पेनिसिलिन

उत्पादने

पेनिसिलिन आज फिल्म-कोटेडच्या रूपात व्यावसायिकरित्या उपलब्ध आहेत गोळ्या, कॅप्सूल, म्हणून उपाय इंजेक्शन आणि ओतण्यासाठी, तोंडी निलंबन तयार करण्यासाठी पावडर म्हणून आणि सिरप, इतर. पेनिसिलिन अलेक्झांडर फ्लेमिंग यांनी लंडनमधील सेंट मेरी हॉस्पिटलमध्ये सप्टेंबर 1928 मध्ये शोधला होता. तो पेट्री डिशमध्ये स्टेफिलोकोकल संस्कृतीत काम करत होता. त्यातील एक प्लेट बुरशीने दूषित झाली होती. बुरशीजन्य कॉलनी जवळ, स्टेफिलोकोसी पारदर्शक आणि विसर्जित झाले. तर बुरशीने एक पदार्थ तयार केला ज्याने त्यास ठार मारले जीवाणू. फ्लेमिंग त्याला म्हणतात पेनिसिलीन. ऑक्सफोर्ड युनिव्हर्सिटीमध्ये हॉवर्ड फ्लोरी आणि अर्न्स्ट बोरिस चैन यांच्या नेतृत्वात या गटाला नंतर अँटिबायोटिक शुद्ध करणे, वेगळे करणे आणि उत्पादन करण्यात यश आले. पेनिसिलिन 1940 च्या दशकात सर्वप्रथम अमेरिकेत मोठ्या प्रमाणात उत्पादन केले गेले आणि संसर्गावर उपचार करण्यासाठी वापरले. सर्वात प्राचीन आणि नैसर्गिक पेनिसिलिनपैकी एक म्हणजे पेनिसिलिन जी (बेंझिलपेनिसिलीन). किण्वन माध्यमात बदल करून भिन्न सक्रिय घटक मिळू शकले.

रचना आणि गुणधर्म

पेनिसिलिनची मूलभूत रचना 6-अमीनोपेनिसिलेनिक acidसिड असते, ज्यात एक थाईझोलिन रिंग आणि बीटा-लैक्टॅम असते. लैक्टॅम चक्रीय idesमाइड असतात. बीटा म्हणजे संख्येचा संदर्भ कार्बन रिंगमधील अणू (2) 6-aminopenicillanic acidसिड दोन बनलेला आहे अमिनो आम्ल सिस्टीन आणि दरी जुने पेनिसिलिन जसे की बेंझिलपेनिसिलीन अ‍ॅसिड लेबले आहेत आणि म्हणूनच केवळ पॅरेन्टेरियलद्वारेच दिले जाऊ शकतात. Idसिड-स्थिर तोंडी पेनिसिलिन विकसित केली गेली आहेत जी तोंडी देखील उपलब्ध असतात, जसे एमिनोपेनिसिलिन अमोक्सिसिलिन. साइड-साखळीतील बदलांमुळे नैसर्गिक पेनिसिलिनचे गुणधर्म लक्षणीय बदलले आहेत (खाली पहा).

परिणाम

पेनिसिलिन्स (एटीसी जे ०१ सी) मध्ये ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि काही प्रमाणात ग्राम-नकारात्मक रोगजनकांच्या विरूद्ध बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ गुणधर्म आहे. तथाकथित पेनिसिलिन-बंधनकारक बंधनकारक करून ते बॅक्टेरिया सेल वॉल संश्लेषण रोखतात प्रथिने (पीबीपी) पीबीपीमध्ये डी-अला-डी-transpला ट्रान्सपेप्टिडेज समाविष्ट आहे, जो पेप्टिडोग्लाकेनच्या संश्लेषणात सामील आहे. पेनिसिलिन हे तथाकथित आत्महत्या प्रतिबंधक असतात कारण ते अपरिवर्तनीयपणे बांधतात एन्झाईम्स बीटा-लैक्टम रिंग उघडण्यासह.

