GABA रिसेप्टर्स मध्ये स्थित आहेत मज्जासंस्था आणि बांधा न्यूरोट्रान्समिटर am-एमिनोब्यूट्रिक acidसिड बंधन घालून, ते न्यूरॉन्सवर प्रतिबंधात्मक प्रभाव प्रदर्शित करतात. लक्ष्यित प्रशासन निश्चितपणे औषधे रिसेप्टर्सवर आणि अशा प्रकारे मज्जातंतूंच्या पेशींवर देखील परिणाम होऊ शकतो, उदाहरणार्थ, संबंधित उपचार of अपस्मार.
गॅबा रिसेप्टर म्हणजे काय?
रिसेप्टर्स हे संवेदी पेशी असतात ज्यास काही उत्तेजना बांधू शकतात. इंद्रियात्मक संरचनांमध्ये, उदाहरणार्थ, रिसेप्टर्स ही कोणत्याही समजूतदारपणाची पहिली घटना आहे. तथापि, इतर अनेक शारीरिक प्रक्रियांमध्ये या रचना देखील महत्त्वपूर्ण भूमिका निभावतात. मानव मज्जासंस्था, उदाहरणार्थ, जीएबीए रिसेप्टर्ससह सुसज्ज आहे. तथाकथित न्यूरोट्रांसमीटर या रिसेप्टर्सना बांधतात. हे पदार्थ न्यूरोजेनिकली सक्रिय पदार्थ आहेत आणि अशा प्रकारे मेसेंजर पदार्थांशी संबंधित असतात. मेसेंजर पदार्थांचे जीएबीए रीसेप्टरला बंधनकारक करण्याने संबंधितवर प्रतिबंधात्मक परिणाम होतो मज्जातंतूचा पेशी. आयनोट्रॉपिक आणि मेटाबोट्रॉपिक जीएबीए रिसेप्टर्समध्ये फरक केला जातो. आयओनट्रॉपिक बाइंडिंग साइट्समध्ये, जीएबीएए रिसेप्टर व्यतिरिक्त, प्रामुख्याने जीएबीएसी रिसेप्टरचा समावेश आहे. एक मेटाबोट्रॉपिक रिसेप्टर म्हणजे गॅबाएबी रिसेप्टर. जीएबीए रीसेप्टर्सच्या क्रियेची अचूक पद्धत विशिष्ट उपसमूहांवर अवलंबून असते. आयनोट्रॉपिक रूपे लिगँड-गेटेड असतात आणि त्यानुसार आयन आणि इलेक्ट्रोलाइटवर कार्य करतात शिल्लक. उदाहरणार्थ, सिग्नलिंग कॅसकेडमध्ये आयनचा ओघ आयोनोट्रॉपिक जीएबीए रिसेप्टर्सच्या सक्रियतेद्वारे होतो. मेटाबोट्रॉपिक रिसेप्टर्स चयापचय प्रक्रियांवर कार्य करतात आणि उत्तेजक बंधनानंतर, सिग्नलिंग कॅस्केडच्या आत दुय्यम मेसेंजर पदार्थांची निर्मिती सक्रिय करतात.
