एमिनोपेनिसिलिन आहेत प्रतिजैविक प्रतिजैविक उपचारांसाठी वापरले जाते. च्या रासायनिक विस्तारामुळे पेनिसिलीन बेंझिल अवशेषांवर एमिनो गटासह, औषध गट पेनिसिलिनपेक्षा विस्तृत क्रियाकलाप दर्शवितो. एमिनोपेनिसिलिनचा वापर ब्रॉड-स्पेक्ट्रम म्हणून केला जातो प्रतिजैविक विविध जिवाणू-संबंधित रोगांसाठी.
एमिनोपेनिसिलिन म्हणजे काय?
एमिनोपेनिसिलिन बीटा-लैक्टॅमच्या गटाशी संबंधित आहे प्रतिजैविक. हे चार-सदस्य असलेल्या लैक्टम रिंगद्वारे संरचनात्मकपणे वैशिष्ट्यीकृत आहे, जी बायोसिंथेसिस दरम्यान तयार होते. एमिनोपेनिसिलिन आणि पेनिसिलीन समान मूलभूत रचना आहे. बेंझिल रॅडिकलवर बदललेला एमिनो गट दोन प्रतिजैविकांना त्यांच्या रासायनिक संरचनेत वेगळे करतो. एमिनोपेनिसिलिन तयार करण्यासाठी, एक एमिनो गट α-स्थितीत संश्लेषित केला जातो बेंझिलपेनिसिलीन. अतिरिक्त अमीनो गटाचा परिणाम विस्तारित क्रियाकलापांमध्ये होतो आणि एमिनोपेनिसिलिनला एक शक्तिशाली ब्रॉड-स्पेक्ट्रम बनवते प्रतिजैविक. ß-lactams (beta-lactams) जसे की aminopenicillin जलद ऍसिड असतात आणि तोंडी प्रशासित केले जाऊ शकतात. तथापि, द प्रतिजैविक ß-lactamases ला प्रतिरोधक नाही. ß-lactamases अनेकांमध्ये आढळतात जीवाणू आणि एमिनोपेनिसिलिनच्या क्रियाकलापांचे स्पेक्ट्रम कमी करते. ß-lactamase inhibitors च्या क्लीव्हेजला प्रतिबंध करतात प्रतिजैविक. एमिनोपेनिसिलिनच्या संयोगाने, ß-lactamase अवरोधक प्रतिजैविकांच्या क्रियाकलापांच्या स्पेक्ट्रममध्ये वाढ करतात. एमिनोपेनिसिलिनमध्ये फार्मास्युटिकल्सचा समावेश होतो अमोक्सिसिलिन, अ‍ॅम्पिसिलिन, pivampicillin आणि bacampicillin. पिव्हॅम्पिसिलिन आणि बॅकॅम्पिसिलीन यापुढे लिहून दिलेले नाहीत. अमोक्सिसिलिन आणि अ‍ॅम्पिसिलिन जीवाणूजन्य रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरला जाईल.
शरीरावर आणि अवयवांवर फार्माकोलॉजिकल प्रभाव
एमिनोपेनिसिलिन बांधतात प्रथिने ß-lactam रिंगद्वारे. सर्व ß-lactam प्रतिजैविकांप्रमाणे, ß-lactam रिंग क्रिया केंद्र आहे, आणि aminopenicillin समान प्रथिने संरचना बांधते. पेनिसिलीन. पेनिसिलिन-बाइंडिंग म्हणून ओळखला जाणारा गट प्रथिने प्रथिने ट्रान्सपेप्टिडेस समाविष्ट करते. ट्रान्सपेप्टीडेस जीवाणूंच्या सेल भिंतीमध्ये ग्लायकोपेप्टाइड्सचे क्रॉस-लिंकिंग प्रदान करते. जर एन्झाईम्स ß-lactam अँटीबायोटिक्सद्वारे निष्क्रिय केले जातात, ग्लायकोपेप्टाइड्सचे क्रॉस-लिंकिंग यापुढे होऊ शकत नाही आणि बॅक्टेरियाच्या पेशींची भिंत अस्थिर होते. अस्थिरता वाढत असताना, पाणी जीवाणूमध्ये वाहते, ऑस्मोटिक असंतुलन तयार करते आणि जीवाणू फुटतात. अमिनोपेनिसिलिन सारख्या ß-lactam प्रतिजैविकांवर त्यांचा जीवाणूनाशक प्रभाव पडतो जीवाणू जे वाढतात आणि सेल भिंत तयार करतात. बेंझिल रॅडिकलवरील अतिरिक्त अमीनो गटामुळे, एमिनोपेनिसिलिन अधिक ग्राम-नकारात्मक कॅप्चर करतात. जीवाणू पेक्षा पेनिसिलीन. शिवाय, एमिनोपेनिसिलिन ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियाच्या तुलनेत चार ते दहा पट अधिक शक्तिशाली असतात. पेनिसिलीन. एमिनोपेनिसिलिनद्वारे लक्ष्यित जिवाणू प्रजातींमध्ये ग्रॅम पॉझिटिव्ह बॅक्टेरिया जसे की एन्टरोकोकी, लिस्टिरियाआणि स्ट्रेप्टोकोकस विष्ठा साल्मोनेला, शिगेला, हैमोफिलस इन्फ्लूएंझा, Escherichia coli, Proteus mirabilis आणि हेलिकोबॅक्टर पिलोरी हे ग्राम-नकारात्मक जीवाणू आहेत जे एमिनोपेनिसिलिनच्या क्रियाकलापांच्या स्पेक्ट्रममध्ये आहेत. प्रतिजैविक ६०% एस्चेरिचिया कोलाय स्ट्रेन आणि प्रोटीयस मिराबिलिसच्या बहुतेक स्ट्रेनवर प्रभावी असताना, हैमोफिलस इन्फ्लूएंझा स्ट्रेन अनेकदा प्रतिकार दर्शवतात. बॅक्टेरिया जे ß-lactamase तयार करू शकतात ते ß-lactam प्रतिजैविकांना प्रतिरोधक असतात. एमिनोपेनिसिलिनच्या क्रियाकलापाचा स्पेक्ट्रम वाढविला जातो जेव्हा ß-lactamase अवरोधक जसे की टॅझोबॅक्टम देखील घेतले आहे.
