उत्पादने
जीएलपी -१ रिसेप्टर अ‍ॅगोनिस्ट ग्रुपमधील मंजूर होणारे पहिले एजंट होते exenatide (बायट्टा) 2005 मध्ये अमेरिकेत आणि बर्‍याच देशांमध्ये आणि 2006 मध्ये युरोपियन युनियनमध्ये. या दरम्यान, इतरही अनेक औषधे नोंदणीकृत आहेत (खाली पहा). या औषधे व्हिक्रिटिन मायमेटिक्स म्हणून देखील ओळखले जातात. ते व्यावसायिकपणे इंजेक्शन म्हणून उपलब्ध आहेत उपाय आणि सामान्यतः प्रीफिल पेन वापरुन रूग्णांकडून प्रशासित केले जाते.
रचना आणि गुणधर्म
एजंट जीएलपी -1 चे एनालॉग आहेत (ग्लुकोगन-पेप्टाइड -1 सारखे). जीएलपी -1 हा पेप्टाइड संप्रेरक बनलेला आहे अमिनो आम्ल मधील एंटरोएन्डोक्राइन एल पेशींद्वारे निर्मित पाचक मुलूख. द्वारे निकृष्ट दर्जामुळे एन्झाईम्स डिप्प्टिडिल पेप्टिडेज -4 (डीपीपी -4) आणि न्यूट्रल एन्डोपेप्टिडास (एनईपी), हे केवळ दोन मिनिटांच्या अंतरामध्ये अर्ध-आयुष्य आहे. जीएलपी -१ रिसेप्टर अ‍ॅगोनिस्ट दीर्घकाळ आयुष्य जगण्यासाठी रासायनिकरित्या सुधारित केले जातात आणि उपचारांसाठी उपयुक्त आहेत प्रशासन. उदाहरणार्थ, ते डीपीपी -4 प्रतिरोधक आहेत किंवा प्रतिबद्ध आहेत अल्बमिन. गॅलेनिक पद्धती देखील वापरल्या जातात. नामावलीसंदर्भात, हे नोंद घ्यावे की सक्रिय नाव च्या शेवटी जर्मन नाव -e शिवाय लिहिलेले आहे. अशा प्रकारे, उदाहरणार्थ, योग्य नाव आहे exenatide आणि exenatide नाही. इंग्रजी सक्रिय घटकांच्या नावांचा वापर जर्मनमध्ये सामान्य नाही. प्रत्यय-एनाटीड सह सक्रिय घटक (म्हणजे, exenatide, lixisenatide) गिला क्रस्टेशियनच्या विषाच्या घटकातून काढले गेले आहेत. प्रत्यय-ग्लूटाइडसह सक्रिय घटक जीएलपी -1 चे व्युत्पन्न आहेत. लिराग्लिटाइडचे उदाहरणः
परिणाम
जीएलपी -1 रिसेप्टर onगोनिस्ट (एटीसी ए 10 बीजे) आहेत रक्त ग्लुकोजचमकणारा आणि प्रतिजैविक गुणधर्म. जीपीपीआर (जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर) जीएलपी -1 रिसेप्टरला बंधनकारक झाल्यामुळे त्याचे परिणाम दिसून येतात. हे रिसेप्टर व्हर्टीटिन जीएलपी -1 द्वारे देखील सक्रिय केले गेले आहे. जीएलपी -1 रीसेप्टर अ‍ॅगोनिस्टः
- ग्लुकोज-आश्रितपणे जाहिरात करा मधुमेहावरील रामबाण उपाय स्वादुपिंडाच्या बीटा पेशींपासून विमोचन.
- कमी करा ग्लुकोगन अल्फा पेशींमधून स्त्राव कमी होतो ग्लुकोज द्वारे प्रकाशन यकृत (ग्लूकोजोजेनेसिस कमी करणे).
- वाढवा मधुमेहावरील रामबाण उपाय संवेदनशीलता.
- हळू गॅस्ट्रिक रिक्त करणे, ग्लूकोज रक्तप्रवाहात ज्या दरामध्ये प्रवेश करते त्या दर कमी करते.
- तृप्ति (मध्यवर्ती) वाढवा, उपासमारीची भावना कमी करा आणि वजन कमी करण्यास हातभार लावा.
