पहिल्या यकृत रस्ता परिणाम
नियमितपणे प्रशासित फार्मास्युटिकल एजंटला क्रियेच्या ठिकाणी त्याचे प्रभाव टाकण्यासाठी, सामान्यत: सिस्टमिकमध्ये प्रवेश करणे आवश्यक आहे अभिसरण. असे करण्यासाठी, ते आतड्यांसंबंधी भिंतीजवळून जाणे आवश्यक आहे यकृत, आणि रक्ताभिसरण प्रणालीचा एक भाग. पूर्ण असूनही शोषण आतड्यात, द जैवउपलब्धता औषधाचा - म्हणजे तो भाग जो प्रणालीगत पोहोचतो अभिसरण - प्रथम करून संबंधित प्रमाणात कमी केले जाऊ शकते यकृत रस्ता या घटनेस हिपॅटिक फर्स्ट-पास इफेक्ट म्हणून संबोधले जाते. चयापचयात सक्रिय घटकांच्या बायोट्रान्सफॉर्मेशनमुळे आणि निर्मूलन मध्ये पित्त. फर्स्ट-पास चयापचय सहसा संदर्भित केला जातो यकृत. तथापि, काही उदाहरणे औषधे आधीपासूनच आतड्यांमधे संबंधित मर्यादेपर्यंत ते चयापचय असतात श्लेष्मल त्वचा (आतड्यांसंबंधी पेशींमध्ये) दस्तऐवजीकरण केले गेले आहे, उदाहरणार्थ, सायक्लोस्पोरिन, मिडाझोलम, निफिडिपिनआणि टॅक्रोलिमस. हाय फर्स्ट-पास चयापचय एक औषध ड्रग-ड्रगला अतिसंवेदनशील बनवते संवाद, प्रतिकूल परिणाम, आणि कार्यक्षमतेमध्ये इंट्रा- आणि अंतर्निहित फरक. तोंडी प्रशासन अजिबात शक्य नाही. फर्स्ट पासला अडथळा आणण्यासाठी वैकल्पिक डोस फॉर्मचा वापर केला जाऊ शकतो. यामध्ये उदाहरणार्थ, सपोसिटरीज, सबलिंगुअल समाविष्ट आहेत गोळ्या, ट्रान्सडर्मल पॅचेस, अनुनासिक फवारण्या, आणि इंजेक्टेबल. बायोट्रान्सफॉर्मेशन दरम्यान सक्रिय घटक सक्रिय करणे आवश्यक नसते; हे सक्रिय मेटाबोलाइट्समध्ये चयापचय देखील केले जाऊ शकते. तथापि, प्रथम-पास प्रभाव बर्‍याचदा निष्क्रियतेकडे संदर्भित केला जातो. उच्च फर्स्ट-पास चयापचय असलेल्या एजंट्सच्या उदाहरणांचा समावेश आहे कोडीन, सायक्लोस्पोरिन, डेसिप्रमाइन, डेक्स्ट्रोमोटरन, डिक्लोफेनाक, डिल्टियाझेम, एस्ट्राडिओल, लिडोकेन, लॉसार्टन, मिडाझोलम, निफिडिपिन, omeprazole, प्रोप्रानॉलॉल, टर्बिनाफाइन आणि वेरापॅमिल.
