लीराग्लूटीड

उत्पादने

  • प्रीफिल पेन (व्हिक्टोझा) मध्ये इंजेक्शनसाठी द्रावण म्हणून अनेक देशांमध्ये २०० in मध्ये लीराग्लुटाइडला मान्यता देण्यात आली.
  • २०१ 2014 मध्ये, एक निश्चित-डोस सह संयोजन मधुमेहावरील रामबाण उपाय रिलीज झाले (झल्टोफी); पहा IDegLira.
  • २०१ In मध्ये सक्सेन्डाच्या उपचारांसाठी नोंदणी केली गेली जादा वजन आणि लठ्ठपणा.

त्याचा संबंधित वारसदार, सेमग्लुटाइडलिराग्लुटाइडच्या विपरीत, आठवड्यातून एकदाच इंजेक्शनची आवश्यकता असते.

रचना आणि गुणधर्म

लीराग्लूटीड किंवा γ-एल-ग्लूटामॉयल (एन-α-हेक्साडेकॅनॉयल) -इलिस.

26

, आर्ग

34

-जीएलपी -१ (-1--7) आण्विक फॉर्म्युला सी सह ब्रँचेड-चेन पेप्टाइड आहे

172

H

265

N

43

O

51

आणि एक आण्विक वस्तुमान च्या 3751.2 दा. हे व्हेर्टीटिन जीएलपी -1 चे अनुरूप आहे, आणि अनुक्रम होमोलॉजी 97% आहे. लायस 34 ची जागा आर्ग ने घेतली आणि ग्लू स्पेसरद्वारे लाईस 16 मध्ये सी 26 फॅटी acidसिड जोडला. या सुधारणांनी जीएलपी -1 (2 मिनिट) चे अर्धा जीवन 13 तासांपर्यंत मोठ्या प्रमाणात वाढवले. फॅटी acidसिड वापरला कारण ते बंधनकारक आहे अल्बमिन, ज्यामुळे प्लाझ्मामधील निवासस्थानाची वेळ वाढते. ()) हिज-अला-ग्लू-ग्लाय-थ्र-फे-थ्री-सेर-एएसपी-वाल-सेर-टायर-लियू-ग्लू-ग्लाय-ग्लान-अला-अला-लाइस- (ग्लू-फॅटी acidसिड) - ग्लू-फे-इले-अला-ट्रॅप-लियू-वॅल-आर्ग-ग्लाय-आर्ग-ग्लाय (7).

परिणाम

लीराग्लूटीड (एटीसी ए 10 बीजे02) मध्ये अँटीडायबेटिक आणि अँटीहायपरग्लिसेमिक गुणधर्म आहेत. जीपीपीआर (जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर) जीएलपी -1 रिसेप्टरला बंधनकारक झाल्यामुळे त्याचे परिणाम दिसून येतात. हे रिसेप्टर व्हर्टीटिन जीएलपी -1 द्वारे देखील सक्रिय केले गेले आहे. जीएलपी -1 रीसेप्टर onगोनिस्टः

  • जाहिरात करा मधुमेहावरील रामबाण उपाय स्वादुपिंडाच्या बीटा पेशींपासून विमोचन.
  • कमी करा ग्लुकोगन अल्फा पेशींपासून विमोचन, परिणामी कमी होते ग्लुकोज द्वारे प्रकाशन यकृत (ग्लूकोजोजेनेसिस कमी करणे).
  • वाढवा मधुमेहावरील रामबाण उपाय संवेदनशीलता.
  • हळू गॅस्ट्रिक रिक्त करणे, ज्यामुळे दर कमी होईल ग्लुकोज रक्तप्रवाहात प्रवेश करतो.
  • तृप्ति (मध्यवर्ती) वाढवा, उपासमारीची भावना कमी करा आणि वजन कमी करण्यास हातभार लावा.

जीएलपी -1 रिसेप्टर अ‍ॅगोनिस्ट कमी कारणीभूत हायपोग्लायसेमिया कारण त्यांचा प्रभाव होईपर्यंत होत नाही ग्लुकोज पातळी उन्नत आहेत. तोंडी उपलब्ध ग्लिपटीन्स (तेथे पहा) जीएलपी -1 च्या बिघडण्यास प्रतिबंध करते, ज्यामुळे त्याचे परिणाम वाढतात.

संकेत

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. दिवसभरात एकदा जेवणाची पर्वा न करता इंजेक्शनसाठी द्रावणाद्वारे पेनद्वारे त्वचेखालील इंजेक्शन दिले जातात.

मतभेद

  • अतिसंवेदनशीलता

एसएमपीसीमध्ये संपूर्ण खबरदारी आढळू शकते.

परस्परसंवाद

लीराग्लूटीड सायटोक्रोम पी 450 शी संवाद साधताना दिसत नाही. कारण हे जठरासंबंधी रिकामे करण्यात किंचित उशीर करते, यामुळे त्याचा परिणाम होऊ शकतो शोषण सहानुसार प्रशासित औषधे.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश मळमळ, अतिसार, उलट्या, बद्धकोष्ठता, पोटदुखी, अपचन, डोकेदुखी, वरील श्वसन मार्ग संसर्ग, आणि हायपोग्लायसेमिया, विशेषत: सह संयोजनात सल्फोनीलुरेस.