औषधी वापर आणि उपचार आणि प्रतिबंधासाठी वापर.
एमिनोपेनिसिलिन हे ब्रॉड-स्पेक्ट्रम अँटीबायोटिक्स आहेत आणि जिवाणू संसर्गाच्या प्रारंभिक उपचारांसाठी सरावाने दिले जातात. ब्रॉड-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविक प्रारंभिक उपचारांसाठी निर्धारित केले जाते जेव्हा कारक एजंट अज्ञात असतो. एमिनोपेनिसिलिनच्या अचूक आणि प्रभावी वापरासाठी, प्रतिजैविक तयार करणे आणि बॅक्टेरियाचा ताण ओळखणे आवश्यक आहे. अमिनोपेनिसिलिनचा वापर प्रामुख्याने श्वसन संक्रमण, मूत्रमार्गाच्या संसर्गासाठी केला जातो. सायनुसायटिस, ओटिटिस मीडिया, जिवाणू अंत: स्त्राव, लिस्टरिओसिस, एपिग्लोटिटिस, अस्थीची कमतरता, मेंदुच्या वेष्टनाचा दाह, आणि मऊ ऊतक संक्रमण. जिवाणू अंत: स्त्राव जेव्हा संसर्ग एन्टरोकॉसी असतो तेव्हा उपचार केला जातो. एमिनोग्लायकोसाइड एकाच वेळी प्रशासित केले जाते. जेव्हा प्रोटीयस मिराबिलिस, एन्टरोकोसी किंवा ई. कोलाई मुळे संसर्ग होतो तेव्हाच मूत्रमार्गाच्या संसर्गासाठी एमिनोपेनिसिलिन लिहून दिली जाते. द जैवउपलब्धता एमिनोपेनिसिलिनचे रासायनिक संरचनेवर अवलंबून असते. अमीनोपेनिसिलिन अमोक्सिसिलिन शक्यतो तोंडी प्रशासित केले जाते आणि 60 ते 80% आतमध्ये शोषले जाते. चांगले जैवउपलब्धता वर बदललेल्या हायड्रॉक्सिल गटाशी संबंधित आहे फिनॉल रिंग (पॅरा स्थितीत). रासायनिक संरचनेत बदल झाल्यामुळे, अमोक्सिसिलिन एंटरिक डायपेप्टाइड ट्रान्सपोर्टरचा वापर करते. याउलट, जेव्हा एमिनोपेनिसिलिन अ‍ॅम्पिसिलिन तोंडी, एंटरल प्रशासित केले जाते शोषण फक्त 30% आहे. अशा प्रकारे 70% सक्रिय घटक आतड्यांसंबंधी लुमेनमध्ये राहतो. यामुळे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये अवांछित दुष्परिणाम होतात. शिवाय, प्लाझ्मा पातळी अपुरी वाढली आहे. एम्पीसिलिन शक्यतो इंट्राव्हेनस (iv) किंवा इंट्रामस्क्युलरली (im) खराब आंत्राच्या कारणामुळे दिले जाते. शोषण. एमिनोपेनिसिलिन यांना बांधले जाते अल्बमिन मानवी रक्तप्रवाहात आणि मूत्रपिंडातून उत्सर्जित केले जाते. अभ्यासात असे दिसून आले आहे की अमीनोपेनिसिलिनची कमीत कमी प्रमाणात चयापचय होते यकृत (यकृताचा).
जोखीम आणि दुष्परिणाम
तोंडावाटे नंतर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट्स वारंवार होतात प्रशासन aminopenicillins च्या. च्या व्यतिरिक्त अतिसार, स्यूडोमेम्ब्रेनस एन्टरोकॉलिटिस उद्भवू शकते. इतर साइड इफेक्ट्समध्ये फेफरे आणि संवेदी आणि मोटर अडथळा यांचा समावेश होतो. हे दुष्परिणाम न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियांच्या परिणामी प्रतिजैविकांच्या उच्च डोसनंतर उद्भवतात आणि मध्यवर्ती भागावर परिणाम करतात. मज्जासंस्था. संसर्गजन्य मोनोन्यूक्लिओसिसच्या प्रकरणांमध्ये (फेफर ग्रंथी ताप) किंवा रक्ताचा संसर्गासोबत एकाच वेळी उपस्थित, एमिनोपेनिसिलिन उपचारांच्या परिणामी मॅक्युलर एक्झान्थेमा होऊ शकतो. अमिनोपेनिसिलिन सारख्या पेनिसिलिन डेरिव्हेटिव्ह्जचा गंभीर दुष्परिणाम होतो अ‍ॅनाफिलेक्टिक शॉक. मध्ये contraindication अस्तित्वात आहे मुत्र अपुरेपणा, क्रॉनिक लिम्फोसाइटिक रक्ताचा, आणि पेनिसिलिन ऍलर्जी.
