उत्पादने
थ्रोम्बिन इनहिबिटर अनेक देशांमध्ये ओतण्याच्या तयारीच्या स्वरूपात आणि म्हणून उपलब्ध आहेत कॅप्सूल. प्रथम ओरल थ्रोम्बिन इनहिबिटर लाँच केले गेले ximelagatran (Exanta) 2003 मध्ये. मुळे यकृत विषारीपणा, विक्री बंद करावी लागली. सध्या, मौखिक आणि थेट थ्रोम्बिन इनहिबिटरचा सर्वाधिक वापर केला जातो, दबीगतरन (Pradaxa), 2008 मध्ये मंजूर झाले.
रचना आणि गुणधर्म
जुने थ्रोम्बिन इनहिबिटर हे हिरुडिनचे अॅनालॉग आहेत लाळ ग्रंथी जळूचा, ज्यामध्ये 65 असतात अमिनो आम्ल. ते पेप्टाइड्स आहेत जे संपूर्णपणे जैव उपलब्ध नसतात. नवीन एजंटमध्ये नॉनपेप्टिडिक रचना असते, लहान असतात रेणू, आणि तोंडी घेतले जाऊ शकते.
परिणाम
थ्रोम्बिन इनहिबिटरमध्ये अँटीकोआगुलंट आणि अँटीथ्रोम्बोटिक गुणधर्म असतात. प्रभाव मध्यवर्ती असलेल्या सेरीन प्रोटीज थ्रोम्बिनच्या प्रतिबंधामुळे होतो रक्त गोठणे. थ्रोम्बिन पासून फायब्रिनची निर्मिती उत्प्रेरित करते फायब्रिनोजेन, विविध क्लोटिंग घटक सक्रिय करते, आणि याव्यतिरिक्त प्लेटलेट एकत्रीकरणास प्रोत्साहन देते. थ्रॉम्बिन प्रोथ्रॉम्बिनपासून Xa या घटकाद्वारे तयार होतो.
संकेत
एजंट वेगवेगळ्या संकेतांसाठी मंजूर केले जातात:
- डीप वेन थ्रोम्बोसिस (प्रतिबंध आणि उपचार).
- पल्मनरी मुर्तपणा (प्रतिबंध आणि उपचार).
- च्या प्रतिबंध स्ट्रोक आणि प्रणालीगत मुर्तपणा नॉनव्हेल्व्हुलर असलेल्या प्रौढ रूग्णांमध्ये अॅट्रीय फायब्रिलेशन.
- पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरव्हेंशन (PCI) च्या सेटिंगमध्ये.
- मध्ये anticoagulation हेपेरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया प्रकार II.
डोस
SmPC नुसार. थ्रोम्बिन इनहिबिटर तोंडी किंवा पॅरेंटेरली प्रशासित केले जातात.
सक्रिय साहित्य
पेप्टाइड थ्रोम्बिन इनहिबिटर:
- बिवळिरुडिन (Angiox, ऑफ लेबल).
- देसिरुदिन
- हिरुदिन (जोळ)
- लेपिरुडिन (Refludan, वाणिज्य बाहेर).
नॉन-पेप्टाइड थ्रोम्बिन इनहिबिटर:
- अर्गाट्रोबन (अर्गाट्रा)
- दबीगतरान (प्रदाक्ष), उतारा: इडारुसीझुमब (Praxbind).
- झिमेलागट्रान (एक्सांटा, वाणिज्यबाह्य, यकृत विषारी), मेलागाट्रानचे उत्पादन.
मतभेद
विरोधाभासांमध्ये (निवड) समाविष्ट आहे:
- अतिसंवेदनशीलता
- रक्तस्त्राव, रक्तस्त्राव होण्याची प्रवृत्ती
- तीव्र यकृत or मूत्रपिंड बिघडलेले कार्य (सक्रिय पदार्थावर अवलंबून).
संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.
परस्परसंवाद
इतर औषधे याचा परिणाम होतो रक्त गोठण्यामुळे रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढू शकतो. दबीगतरान चा सब्सट्रेट आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन.
प्रतिकूल परिणाम
सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम विविध अवयवांमध्ये रक्तस्त्राव समाविष्ट आहे. प्रतिपिंड तुकडा इडारुसीझुमब (Praxbind) दाबीगात्रणासाठी उतारा म्हणून उपलब्ध आहे.