उत्पादने
डाबीगटरन व्यावसायिकरित्या कॅप्सूल फॉर्ममध्ये उपलब्ध आहे (प्रॅडॅक्सा). २०१२ पासून बर्याच देशात याला मंजुरी देण्यात आली. २०० It मध्ये प्रथमच त्याला मंजुरी मिळाली.
रचना आणि गुणधर्म
दबीगतरान (सी25H25N7O3, एमr = 471.5 ग्रॅम / मोल) मध्ये आहे औषधे मेसिलेट म्हणून आणि प्रोड्रग डाबिगट्रान इटेक्झिलेटच्या रूपात, जी जीवनामध्ये चयापचयात डेबीगटरनच्या एस्टेरेसेसद्वारे केली जाते. प्रतिक्रिया सीवायपी 450 पासून स्वतंत्र आहे. डाबीगट्रान एक्टेक्झिलेट एक पिवळ्या-पांढर्या ते पिवळ्या रंगाचा आहे पावडर त्यामध्ये विद्रव्य आहे पाणी 1.8 मिग्रॅ / मि.ली. वर आणि पेप्टिडिक नसलेली रचना आहे.
परिणाम
डाबीगटरन (एटीसी बी01 एई ०07) मध्ये अँटिथ्रोम्बोटिक आणि अँटीप्लेटलेट गुणधर्म आहेत. हे एक सामर्थ्यवान, स्पर्धात्मक, उलट करता येण्यासारखे आणि थेट थ्रॉम्बिन इनहिबिटर आहे. थ्रॉम्बिन हे एक सेरीन प्रथिने आहे जे रूपांतरणाचे उत्प्रेरक करते फायब्रिनोजेन फायब्रिन मध्ये आणि मध्यवर्ती भूमिका रक्त गठ्ठा. दाबीगतरान यांना संभाव्य उत्तराधिकारी मानले जात आहे फेनप्रोकोमन or वॉर्फरिन. व्हिटॅमिन के प्रतिपक्षांच्या विपरीत, यात रेषीय, अंदाज लावणारे फार्माकोकिनेटिक्स आहेत आणि आवश्यक नसते देखरेख. फेनप्रोकोमन विलंब आहे कारवाईची सुरूवात, अरुंद उपचारात्मक श्रेणी, होण्याची शक्यता असते संवाद, आणि जवळ आवश्यक आहे देखरेख.
संकेत
- च्या प्रतिबंध स्ट्रोक आणि प्रणालीगत मुर्तपणा नॉनव्हेल्व्हुलर असलेल्या प्रौढ रूग्णांमध्ये अॅट्रीय फायब्रिलेशन.
- सह प्रौढ रूग्णांवर उपचार खोल नसा थ्रोम्बोसिस आणि / किंवा फुफ्फुसे मुर्तपणा फ्रॅक्टेड किंवा फ्रॅक्ट्रेटेड असलेल्या मागील उपचारानंतर हेपेरिन 5 दिवस आणि वारंवार खोलवर प्रतिबंध करणे शिरा थ्रोम्बोसिस आणि / किंवा फुफ्फुसीय रक्तवाहिन्यासंबंधी.
डोस
एसएमपीसीनुसार. डाबीगटरन सामान्यत: सकाळ आणि संध्याकाळी स्वतंत्रपणे जेवणातून घेतले जाते. त्याचे 11-14 तासांचे अर्धे आयुष्य आहे.
मतभेद
- अतिसंवेदनशीलता
- तीव्र मुत्र अपुरेपणा
- पी-जीपी इनहिबिटरसह संयोजन क्विनिडाइन, dronedarone, रीटोनावीर, टिप्राणावीर, नेल्फीनावीर, सकिनावीर, सायक्लोस्पोरिनआणि टॅक्रोलिमस.
- सह पद्धतशीर उपचार केटोकोनाझोल or इट्राकोनाझोल.
- रक्तस्त्राव
- रक्तस्त्राव डायथिसिस किंवा त्यासह रूग्ण रक्तस्त्राव उत्स्फूर्तपणे किंवा औषधाने कमजोर
- मागील 6 महिन्यांमधील रक्तस्राव सेरेब्रॉव्हस्क्युलर अपमानासह क्लिनिकदृष्ट्या संबंधित रक्तस्त्राव होण्याच्या जोखमीसह अवयव जखमा
- दुर्बल यकृत कार्य किंवा यकृत रोग ज्यातून अस्तित्वावर परिणाम होण्याची अपेक्षा आहे
- कृत्रिम हृदय झडप बदलणे
संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.
परस्परसंवाद
- यावर परिणाम करणारे एजंट रक्त गठ्ठा.
- टिकगरेर्ल
- अमिओडेरोन
- Verapamil
डाबीगटरन सीवायपी 450० शी संवाद साधत नाही परंतु एफ्लक्स ट्रान्सपोर्टरचा सब्सट्रेट आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन. पी-जीपी इनहिबिटरस डाबीगट्रानच्या प्लाझ्मा एकाग्रतेत वाढ करू शकतात आणि म्हणूनच काही बाबतींमध्ये contraindicated आहेत. उलटपक्षी, पी-जीपी इंडसर्स प्लाझ्मा एकाग्रता कमी करू शकतात आणि दाबीगतरानचे परिणाम कमी करू शकतात. एकत्र केले तेव्हा पॅंटोप्राझोल, एयूसीमध्ये घट दिसून आली आहे कारण पीपीआय गॅस्ट्रिक पीएच कमी करते.
प्रतिकूल परिणाम
सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम विविध अवयवांमध्ये रक्तस्त्राव समाविष्ट करा, उदाहरणार्थ, लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील रक्तस्त्राव आणि नाकबूल, आणि अपचन जास्त प्रमाणात रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढतो. प्रतिपिंडाचा तुकडा इडारुसीझुमब रक्तस्त्राव करण्यासाठी एक उतारा म्हणून उपलब्ध आहे.