क्लोनिडाइन: प्रभाव, उपयोग आणि जोखीम

रक्तदाब कमी करणारे औषध इमिडाझोलिन ग्रुपमधील सिम्पाथोमाइमेटीक औषध आहे. हे मुख्यतः धमनीच्या उपचारांसाठी वापरले जाते उच्च रक्तदाब (उच्च रक्तदाब). तीव्र दुष्परिणामांमुळे, तो एक आरक्षित उपचारात्मक एजंट मानला जातो.

क्लोनिडाइन म्हणजे काय?

औषध क्लोनिडाइन एक सिम्पाथोमाइमेटीक आहे जो इमिडाझोलिनच्या गटाशी संबंधित आहे. हे उपचार करण्यासाठी वापरले जाऊ शकते उच्च रक्तदाबमध्ये मदत करण्यासाठी ड्रग माघार, तथाकथित भाग म्हणून क्लोनिडाइन तीव्र ओपन-एंगलच्या विरूद्ध, हायपरटेन्सिव्ह संकटात प्रतिबंधक चाचणी काचबिंदू, आणि साठी उपशामक औषध. मर्यादित प्रमाणात, याचा वापर देखील केला जाऊ शकतो उपशामक औषध आणि वेदनशामक. तथापि, तुलनेने तीव्र दुष्परिणामांमुळे, आता केवळ उपचारात आरक्षित उपचारात्मक एजंट म्हणून वापरला जातो उच्च रक्तदाब आणि मध्ये ड्रग माघार.

औषधनिर्माण क्रिया

क्लोनिडाइनमध्ये, कृतीच्या अनेक यंत्रणा ओळखल्या जाऊ शकतात ज्याद्वारे पदार्थ क्रिया करतात. एक म्हणजे प्रेसीनेप्टिक α२-renड्रेनोरेसेप्टर्स सक्रिय करणे, आणि त्याव्यतिरिक्त, पोस्टस्नायॅप्टिक -2-renड्रेनोरेसेप्टर्स सक्रिय करणे, तसेच प्रतिबंध एड्रेनालाईन renड्रिनल मेडुलामध्ये रिलीज करा. क्लोनिडाईन मध्यभागी दोन्ही प्रेसिनेप्टिक -2-renड्रेनोरेसेप्टर्सशी बांधले जाते मज्जासंस्था आणि परिघात हे बंधनकारक रिलीझ कमी होते नॉरपेनिफेरिन जी-प्रोटीनच्या जोडीने सिग्नलिंग कॅसकेडद्वारे. हे प्रकाशन कमी झाले नॉरपेनिफेरिन सहानुभूतीपूर्ण स्वरात घट याउप्पर, क्लोनिडाइन पोस्टस्नायॅप्टिक -2-renड्रेनोरेसेप्टर्स देखील सक्रिय करते. हे विशेषत: न्यूक्लियस ट्रॅक्टस सॉलिटेरि या प्रदेशात उद्भवते, बॅरोरिसेप्टर रिफ्लेक्सची स्विचिंग साइट (त्यातील बदलास प्रतिसाद रक्त बॅरोसेप्टर्सद्वारे दबाव निर्माण). उपरोक्त प्रतिबंधित एड्रेनालाईन सेंट्रल इमिडाझोलिन रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनासह theड्रेनल मेड्युलामध्ये रिलीज केल्याने सिम्फॅटिकोलिटिक प्रभावामध्ये आणखी वाढ होते. क्लोनिडाइन काही मायक्रोग्रामच्या अगदी कमी डोसमध्ये देखील प्रभाव पाडते. प्लाझ्मा अर्धा जीवन अंदाजे नऊ ते अकरा तास आणि एलडी 50 असते डोस जेव्हा उंदरांना तोंडी तोंडी लावले जाते तेव्हा ते 108 मिलीग्राम-किलोग्राम -1 असते. हे अर्धवट मध्ये चयापचय आहे यकृत; तथापि, 65% औषध न बदलता उत्सर्जित होते मूत्रपिंड. क्लोनिडाईन गोळ्याच्या स्वरूपात, किंवा अंतःप्रेरणेद्वारे नियमितपणे दिले जाऊ शकते. क्लोनिडाइन ओलांडते रक्त-मेंदू अडथळा आणि मध्ये जातो आईचे दूध. अगोदर निर्देश केलेल्या बाबीसंबंधी बोलताना जैवउपलब्धता अंदाजे 75% आहे. द खंड of वितरण 2 एल-किलो ^ -1 आहे.

