सुनीतिनिब: प्रभाव, उपयोग आणि जोखीम

सुनीतिनिब हे कॅन्सरविरोधी औषध आहे आणि ते गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (GIST) साठी वापरले जाते जे यापुढे शस्त्रक्रियेने काढले जाऊ शकत नाही, स्वादुपिंडातील न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर किंवा मूत्रपिंडाच्या पेशींच्या गाठी. हे Sutent व्यापार नावाने विकले जाते आणि फायझर द्वारे उत्पादित केले जाते. सुनीतिनिब थायरॉईडशी संवाद साधून विविध दुष्परिणाम होऊ शकतात हार्मोन्स.

सुनीटिनिब म्हणजे काय?

सुनीतिनिब च्या विशिष्ट प्रकारांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते कर्करोग ज्यावर आता शस्त्रक्रियेने उपचार करता येणार नाहीत. सुनीटिनिब हे तथाकथित रिसेप्टर टायरोसिन किनेज इनहिबिटर आहे आणि विशेष प्रकारांच्या उपचारांमध्ये वापरले जाते कर्करोग जे यापुढे शस्त्रक्रियेने उपचार करण्यायोग्य नाहीत. सुनीटिनिबच्या सक्रिय घटकामध्ये एक जटिल रासायनिक रचना असलेला सुगंधी पाठीचा कणा असतो. त्याचे रासायनिक आण्विक सूत्र C22H27FN4O2 आहे. सुनीटिनिब वर उपचार केल्यास बदली औषध म्हणून काम करते इमातिनिब सहन होत नाही. इमातिनिब हे रिसेप्टर टायरोसिन किनेज इनहिबिटर देखील आहे. च्या हस्तांतरणासाठी रिसेप्टर टायरोसिन किनेस जबाबदार आहेत फॉस्फेट प्रथिनातील टायरोसिनच्या अवशेषांचे गट. या प्रक्रियेत, संबंधित क्रियाकलाप प्रथिने लक्षणीयरित्या प्रभावित आहे. रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेस अशा प्रकारे सेलमधील संपूर्ण सिग्नलिंग कॅस्केड्समध्ये मध्यस्थी करतात. त्याच वेळी, ते वाढीच्या घटकांसाठी रिसेप्टर्स म्हणून देखील कार्य करून पेशींच्या प्रसारावर, म्हणजे पेशींच्या विभाजनाद्वारे पेशींच्या गुणाकारावर देखील प्रभाव पाडतात. हे विशेषतः VEGF, PDGF, c-Kit, FLT, RET किंवा CSF वाढीचे घटक आहेत. VEGF (व्हस्क्युलर एंडोथेलियल ग्रोथ फॅक्टर), सिग्नल रेणू म्हणून, ची निर्मिती उत्तेजित करते रक्त कलम (व्हॅस्कुलोजेनेसिस). ग्रोथ फॅक्टर पीडीजीएफ (प्लेटलेट व्युत्पन्न ग्रोथ फॅक्टर) हे माइटोजेन (पेशी विभाजनाचे उत्तेजक) म्हणून काम करते, विशेषत: पेशींसाठी. संयोजी मेदयुक्त. प्रथिने सी-किट विशेषतः स्टेम पेशींसाठी पेशींच्या प्रसारामध्ये मध्यस्थी करते. इतर सर्व वाढीचे घटक देखील पेशी विभाजनात मोठी भूमिका बजावतात. जेव्हा ते वाढीव प्रमाणात तयार केले जातात तेव्हा पेशी विभाजन देखील उत्तेजित होते आणि कर्करोगाची गाठ तयार होऊ शकते. अशाप्रकारे, वरील वाढीचे घटक गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (GIST), स्वादुपिंड न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर (NET) आणि रेनल सेल कार्सिनोमाच्या विकासामध्ये भूमिका बजावतात. जीआयएसटी हे दुर्मिळ ट्यूमर आहेत संयोजी मेदयुक्त च्या आत पाचक मुलूख. न्यूरोएन्डोक्राइन ट्यूमर तितकेच दुर्मिळ आहेत आणि विशिष्ट उत्पादनांना उत्तेजन देतात हार्मोन्स. सनिटीनिब हे औषध, ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर्सला अवरोधित करून, त्यांची क्रिया मर्यादित करू शकते आणि अशा प्रकारे प्रतिबंधित करते. कर्करोग वाढ

