उत्पादने
इंजेक्शन (ओझेम्पिक) च्या उपाय म्हणून २०१ 2017 मध्ये अमेरिका आणि युरोपियन युनियनमध्ये सेमग्लुटाइडला मंजूर करण्यात आले आणि २०१ countries मध्ये बर्‍याच देशांमध्ये. एजंट रचनात्मक आणि औषधीयदृष्ट्या संबंधित आहे लिराग्लुटाइड (विक्टोझा), सेमॅग्लिटाइडपेक्षा वेगळा, दररोज एकदा (दोन्ही नोव्हो नॉर्डिस्क) इंजेक्शनने दिला जातो. 2019 मध्ये, गोळ्या टाइप २ च्या उपचारांसाठी सेमॅग्लुटाइड असलेल्या अमेरिकेत प्रथमच मंजूर झाले मधुमेह (रायबेलस) सेमाग्लूटीड हा पहिला जीएलपी -1 रिसेप्टर onगोनिस्ट आहे जो तोंडी प्रशासित केला जाऊ शकतो. 2020 मध्ये अनेक देशांमध्ये रायबेलस यांना मान्यता मिळाली.
रचना आणि गुणधर्म
सेमाग्लुटीड जीएलपी -1 चे दीर्घ-अभिनय करणारे अ‍ॅनालॉग आहे (ग्लुकोगन- पेप्टाइड -1 सारखे) अनुक्रम होमोलॉजीसह 94%. जीएलपी -1 हा पेप्टाइड संप्रेरक बनलेला आहे अमिनो आम्ल मधील एंटरोएन्डोक्राइन एल पेशींद्वारे निर्मित पाचक मुलूख. द्वारे निकृष्ट दर्जामुळे एन्झाईम्स डिप्प्टिडिल पेप्टिडेज -4 (डीपीपी -4) आणि न्यूट्रल एन्डोपेप्टिडेस (एनईपी), हे केवळ दोन मिनिटांच्या कालावधीत अर्ध-आयुष्य आहे. सेमॅग्लुटाइड खालीलप्रमाणे नैसर्गिक पेप्टाइड संप्रेरकापेक्षा भिन्न आहेः
- अन्नातील प्रथिनांपासून तयार होणारे ऍमिनो आम्ल 8 व्या स्थानावर α-aminoisobutyric acidसिड (एक कृत्रिम अमीनो acidसिड, डीपीपी -4 द्वारा अधोगतीपासून संरक्षण) ने बदलले आहे.
- हायड्रोफिलिक स्पेसर आणि सी 18-डिफॅटी acidसिडचे बंधन लाइसिन स्थितीत 26 (अल्बमिन बंधनकारक, अर्ध-आयुष्याचा विस्तार)
- 34 व्या स्थानी असलेल्या लायसाईनची जागा आर्जिनिनने बदलली (फॅटी acidसिड योग्य स्थितीत जोडण्यास परवानगी दिली)
तोंडी शोषण शोषण वर्धक साल्काप्रोझेटसह सूत्राद्वारे शक्य झाले आहे सोडियम (एसएनएसी) तथापि, तोंडी जैवउपलब्धता कमी आहे, केवळ 0.4% ते 1% पर्यंत आहे.
परिणाम
सेमॅग्लुटाइड (एटीसी ए 10 बीजे06) मध्ये अँटीडायबेटिक आणि अँटीहायपरग्लिसेमिक गुणधर्म आहेत. जीपीपीआर (जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर) जीएलपी -1 रिसेप्टरला बंधनकारक झाल्यामुळे त्याचे परिणाम दिसून येतात. हे रिसेप्टर व्हर्टीटिन जीएलपी -1 द्वारे देखील सक्रिय केले गेले आहे. जीएलपी -1 रीसेप्टर onगोनिस्टः
- ग्लुकोज-आश्रितपणे जाहिरात करा मधुमेहावरील रामबाण उपाय स्वादुपिंडाच्या बीटा पेशींपासून विमोचन.
- कमी करा ग्लुकोगन अल्फा पेशींमधून स्त्राव कमी होतो ग्लुकोज द्वारे प्रकाशन यकृत (ग्लूकोजोजेनेसिस कमी करणे).
- वाढवा मधुमेहावरील रामबाण उपाय संवेदनशीलता.
- हळू गॅस्ट्रिक रिक्त करणे, ज्यामुळे दर कमी होईल ग्लुकोज रक्तप्रवाहात प्रवेश करतो.
- तृप्ति (मध्यवर्ती) वाढवा, उपासमारीची भावना कमी करा आणि वजन कमी करण्यास हातभार लावा.
जीएलपी -1 रिसेप्टर अ‍ॅगोनिस्ट कमी कारणीभूत हायपोग्लायसेमिया कारण त्यांचा प्रभाव ग्लूकोजची पातळी उच्च होईपर्यंत होत नाही. तोंडी उपलब्ध ग्लिपटीन्स (तेथे पहा) जीएलपी -1 च्या बिघडण्यास प्रतिबंध करते, ज्यामुळे त्याचे परिणाम वाढतात.
संकेत
प्रकार 2 च्या उपचारांसाठी मधुमेह.
डोस
एसएमपीसीनुसार. आठवड्यातून एकदा औषध त्वचेखालील इंजेक्शनने दिले जाते. द गोळ्या दररोज एकदा घेतले जातात पाणी रिक्त वर जेवण करण्यापूर्वी कमीतकमी 30 मिनिटे पोट.
मतभेद
- अतिसंवेदनशीलता
संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.
प्रतिकूल परिणाम
सर्वात सामान्य शक्य प्रतिकूल परिणाम लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील अडचणी जसे की मळमळ, उलट्या, अतिसार, पोटदुखीआणि बद्धकोष्ठता.