औषधी वापर आणि अनुप्रयोग

क्लोनिडाइनचा वापर खालीलप्रमाणे परिस्थितीसाठी केला जाऊ शकतो: धमनी रक्तदाब; अपवर्तक गर्भकालीन उच्च रक्तदाब; हायपरटेन्सिव्ह संकट; तीव्र ओपन-अँगल काचबिंदू; मांडली आहे; ओपिओइड रिटर्न सिंड्रोम; दारू पैसे काढणे सिंड्रोम; आणि पोस्टऑपरेटिव्ह थरथरणे उच्च दुष्परिणामांमुळे, क्लोनिडाइन प्रामुख्याने संयोजितपणे एक रिझर्व उपचारात्मक एजंट म्हणून वापरले जाते उपचार धमनी उच्च रक्तदाबच्या उपचारांसाठी तसेच पैसे काढण्याच्या सिंड्रोमच्या समर्थक उपचारांसाठी. एकंदरीत, खालील प्रभाव उपस्थित आहेत: कमी रक्त दबाव, कमी हृदय दर, माघार घेताना सहानुभूतीचा स्वर कमी करणे, उपशामक औषध (सौम्य), आणि वेदना आराम क्लोनिडाइनचा मुख्य अनुप्रयोग - उपचार धमनी उच्च रक्तदाब - 1960 च्या दशकात एक अपघाती शोध लावण्यापूर्वीचा आहे. क्लोनिडाइनसह विविध पदार्थांची, त्यांच्या डिसकोनेज करण्याच्या क्षमतेसाठी तपासणी केली गेली अनुनासिक श्लेष्मल त्वचा. या चाचण्यांच्या काळात, मध्ये तीव्र घट हृदय दर आणि कमी रक्तदाब बाहेर उभे राहिले. या परिणामांचा नंतर वैद्यकीय समुदायाद्वारे उपचारात्मक उपयोग केला गेला. क्लोनिडाइन मुख्यत: धमनी उच्च रक्तदाब साठी एक उपचारात्मक एजंट बनला. नंतर, शामक आणि एनाल्जेसिक प्रभाव देखील प्राण्यांच्या प्रयोगांमध्ये दिसून आले. तथापि, हे लक्षात घेतले पाहिजे की क्लोनिडाईनचे तुलनेने तीव्र दुष्परिणाम आहेत आणि या कारणास्तव, कमी दुष्परिणाम असलेल्या इतर एजंट्सना प्राधान्य दिले पाहिजे.

जोखीम आणि दुष्परिणाम

आधीच नमूद केलेले गंभीर दुष्परिणाम कोरडेच आहेत तोंड, बद्धकोष्ठता, कमी लाळ आणि जठरासंबंधी रस उत्पादन, थकवा, उदास मूड, बेबनावशक्ती आणि नपुंसकत्व. क्लोनिडाइन सोबत वापरु नये लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, संमोहन, व्हॅसोडिलेटर किंवा अल्कोहोल, हे पदार्थ म्हणून आघाडी क्लोनिडाइनच्या प्रभावामध्ये वाढ तसेच, घेताना न्यूरोलेप्टिक्स, क्लोनिडाइन वापरू नये. नसा अनुप्रयोगानंतर, मध्ये प्रारंभिक वाढ रक्तदाब शक्य आहे. अतिसंवेदनशीलता असल्यास क्लोंडिन वापरु नये (ऍलर्जी) क्लोनिडाइनला ज्ञात आहे. इतर contraindication मध्ये समाविष्ट आहे सायनस नोड सिंड्रोम, ब्रॅडकार्डिया (हृदय दर 50 / मिनिटापेक्षा कमी), अंतर्जात उदासीनता, निश्चित ह्रदयाचा अतालता, कोरोनरी धमनी रोग, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन, प्रगत धमनी रोगविषयक रोग (सीएडी), रायनॉड सिंड्रोम, थ्रॉम्बॅंजियिटिस इलिटिरॅन्स, सेरेब्रोव्हस्क्यूलर अपुरेपणा, मुत्र अपुरेपणा आणि बद्धकोष्ठता. क्लोनिडाइन देखील दरम्यान contraindication आहे गर्भधारणा आणि स्तनपान.