शरीर रचना आणि रचना
मानवातील सर्व गाबा रिसेप्टर्स मज्जासंस्था प्रत्येकाच्या एका न्यूरॉनवर स्थित आहेत. प्रत्येक रिसेप्टर्स एक तथाकथित ट्रान्समेम्ब्रेन प्रोटीन आहे. ट्रान्समेम्ब्रेन प्रथिने एक किंवा अधिक ट्रान्समेम्ब्रेन डोमेनसह अविभाज्य पडदा प्रोटीनशी संबंधित. ट्रान्समेम्ब्रेन डोमेन म्हणजे लिपिड बिलेयर जे अविभाज्य पडदा पसरवते प्रथिने. रिसेप्टर्स अशा रचनांनी सुसज्ज आहेत ज्यात काही पदार्थ बांधू शकतात. त्यांच्या बंधनकारक साइटच्या निश्चित संरचनेमुळे, सर्व जीएबीए रिसेप्टर्स केवळ विशिष्ट प्रभावांवरच प्रतिक्रिया देतात आणि अशा प्रकारे केवळ विशिष्ट मेसेंजर पदार्थ किंवा न्यूरोट्रांसमीटरला बंधन देण्यास सक्षम असतात. रिसेप्टर्स विशेषत: मुख्यतः बांधतात न्यूरोट्रान्समिटर am-एमिनोब्यूट्रिक acidसिड जीएबीए रिसेप्टर, जीएबीएच्या इतर उपसमूहांप्रमाणे नाही, जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर आहे जो प्री- आणि पोस्टसॅनॅप्टिकली दोन्ही ठिकाणी असू शकतो. जीएबीएए रिसेप्टर्स लिगमँड-सक्रिय आयन चॅनेलशी संबंधित आहेत ज्यांचे दृश्यमान आहेत हायड्रोजन आणि क्लोराईड कार्बोनेट आयन ते हेटेरोपेन्टामेर्स आहेत आणि अशा प्रकारे प्रत्येकात पाच उप-घटक असतात, ज्या प्रत्येकाचे विस्तारित असतात पेशी आवरण चार वेळा. होमोलोगस सबुनिट्स सहा α1 ते α6 प्रतिनिधी, तीन β1 ते β3 प्रतिनिधी, तीन γ1 ते γ3 प्रतिनिधी आणि δ, ε, π, किंवा each प्रत्येकी एक प्रतिनिधी असतात. चे representatives1 ते ρ3 पर्यंतचे तीन प्रतिनिधी आहेत. मध्ये मेंदू, रिसेप्टर्स बहुधा दोन α- तसेच दोन β- आणि एक-सबुनिट बनलेले असतात. गाबाए रिसेप्टर्सकडे am-एमिनोब्यूट्रिक acidसिड बंधनकारक साइट व्यतिरिक्त अ‍ॅलोोस्टेरिक बंधनकारक साइट आहेत, ज्यांचा प्रतिसाद बेंझोडायझिपिन्स आणि γ-subunit वर स्थित आहेत. न्यूरोस्टेरॉइड्ससाठी बाइंडिंग साइट आणि बार्बिट्यूरेट्स β-subunit वर स्थित आहेत.
कार्य आणि कार्ये
गाबा रिसेप्टर्स एकतर लिगँड-गेटेड किंवा मेटाबोट्रॉपिक आहेत. लिगँड-गेटेड रिसेप्टर्समध्ये जीएबीएए आणि जीएबीएसी रिसेप्टर्सचा समावेश आहे. मेटाबोट्रॉपिक फक्त GABAB रिसेप्टर आहे. लिगाँड-गेटेड जीएबीएए रिसेप्टर एक आहे क्लोराईड आयन चॅनेल. जेव्हा ते जीएबीएशी बांधले जाते, क्लासचा पेच. हा ओघ न्यूरॉनवर प्रतिबंधात्मक परिणाम दर्शवितो. मध्ये मेंदू, हे उप-रूपे व्यापकपणे वितरीत केले आहेत आणि यासाठी जबाबदार आहेत शिल्लक न्यूरॉन्समधील उत्साह आणि क्षीणपणा दरम्यान. मध्यवर्ती चिंताग्रस्त निराशा औषधे जसे बेंझोडायझिपिन्स, प्रोपोफोलकिंवा रोगप्रतिबंधक औषध या रिसेप्टर्सवर बंधन घाला. लिगाँड-गेटेड जीएबीएए-ρ रिसेप्टर बायकोक्युलिनद्वारे रोखू शकत नाही. अशा प्रकारे एजंट्स रोगप्रतिबंधक औषध या साइटवर कमी प्रभाव दर्शवा. मेटाबोट्रॉपिक जीएबीएबी रिसेप्टर प्रीसिनेटॅपली किंवा पोस्टसिनेप्टिकली आढळतो. जेव्हा जीएबीए प्रीसिनॅप्टिक रिसेप्टर्सला बांधते तेव्हा के + - ची वाढती ओघ होते. सीए 2 + चा ओघ कमी होतो. याचा परिणाम हायपरपोलरायझेशनः ट्रान्समीटर प्रसारण प्रतिबंधित केला जातो. पोस्टसेंप्टिक व्हेरिएंटवर बंधन घातल्यानंतर, वाढलेला के + ओघ सक्रिय केला जातो. अशाप्रकारे, प्रतिबंधात्मक पोस्टस्नायॅप्टिक संभाव्यता तयार केली जाते. या प्रकारचा जीएबीए रिसेप्टर स्नायू शिथिल करण्यासारख्या पदार्थांना अतिसंवेदनशील असतो. बॅक्लोफेन. GABAA रिसेप्टर्स एकत्रितरित्या मध्ये वितरित केले जातात मेंदू आणि पाठीचा कणा, जेथे कधीकधी मध्यवर्ती मज्जासंस्था रोखण्यासाठी सर्वात महत्वाचे ग्रहण करणारे असतात. मध्ये बेसल गॅंग्लिया आणि सेनेबेलम, हे रिसेप्टर्स मोटर नियंत्रणामध्ये गुंतलेले आहेत. मध्ये थलामास, रिसेप्टर्स झोप सुरू करण्यात आणि राखण्यात मदत करतात. मध्ये पाठीचा कणा, गाबा रिसेप्टर्स मोटर न्यूरॉन्सवर स्थित आहेत, जेथे ते रिफ्लेक्स सर्किटरीमध्ये गुंतलेले आहेत आणि समन्वय हालचालींची.
