द्रोनेडेरोन

उत्पादने

फिल्म-लेपित स्वरूपात ड्रोनेडेरॉन व्यावसायिकपणे उपलब्ध आहे गोळ्या (मुलताक) हे २०० in मध्ये मंजूर झाले, प्रथम अमेरिकेत, नंतर कॅनडामध्ये, आणि बर्‍याच युरोपियन युनियनमध्ये नोव्हेंबरमध्ये.

रचना आणि गुणधर्म

द्रोनेडेरोन (सी₃₁H₄₄N₂O₅एस, एम_r = 556.76 ग्रॅम / मोल) एक बेंझोफुरान डेरिव्हेटिव्ह आहे आणि अँटीररायथमिक औषधाचे एक अ‍ॅनालॉग amiodarone (कॉर्डेरोन, जेनेरिक्स) स्वतः कुमरिन खेलिन मधून घेतले गेले. च्या उत्तराधिकारी म्हणून ड्रोनेडेरॉन विकसित केले गेले amiodarone, जे चांगले कार्यक्षम आहे परंतु असंख्य कारणीभूत ठरू शकते प्रतिकूल परिणाम प्रभावित त्वचा, फुफ्फुस, थायरॉईड (हायपरथायरॉडीझम), डोळे, यकृतआणि मज्जासंस्था, इतर. अमिओडेरोन लिपोफिलिक आहे, उच्च आहे खंड of वितरण, आणि ऊतींमध्ये जमा केले जाते, परिणामी 20 ते 100 दिवसांचे दीर्घ आयुष्य होते. मेथिलसल्फोनामाइड गटामुळे ड्रोनेडेरॉन कमी लिपोफिलिक आहे, अधिक खराब वितरण करते आणि साधारणतः 25-30 तासांचे अर्धे आयुष्य कमी असते. त्यात नसते आयोडीन रेणूमध्ये, जे थायरॉईड बिघडलेले कार्य करण्यासाठी जबाबदार असल्याचे मानले जाते.

परिणाम

द्रोनेडेरोन (एटीसी सी 01१ बीडी ०07) अँटीरायथिमिक आहे. त्याची पुनरावृत्ती कमी होते अॅट्रीय फायब्रिलेशन किंवा फडफड, सायनस ताल सामान्य करते आणि राखते, कमी करते आणि स्थिर करते हृदय दर आणि परिणामी हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी घटनांसाठी रुग्णालयात दाखल होण्याचे प्रमाण कमी होते. त्याची कार्यक्षमता आणि श्रेष्ठता प्लेसबो मोठ्या नैदानिक ​​चाचण्यांमध्ये प्रदर्शित केले गेले आहे. एमिओडेरॉन प्रमाणे, एन्टीरायथाइमिकसाठी क्लासिक वाघम-विल्यम्स वर्गीकरणानुसार त्याचे वर्गीकरण केले जाऊ शकत नाही औषधे कारण त्यात चारही वर्गांचे गुणधर्म आहेत. हे एक मल्टीचेनेल ब्लॉकर आहे आणि वेगवेगळ्या आयन चॅनेलवर हल्ला करते, परिणामी त्याचा परिणाम होतो पोटॅशियम, सोडियमआणि कॅल्शियम चालू हे लांबलचक आहे कृती संभाव्यता आणि अँटीएड्रेनर्जिक आहे.

संकेत

कायमस्वरुपी नसलेल्या वैद्यकीयदृष्ट्या स्थिर रूग्णांमध्ये कार्डिओव्हर्शन यशस्वी झाल्यानंतर सायनस ताल टिकवून ठेवण्यासाठी 2 रेषेचा एजंट म्हणून अॅट्रीय फायब्रिलेशन आणि या रूग्ण लोकसंख्येमध्ये हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी कार्यक्रमांकरिता हॉस्पिटलायझेशनच्या दरात घट आणण्यासाठी. अंद्रियातील उत्तेजित होणे सर्वात सामान्य आहे ह्रदयाचा अतालता आणि 1% पर्यंत लोकसंख्या प्रभावित करते. जेव्हा एट्रियाचा होतो हृदय अनियमित आणि वेगाने संकुचित होते आणि यामुळे तीव्र लक्षणे आणि गंभीर गुंतागुंत होऊ शकते जसे हृदयाची कमतरता, स्ट्रोक आणि मृत्यू. अनुक्रमे २०११ आणि २०१२ मध्ये नवीन अभ्यासाच्या निकालांच्या आधारे हे संकेत प्रतिबंधित केले गेले. एका अभ्यासानुसार कायम एट्रियल फायब्रिलेशन आणि अतिरिक्त रूग्णांमध्ये त्याच्या वापराची तपासणी केली गेली जोखीम घटक. ड्रोनेडेरोन ग्रुपमधील तीव्र हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी कार्यक्रमांमुळे ते थांबवावे लागले. तेव्हापासून, ड्रोनेडेरोन कायमस्वरुपी एएफमध्ये वापरण्याची परवानगी नाही.