जीएलपी -1 रिसेप्टर onगोनिस्ट कमी कारणीभूत असतात हायपोग्लायसेमिया कारण त्यांचा प्रभाव ग्लूकोजची पातळी उच्च होईपर्यंत होत नाही. तोंडी उपलब्ध ग्लिपटीन्स (तेथे पहा) जीएलपी -1 च्या बिघडण्यास प्रतिबंध करते, ज्यामुळे त्याचे परिणाम वाढतात.
संकेत
प्रकार 2 च्या उपचारांसाठी मधुमेह. लीराग्लूटीड च्या अतिरिक्त उपचारासाठी मंजूर आहे जादा वजन आणि लठ्ठपणा (सक्सेन्डा)
डोस
एसएमपीसीनुसार. जीएलपी -१ रिसेप्टर onगोनिस्ट सामान्यत: पोटात, त्वचेखालील इंजेक्शनने दिले जातात, जांभळा, किंवा वरचा हात. काही औषधे दररोज प्रशासित केले जाणे आवश्यक आहे; इतरांसाठी, एकदा-आठवड्यात प्रशासन पुरेसे आहे (उदा. अल्बीग्लुटाइड, दुलाग्लुटाइड). जीएलपी -१ रिसेप्टर onगोनिस्ट्सना इतर अँटीडायबेटिक औषधांसह एकत्र केले जाऊ शकते, उदाहरणार्थ, मेटफॉर्मिन, सल्फोनीलुरेसआणि मधुमेहावरील रामबाण उपाय. 2019 मध्ये, गोळ्या असलेली सेमग्लुटाइड टाइप 2 च्या उपचारांसाठी अमेरिकेत प्रथमच मंजूर झाले मधुमेह (रायबेलस) मौखिकरित्या प्रशासित केले जाणारे हे पहिले जीएलपी -1 रिसेप्टर अ‍ॅगोनिस्ट आहे.
एजंट
दैनिक प्रशासन (शॉर्ट-एक्टिंग जीएलपी -1 आरए):
- एक्सेनाटीड (बायटा, दररोज दोनदा).
- लीराग्लूटीड (व्हिक्टोजा, सक्सेन्डा)
- लिक्सिसेनाटीड (लाइक्सुमिया)
- सेमॅग्लुटाइड तोंडी (रायबेलस)
साप्ताहिक प्रशासन (दीर्घ-अभिनय जीएलपी -1 आरए):
- अल्बिग्लुटाइड (एपरझान)
- दुलाग्लुटीड (विश्वास)
- एक्सेनाटीड (बायड्यूरियन)
- सेमॅग्लुटाइड त्वचेखालील (ओझेम्पिक)
जीएलपी -1 रिसेप्टर अ‍ॅगोनिस्ट देखील एकत्र केले आहेत मधुमेहावरील रामबाण उपाय निश्चित, अंतर्गत पहा IDegLira (झुल्टोफी) आणि आयग्लारलक्सी (सुलिका). २०१० मध्ये तास्पोग्लूटीडचा विकास थांबविला होता प्रतिकूल परिणाम.
मतभेद
अतिसंवेदनशीलतेच्या उपस्थितीत औषधे contraindicated आहेत. पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.
परस्परसंवाद
जीएलपी -1 रिसेप्टर अ‍ॅगोनिस्ट गॅस्ट्रिक रिक्त होण्यास धीमे करते आणि यामुळे इतर एजंट्सच्या शोषण आणि फार्माकोकिनेटिक्सवर परिणाम होऊ शकतो. विशेषतः, जास्तीत जास्त प्लाझ्मा एकाग्रता नंतर पोहोचली जाऊ शकते.
प्रतिकूल परिणाम
सर्वात सामान्य प्रतिकूल परिणाम लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील अडचणी जसे की मळमळ, उलट्या, अतिसारआणि पोटदुखी, तसेच इंजेक्शन साइट प्रतिक्रिया. हायपोग्लॅक्सिया एकत्र केल्यास उद्भवू शकते सल्फोनीलुरेस आणि मधुमेहावरील रामबाण उपाय. जीएलपी -1 रिसेप्टर onगोनिस्ट थोडीशी वाढू शकतात हृदय रेट करा आणि क्वचितच ह्रदयाचा एरिथमियास होऊ शकते. स्वादुपिंडाचा दाह (स्वादुपिंडाचा दाह) हा एक गंभीर आणि दुर्मिळ दुष्परिणाम आहे. ठराविक लक्षणे सतत, तीव्र असतात पोटदुखी. रुग्णांना याची जाणीव असली पाहिजे.