रोग
जीएबीए रिसेप्टर्स क्लिनिक आणि फार्माकोलॉजिकल प्रामुख्याने त्या पदार्थांच्या संदर्भात संबंधित असतात जे त्यांना बांधू शकतात. हे खरे आहे, उदाहरणार्थ अल्कोहोल. अल्कोहोलयुक्त पदार्थ जीएबीएएच्या रिसेप्टर्सशी बांधले जातात आणि त्यांची पारगम्यता वाढवते क्लोराईड येथे आयन मज्जातंतूचा पेशी पडदा. याचा परिणाम हायपरपॉलरायझेशन आणि कृती संभाव्यता वारंवारता कमी होते. कारण उत्साही प्रणाली एकाच वेळी प्रतिबंधित केल्यामुळे प्रतिबंधित केली जाते अल्कोहोल एनएमडीएच्या रिसेप्टर्सना अल्कोहोल ए शामक मानवावर परिणाम. हे संबंध कदाचित संबंधित असू शकतात अल्कोहोल दीर्घकाळ अल्कोहोलच्या व्यसनाधीन व्यक्तींवर क्लिनिकल प्रॅक्टिसचा नशा करणे हा देखील एक महत्त्वाचा संबंध आहे. या व्यतिरिक्त, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेची स्थिती जीएबीए रिसेप्टर्सला बांधण्यास सक्षम फार्माकोलॉजिकल पदार्थांद्वारे प्रभावित होऊ शकते. विविध, न्यूरोलॉजिकल रोगांच्या उपचारांमध्ये क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये ही महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते. चा उपचार अपस्मार, उदाहरणार्थ, या कनेक्शनवर तयार करते, परंतु सर्वसाधारणपणे, द्वारे मज्जासंस्थेचा लक्ष्यित प्रभाव प्रशासन of औषधे चा मुख्य घटक आहे उपचार. ट्रँक्विलायझर्स जसे की बेंझोडायझिपिन्स एक शामक परिणाम हेच लागू होते बार्बिट्यूरेट्स, जे सहसा प्रेरित करण्यासाठी वापरले जातात भूल. अँटिपाइलिप्टिक औषधे जसे की वालप्रोएट रिसेप्टर्स प्रतिबंधित करून मिरगीच्या जप्तीस प्रतिबंध करते. टियागाबाइन जीएबीए पुन्हा चालू करण्यास प्रतिबंधित करते आणि त्यात वाढ होते एकाग्रता मध्ये synaptic फोडमिरगीचा दौरा कमी करणे. बर्‍याच औषधांचा GABAA रिसेप्टर्सवर उत्तेजक प्रभाव असतो आणि यामुळे व्यसन ओढवू शकते. व्यसन α1-असलेले रिसेप्टर्सद्वारे मध्यस्थी केले जाते. त्यांच्या उत्तेजनामुळे न्यूरोप्लास्टिक प्रक्रियेत संबंधित न्यूरॉनच्या विशिष्ट एएमपीए रिसेप्टर्समध्ये कार्यात्मक बदल होतात.
केंद्रीय तंत्रिका तंत्राचा ठराविक आणि सामान्य रोग.
- अपस्मार
- अल्झायमर रोग, स्मृतिभ्रंश, पार्किन्सन रोग
- मंदी
