अर्ध्या आयुष्यामुळे दिवसातून दोनदा घेतले जाते. सेवन जेवणापेक्षा स्वतंत्र आहे. थेरपी एक वर्षापर्यंत चालू ठेवली जाते.

मतभेद

  • अतिसंवेदनशीलता
  • सक्रिय पॅथॉलॉजिकल रक्तस्त्राव
  • इंट्राक्रॅनियल रक्तस्त्रावचा इतिहास
  • यकृत बिघडलेले कार्य
  • मजबूत सीवायपी 3 ए 4 इनहिबिटरसह संयोजन.

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

Ticagrelor मुख्यतः CYP3A4 द्वारे प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट AR-C124910XX मध्ये चयापचय केले जाते. चे सब्सट्रेट आणि सौम्य अवरोधक आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन. योग्य औषध-औषध संवाद विचार करणे आवश्यक आहे.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम अडचण समाविष्ट करा श्वास घेणे (श्वास लागणे), नाकबूल, मध्ये रक्तस्त्राव पाचक मुलूख, मध्ये रक्तस्त्राव त्वचा आणि त्वचेखाली, आणि प्रक्रिया साइटवर रक्तस्त्राव.