उत्पादने
Gliptins व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहेत गोळ्या. सीताग्लीप्टिन (Januvia) हे 2006 मध्ये युनायटेड स्टेट्समध्ये मंजूर झालेले पहिले प्रतिनिधी होते. आज, विविध सक्रिय घटक आणि संयोजन उत्पादने व्यावसायिकरित्या उपलब्ध आहेत (खाली पहा). त्यांना dipeptidyl peptidase-4 inhibitors असेही म्हणतात.
रचना आणि गुणधर्म
काही ग्लिप्टिन्सची रचना प्रोलाइनसारखी असते कारण प्रतिबंधित एन्झाइम डीपीपी-4 प्राधान्याने प्रोलाइन (किंवा lanलेनाइन GLP-1 प्रमाणे) -टर्मिनसच्या दुसऱ्या स्थानावर.
परिणाम
Gliptins (ATC A10BH) मध्ये अँटीडायबेटिक आणि अँटीहायपरग्लाइसेमिक गुणधर्म असतात. त्यांचे परिणाम सेरीन प्रोटीज डिपेप्टिडिल पेप्टिडेस-4 (डीपीपी-4) च्या प्रतिबंधावर आधारित आहेत, जे अनेक ऊतींमध्ये आढळतात, ज्यामध्ये मूत्रपिंड, यकृत, फुफ्फुस, आतडे आणि रोगप्रतिकारक पेशी. डीपीपी-४ इंक्रिटिन्स जीएलपी-१ (इंक्रिटिन्स) कमी करतेग्लुकोगन- पेप्टाइड -१) आणि जीआयपी (ग्लुकोज-आश्रित इन्सुलिनोट्रॉपिक पेप्टाइड) दोन टर्मिनल क्लीव्ह करून अमिनो आम्ल (आकृती 1 पहा). हे पेप्टाइड हार्मोन्स मध्ये सोडल्या जातात रक्त अभिसरण आतड्यात जेवणानंतर. ते एल- किंवा के-पेशींद्वारे तयार केले जातात. काही मिनिटांच्या श्रेणीत त्यांचे अर्धे आयुष्य कमी असते. एन्झाइमचा प्रतिबंध वाढतो एकाग्रता incretins आणि त्यांचे प्रतिजैविक प्रभाव वर्धित केले जातात. योगायोगाने, जीएलपी -1 रिसेप्टर अ‍ॅगोनिस्ट (GLP-1-RA) जसे exenatide आणि लिराग्लुटाइड तुलनात्मक गुणधर्मांसह इन्क्रेटिनचे पेप्टाइड अॅनालॉग आहेत. ग्लिप्टिन्स:
- ग्लुकोज- अवलंबून वाढ मधुमेहावरील रामबाण उपाय स्वादुपिंडाच्या बीटा पेशींमधून मुक्त होणे.
- बीटा पेशींची संवेदनशीलता सुधारा ग्लुकोज आणि ऊतींमध्ये त्याचे शोषण वाढवते.
- कमी करा ग्लुकोगन अल्फा पेशींमधून स्राव होतो, ज्यामुळे ग्लुकोजचे उत्पादन कमी होते यकृत.
- गॅस्ट्रिक रिकामे करणे मंद करा आणि रक्तप्रवाहात ग्लुकोजचा प्रवेश कमी करा.
- तृप्तिची भावना वाढवा आणि वजन वाढू नका.
कारण ग्लिप्टिन्स तेव्हाच प्रभावी ठरतात रक्त ग्लुकोज सामान्य किंवा भारदस्त आहे, ते कमी हायपोग्लाइसेमियास कारणीभूत असतात.
संकेत
प्रकार 2 च्या उपचारांसाठी मधुमेह. ग्लिप्टिन्स देखील इतर अँटीडायबेटिक एजंट्ससह एकत्र केले जातात जसे की मेटफॉर्मिन, सल्फोनीलुरेस, SGLT2 अवरोधक, ग्लिटाझोन, आणि सह मधुमेहावरील रामबाण उपाय.
डोस
एसएमपीसीनुसार. गोळ्या दररोज एकदा घेतले जातात. विल्डाग्लीप्टिन दिवसातून दोनदा देखील प्रशासित केले जाऊ शकते.
सक्रिय साहित्य
- अॅलोग्लिप्टिन (विपीडिया)
- लिनाग्लिप्टिन (ट्राजेंटा)
- सॅक्सग्लिप्टीन (ओन्ग्लिझा)
- सिताग्लिप्टिन (जनुव्हिया)
- विल्डाग्लिप्टिन (गॅल्व्हस)
इतर प्रतिनिधी अस्तित्वात आहेत, जे अद्याप अनेक देशांमध्ये नोंदणीकृत नाहीत. मोनोप्रीपेरेशन्स व्यतिरिक्त, विविध निश्चित संयोजने बाजारात आहेत, उदाहरणार्थ, जनुमेट किंवा गॅल्व्हुमेट, दोन्ही व्यतिरिक्त मेटफॉर्मिनसह.
मतभेद
- अतिसंवेदनशीलता
संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.
परस्परसंवाद
काही ग्लिप्टिन्स, जसे सॅक्सॅग्लीप्टिन, CYP450 isozymes सह संवाद साधा. इतर, तथापि, CYP सब्सट्रेट्स किंवा अवरोधक किंवा प्रेरणक नाहीत (उदा., विल्डॅग्लिप्टिन).
प्रतिकूल परिणाम
संभाव्य प्रतिकूल परिणाम गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणे जसे की समाविष्ट करा मळमळ, उलट्याआणि अतिसार, तसेच डोकेदुखी आणि संसर्गजन्य रोगांची वाढती संवेदनशीलता. कारण DPP-4 मध्ये देखील एक भूमिका आहे रोगप्रतिकार प्रणाली. हायपोग्लॅक्सिया मोनोथेरपीसह फारच क्वचितच उद्भवते, परंतु इतर अँटीडायबेटिक औषधांसह एकत्र केल्यास धोका वाढतो औषधे. धोकादायक तीव्र स्वादुपिंडाचा दाह क्वचितच होऊ शकतो. हे सतत, तीव्र म्हणून प्रकट होते पोटदुखी. या तक्रारींबाबत रुग्णांनी जागरूक असले पाहिजे.
