झिमेलागट्रान

उत्पादने

झिमेलगाट्रान (एक्सांटा, फिल्म-लेपित गोळ्या) 2006 मध्ये बाजारातून मागे घेण्यात आले किंवा काही देशांमध्ये मंजूर झाले नाही कारण यकृत- क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये विषारी गुणधर्म आढळून आले.

रचना आणि गुणधर्म

झिमेलगात्रन (सी₂₄H₃₅N₅O₅, एम_r = 473.6 g/mol) हे एक प्रोड्रग आहे जे जीवामध्ये सक्रिय मेटाबोलाइट मेलागाट्रानमध्ये बायोट्रांसफॉर्म केले जाते. मेलागात्रन हे इंजेक्शनच्या रूपात देखील व्यावसायिकरित्या उपलब्ध होते.

परिणाम

Ximelagatran (ATC B01AE05) मध्ये antithrombotic गुणधर्म आहेत. हे थेट, स्पर्धात्मक आणि उलट करता येणारे थ्रोम्बिन इनहिबिटर आहे. थ्रोम्बिन हे सेरीन प्रोटीज आहे जे चे रूपांतरण उत्प्रेरित करते फायब्रिनोजेन फायब्रिन मध्ये आणि मध्यवर्ती भूमिका रक्त गठ्ठा.

संकेत

थ्रोम्बोइम्बोलिक रोगाच्या प्रतिबंधासाठी (उदा., हिप किंवा गुडघा बदलण्याच्या शस्त्रक्रियेनंतर प्रोफेलेक्सिस).

प्रतिकूल परिणाम

Ximelagatran मध्ये हेपेटोटोक्सिक गुणधर्म आहेत आणि ते होऊ शकतात यकृत इजा.