संकेत

अतिसंवेदनशील रोगजनकांसह बॅक्टेरियाच्या संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांसाठी.

डोस

पेनिसिलिन सहसा त्यांच्या अर्ध्या आयुष्यासाठी दररोज बर्‍याच वेळा किंवा ओतणे म्हणून प्रशासित केले जाणे आवश्यक आहे.

सक्रिय साहित्य

खालील एजंट्स सध्या अनेक देशांमध्ये मानवी औषध म्हणून नोंदणीकृत आहेत:

याव्यतिरिक्त, इतर असंख्य पेनिसिलिन आहेत, जसे की अ‍ॅम्पिसिलिन.

पेनिसिलीनचे वर्गीकरण

पेनिसिलिन अनेक गटांमध्ये विभागली जातात. साइड साखळीच्या भिन्नतेने ते तयार होतात:

  • बेंझिलपेनिसिलिनसारखे नैसर्गिक पेनिसिलिन -स्पेसीपासून तयार केले जातात.
  • तोंडी पेनिसिलिन जसे की अमोक्सिसिलिन तोंडी जैवउपलब्ध आहेत आणि घेतले जाऊ शकतात, उदाहरणार्थ, च्या रूपात गोळ्या किंवा निलंबन म्हणून.
  • Acसिड-स्थिर पेनिसिलिन जसे की फिनोक्सिमेथिल्पेनिसिलिन संपर्कात स्थिर रहा जठरासंबंधी आम्ल.
  • पेनिसिलिनेस-प्रतिरोधक पेनिसिलिन जसे की ऑक्सॅसिलीन आणि फ्लुक्लोक्सासिलिन पेनिसिलिन-डीग्रेडिंगला प्रतिरोधक आहेत एन्झाईम्स of जीवाणू.
  • एमिनोपेनिसिलिन जसे अ‍ॅम्पिसिलिन आणि अ‍ॅमोक्सिसिलिनमध्ये एमिनो गट असतो.
  • ब्रॉड-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन जसे की पाईपरासिलीन सुरुवातीच्या एजंट्सपेक्षा क्रियाशीलतेचे विस्तृत स्पेक्ट्रम असते, उदाहरणार्थ, स्यूडोमॅनाड्स विरूद्ध देखील.

काही पेनिसिलिन एकत्र केले जातात बीटा-लैक्टमेझ इनहिबिटर जसे क्लॅव्हुलॅनिक acidसिड, सल्बक्टमआणि टॅझोबॅक्टम उलट प्रतिकार करणे आणि कार्यक्षमता वाढविणे.

मतभेद

पेनिसिलिन इतर बीटा-लैक्टॅमसह अतिसंवेदनशीलतेमध्ये contraindicated आहेत प्रतिजैविक. पूर्ण खबरदारी घेण्यासाठी औषधाच्या लेबलचा संदर्भ घ्या.

परस्परसंवाद

पेनिसिलिन सेंद्रीय anनिन असतात आणि मूत्रपिंडात सक्रियपणे स्त्राव असतात. इतर सेंद्रिय anions स्पर्धात्मकपणे निर्मूलन रोखू शकतात. प्रोबेनेसिड 2 विश्वयुद्ध दरम्यान पेन्सिलीन (ताणून) (फार्माकोकिनेटिक बूस्टर) पर्यंत विकसित केले गेले. तथापि, प्रत्यक्षात वापरण्यासाठी उशीर झालेला बाजारात आला.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य दुष्परिणामांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

  • अतिसार, मळमळ, उलट्या, पोटदुखी, भूक न लागणे यासारख्या लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील अडथळे
  • करण्यासाठी अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (एलर्जीक प्रतिक्रिया) ऍनाफिलेक्सिस.
  • श्लेष्मल त्वचेचे कॅन्डिडा संक्रमण, उदा. योनीतून बुरशीचे आणि तोंडावाटे थर
  • त्वचा पुरळ, अंतर्गत देखील पहा अमोक्सिसिलिन अंतर्गत त्वचेवर पुरळ.
  • प्रतिकार