औषधनिर्माण क्रिया

अशा प्रकारे सुनीटिनिबचा काही कर्करोगाच्या पेशींच्या वाढीवर प्रतिबंधात्मक प्रभाव पडतो. हे विशेषतः खरे आहे संयोजी मेदयुक्त मध्ये पेशी पाचक मुलूख, मूत्रपिंड आणि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर. सक्रिय घटक तथाकथित रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेस अवरोधित करते. टायरोसिन किनेसेस आहेत एन्झाईम्स ते हस्तांतरण फॉस्फेट इतरांच्या टायरोसिन अवशेषांचे गट प्रथिने. प्रथिनांच्या फॉस्फोरीलेटेड साइट्स इतरांच्या SH2 डोमेनद्वारे ओळखल्या जातात प्रथिने. ते फॉस्फोरिलेटेड साइट्सशी जोडतात, सिग्नलचे हस्तांतरण सक्षम करतात. SH2 डोमेन हा सुमारे 100 चा एक वैशिष्ट्यपूर्ण प्रोटीन विभाग आहे अमिनो आम्ल. या बंधनामुळे, प्रथिनांमध्ये एक रचनात्मक बदल होतो, जो इतर प्रथिनांमध्ये जातो. यातून सिग्नलिंग कॅसकेड विकसित होते. रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेस फॉस्फोरिलेट रिसेप्टर प्रोटीन्स, जे प्रथिनांसाठी डॉकिंग साइट्स म्हणून काम करतात जे नंतर बंधनकारक परिणाम म्हणून सक्रिय होतात आणि काही प्रभावांची मध्यस्थी करतात. या प्रथिनांमध्ये वाढीच्या घटकांचा समावेश होतो, जे पेशींच्या प्रसारासाठी जबाबदार असतात. वाढीच्या घटकांची निर्मिती वाढल्यास, पेशींची वाढ नियंत्रणाबाहेर जाऊ शकते, कर्करोगाचा विकास होतो. तथापि, जेव्हा वाढीचे घटक त्यांच्या रिसेप्टर्सशी बांधले जातात तेव्हाच त्यांचा प्रभाव पाडू शकतात, त्यांचे प्रतिबंध कर्करोगाच्या ट्यूमरच्या वाढीस अटक करण्यास हातभार लावू शकतात. या बदल्यात, रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेसद्वारे फॉस्फोरिलेशनमुळे वाढीच्या घटकांशी बांधण्यासाठी रिसेप्टर सक्षम आहे. तथापि, जेव्हा रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेस हे औषध सुनिटिनीबद्वारे अवरोधित केले जाते, तेव्हा वाढीच्या घटकांशी बंधनकारक होत नाही. अशा प्रकारे, वाढीचे घटक निष्क्रिय राहतात आणि पेशींच्या वाढीसाठी सिग्नल पाठवत नाहीत. कर्करोगाच्या ट्यूमरच्या बाबतीत, याचा अर्थ वाढ थांबणे किंवा वाढ मंद होणे.

वैद्यकीय अनुप्रयोग आणि वापर

आधी वर्णन केल्याप्रमाणे, सुनीटिनिब हे औषध गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (GIST), स्वादुपिंड न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर किंवा रेनल सेल कार्सिनोमा यांसारख्या विशिष्ट कर्करोगांमध्ये वापरले जाते. तथापि, ते केवळ अकार्यक्षम कर्करोग ट्यूमर किंवा मेटास्टॅटिक रोगासाठी वापरले जाते. शिवाय, सुनीटिनिब हे बदली औषध म्हणून काम करते जेव्हा उपचार औषध सह इमातिनिब गंभीर दुष्परिणाम होतात. अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की या ट्यूमरच्या उपचारांमध्ये ते विशेषतः प्रभावी आहे. काही प्रकरणांमध्ये, उपचार न केलेल्या रूग्णांच्या तुलनेत सुनीटिनिबने उपचार केलेल्या रूग्णांचे आयुर्मान दुप्पट होते. शिवाय, असे दिसून आले आहे की उपचार केलेल्या व्यक्तींच्या जीवनाची गुणवत्ता लक्षणीयरीत्या सुधारते. Sunitinib घेतल्यानंतर बराच काळ परिणाम होतो. त्याचे अर्धे आयुष्य अंदाजे 40 ते 60 तास असते. शरीरात, ते CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) या एन्झाइमद्वारे चयापचय होते आणि त्यामुळे अधिक परिणामकारकता प्राप्त होते. अशा प्रकारे मेटाबोलाइट सक्रिय घटकापेक्षा जास्त काळ कार्य करतो.

जोखीम आणि दुष्परिणाम

Sunitinib च्या वापराने दुष्परिणाम होऊ शकतात. अशा प्रकारे, थकवा, अतिसार, उच्च रक्तदाब, नाकबूल, दाह तोंडी च्या श्लेष्मल त्वचा, किंवा तथाकथित हात-पाय सिंड्रोम साजरा केला जातो. हँड-फूट सिंड्रोममध्ये, वेदनादायक लालसरपणा आणि पायाच्या तळव्यावर आणि हाताच्या तळव्यावर सूज येते. बहुतेकदा, हे सिंड्रोम शरीराची प्रतिक्रिया असते प्रशासन सायटोस्टॅटिकचा औषधे. सुनीटिनिबचा आणखी एक दुष्परिणाम म्हणजे थायरोपेरॉक्सीडेस या एन्झाइमचा प्रतिबंध. थायरोपेरॉक्सीडेसच्या समावेशासाठी जबाबदार आहे आयोडीन थायरॉईड तयार करण्यासाठी टायरोसिनमध्ये हार्मोन्स T3 आणि T4. हे करू शकता आघाडी ते हायपोथायरॉडीझम सुनिटिनीबच्या उपचारादरम्यान. द थकवा दरम्यान अनेकदा निरीक्षण केमोथेरपी sunitinib सह कदाचित यामुळे आहे. सक्रिय घटकांना अतिसंवदेनशीलता असल्यास Sunitinib (सुनिटिनिब) वापरू नये.