डोस

न्याहारी आणि रात्रीच्या जेवणासह सामान्य प्रौढ डोस प्रत्येकी 400 मिलीग्राम असतो. खाण्याबरोबर घेण्याची शिफारस केली जाते कारण ती वाढू शकते जैवउपलब्धता. उपचारादरम्यान द्राक्षाचा रस पिऊ नये कारण द्राक्षाचा रस सीवायपी 3 ए 4 प्रतिबंधित करतो, ज्यामुळे ड्रोनेडेरॉनची वाढ आणि वाढ होऊ शकते. प्रतिकूल परिणाम.

मतभेद

पूर्ण खबरदारी घेण्यासाठी एसएमपीसीचा संदर्भ घ्या. सशक्त CYP3A4 इनहिबिटरचा एकसमान वापर (उदा. केटोकोनाझोल, इट्राकोनाझोल, व्होरिकोनाझोल, टेलिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, सायक्लोस्पोरिन, रीटोनावीर) आणि औषधे यामुळे फिनोथायझाइन्स सारख्या टॉर्सडे डे पॉइंटस होऊ शकतात, सिसप्राइड, बेप्रिडिल, ट्रायसायकल प्रतिपिंडे, टेरफेनाडाइनकाही मॅक्रोलाइड्स, आणि काही वर्ग II आणि III प्रतिजैविकता, सूचित नाही.

परस्परसंवाद

ड्रोनेडेरॉन चांगले शोषले आहे परंतु जास्त आहे प्रथम पास चयापचय आणि म्हणूनच केवळ प्रगल्भ जैवउपलब्धता सुमारे 15%. हे सीवायपी 3 ए 4 द्वारे चयापचय केले जाते आणि मलद्वारे नष्ट केले जाते. ते स्वतःच सीवायपी 3 ए 4 चा मध्यम अवरोधक, सीवायपी 2 डी 6 चा कमकुवत अवरोधक आणि एक मजबूत प्रतिबंधक आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन आणि परिणामी उच्च संवादाची क्षमता आहे. संबंधित औषध-औषध संवाद खात्यात घेणे आवश्यक आहे. सीवायपी 3 ए 4 च्या मजबूत अवरोधकांसह हे सहसा घेतले जाऊ नये कारण यामुळे प्लाझ्मा एकाग्रता आणि संभाव्य प्रभाव आणि प्रतिकूल प्रतिक्रिया वाढू शकते. सीवायपी इंडसर्स प्रभावीपणा कमी करू शकतात.औषधे टॉर्सेड्स डी पॉइंटेसच्या जोखमीमुळे contraindication आहेत ह्रदयाचा अतालता. ची संपूर्ण माहिती संवाद औषध माहिती पत्रकामध्ये आढळू शकते.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्यतः साजरा केला जातो प्रतिकूल परिणाम हळू नाडी समाविष्ट करा (ब्रॅडकार्डिया), चव गडबड, अतिसार, उलट्या, मळमळ, कमी पोटदुखी, अपचन, पुरळ, प्रुरिटस, थकवा, आणि अशक्तपणा. एरिथेमा, इसब, आणि, शक्यतो कूमारिन किंवा सल्फोनामाइड स्ट्रक्चरमुळे, फोटोोडर्माटोसिस कधीकधी उद्भवते. क्वचितच, चव समज पूर्णपणे अनुपस्थित असू शकते. यामुळे प्लाझ्मा वाढू शकतो क्रिएटिनाईन पातळी. ड्रोनेडेरॉन क्यूटी मध्यांतर लांबणीवर टाकू शकेल. तथापि, असे दिसते की ते केवळ कमकुवत प्रोआयरायमिक आहे, मृत्यु दरात वाढ करीत नाही आणि केलेल्या अभ्यासामध्ये टॉरसेड डी पॉइंट्स कारणीभूत नाही. हा एक महत्त्वाचा मुद्दा आहे, कारण काही अँटीरारायमिक औषधींनी मृत्यु दर कमी करण्याऐवजी मृत्यु वाढवण्यासाठी पूर्वी दर्शविल्या आहेत. तथापि, अँड्रोमेडा अभ्यासामध्ये असे दर्शविले गेले की जेव्हा गंभीर रूग्णांना प्रशासित केले जाते हृदय अपयश, मृत्यू दर वाढला आहे (contraindication). याव्यतिरिक्त, एक धोका आहे की ड्रोनेडेरोनमुळे अयोग्यरित्या वापरल्यास ह्रदयाचा एरिथमियास होऊ शकतो. म्हणून, contraindication, सावधगिरी आणि औषध-औषधाकडे लक्ष द्या संवाद आवश्यक आहे. 21 जानेवारी, 2011 रोजी, ईएमएने दुर्लभ प्रकरणांकडे लक्ष वेधले यकृत ड्रोनेडेरॉनने उपचार केलेल्या रूग्णांमध्ये दुखापत झाली होती. उपचारांचा कनेक्शन नाकारता आला नाही. त्यामुळे असे आदेश देण्यात आले यकृत कार्य चाचण्या त्वरित प्रभावाने सावधगिरीच्या उपाय म्हणून केल्या जातात.