उत्पादने
2011 मध्ये फिल्म-लेपित टॅब्लेट फॉर्ममध्ये (झेलबोराफ) वेमुराफेनीबला मंजुरी मिळाली.
रचना आणि गुणधर्म
वेमुराफेनीब (सी23H18सीएलएफ2N3O3एस, एमr = 489.9 ग्रॅम / मोल) एक पांढरा, क्रिस्टलीय पदार्थ आहे जो व्यावहारिकरित्या अघुलनशील असतो पाणी.
परिणाम
वेमुराफेनिब (एटीसी एल01 एक्सई 15) मध्ये अँटीट्यूमर आणि अँटीप्रोलिफेरेटिव गुणधर्म आहेत. हे मृत्यू कमी करते आणि जगण्याची क्षमता वाढवते. गुणधर्म उत्परिवर्ती सेरीन थ्रीओनिन किनेस बीआरएएफ व्ही 600 ई च्या निषेधावर आधारित आहेत. -गेनमधील परिवर्तनामुळे किनेस सक्रिय होण्यास कारणीभूत ठरते, ज्यामुळे पेशींचा प्रसार होतो. व्ही 600 ई 600 ए सिग्नल अमीनो acidसिड 500 च्या स्थानावरील बदलीचा संदर्भ देते: व्हॅलिन ग्लूटामिक acidसिडद्वारे बदलले जाते. हे उत्परिवर्तन एन्झाईमची क्रिया XNUMX च्या घटकांद्वारे वाढवते.
संकेत
च्या उपचारांसाठी मेलेनोमा BRAFV600E उत्परिवर्तन सह जे शस्त्रक्रियेद्वारे काढले जाऊ शकत नाही किंवा ते मेटास्टॅटिक आहे. हे उत्परिवर्तन औषध एजन्सीने मान्यताप्राप्त चाचणीद्वारे शोधले पाहिजे. रोशे ही चाचणी व्यावसायिकपणे ऑफर करते (कोबास 4800 बीआरएएफ व्ही 600).
डोस
एसएमपीसीनुसार. नेहमीचा डोस सकाळी आणि संध्याकाळी सुमारे 960 तासांच्या अंतरावर 12 मिलीग्राम दोन डोसमध्ये विभागले जाते. हे खाण्याबरोबर किंवा शिवाय घेतले जाऊ शकते. फोटोसेसिटायझेशनच्या शक्यतेमुळे, उपचारादरम्यान चांगले सूर्य संरक्षण आवश्यक आहे.
मतभेद
- अतिसंवेदनशीलता
संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.
परस्परसंवाद
वेमुराफेनीब एक मध्यम सीवायपी 1 ए 2 इनहिबिटर, कमकुवत सीवायपी 2 डी 6 इनहिबिटर, सीवायपी 3 ए 4 चा इंडक आणि सीवायपी 3 ए 4 चा सबस्ट्रेट आहे. योग्य औषध-औषध संवाद विचार करणे आवश्यक आहे.
प्रतिकूल परिणाम
सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश सांधे दुखी, पुरळ, केस गळणे, थकवा, फोटोसेंटीकरण, मळमळ, प्रुरिटस आणि पेपिलोमास. वेमुराफेनिब होऊ शकते स्क्वॅमस सेल कार्सिनोमा क्यूटी मध्यांतर तयार करणे आणि लांबणीवर टाकणे.
