Sibutramine

उत्पादने आणि बाजारातून पैसे काढणे

सिबूत्रामाइनला 1999 मध्ये मंजूर करण्यात आले होते आणि 10- आणि 15-मिलीग्राम कॅप्सूल फॉर्ममध्ये (रिडुटिल, bबॉट एजी) बर्‍याच देशांमध्ये व्यावसायिकपणे उपलब्ध होते. 29 मार्च, 2010 रोजी अ‍ॅबॉट एजीने स्विसमेडिकशी सल्लामसलत करून लोकांना माहिती दिली की मार्केटींग अधिकृतता निलंबित केली गेली आहे. त्यानंतर, अनेक देशांमध्ये यापुढे सिबुट्रॅमिन लिहून दिले जाऊ शकत नाही किंवा वितरित केले जाऊ शकते. भूतकाळात, फिनलेथिलेमाइन संरचनेसह इतर भूक शमन करणारे, जसे की एम्फेटामाइन, फेनिलप्रोपानोलामाइन आणि फेन्टरमाइन, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी जोखीमांमुळे बाजारातून मागे घेण्यात आले आहेत. कॅनाबिनोइड रिसीप्टर विरोधी rimonabant २०० 2008 पासून बाजारपेठ बंद आहे. युरोपियन युनियनमध्ये २१ जानेवारी २०१० रोजी युरोपियन मेडिसीन एजन्सी (ईएमए) च्या सीएचएमपीने शिफारस केली की सिबुट्रॅमिनसाठी विपणन अधिकृतता संपूर्ण युरोपमध्ये मागे घ्या. यापुढे औषध लिहून दिले पाहिजे आणि वितरित केले जाऊ नये. सीएचएमपीने आपला निर्णय एससीओयूटी (सिबुट्रॅमिन कार्डियोव्हस्कुलर आउटकम ट्रायल) च्या मोठ्या परिणामांच्या अभ्यासावर आधारित ठेवला आणि असा निष्कर्ष काढला की उपचारांच्या फायद्यांमुळे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी धोके जास्त नाहीत. मध्यम वजन कमी होणे एकाच वेळी मायोकार्डियल इन्फेक्शन सारख्या गंभीर गैर-घातक हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी घटनांचा धोका वाढवण्यासाठी आढळला आणि स्ट्रोक. तथापि, हे पार्श्वभूमी विरुद्ध देखील होते की तज्ञांच्या माहितीच्या सावधगिरीनुसार औषध वापरण्यात आले नाही (!)

रचना आणि गुणधर्म

सिबुट्रामाइन (सी17H26सीएलएन, एमr = २279.8 g. G ग्रॅम / मोल) हा एक तृतीयक अमाईन आहे आणि मोनोहायड्रेट आणि रेसमेट म्हणून सिबुट्रॅमिन हायड्रोक्लोराइड म्हणून औषधांमध्ये आहे. यामध्ये जुन्या भूक सप्रेसंट्ससारख्या फेनिलेथिलेमाइनची रचना आहे, त्या सर्व आता व्यावसायिकरित्या उपलब्ध नाहीत (वर पहा). एडीएचडी औषध मेथिलफेनिडाटेमध्ये देखील सिबुट्रामाइनची संरचनात्मक समानता आहे.

परिणाम

सिबुट्रामाईन (एटीसी ए08 एए 10) आहे भूक दाबणारा आणि परिपूर्णतेची भावना वाढवते. त्याचे परिणाम न्यूरोट्रांसमीटरच्या पुन्हा स्थापित करण्याच्या प्रतिबंधामुळे होते नॉरपेनिफेरिन आणि सेरटोनिन आणि थोड्या प्रमाणात, डोपॅमिन (आकृती 1). ते मुख्यत: सीवायपी 3 ए 4 द्वारे तयार केलेल्या दोन अमाइन चयापचयांद्वारे मध्यस्थता करतात. थर्मोजेनेसिसमधील वाढ परिणामी गुंतलेली आहे की नाही हे वादविवाद आहे परंतु विवादित आहे. सिबुट्रामाईन निवडक संबंधित आहे सेरटोनिन आणि नॉरपेनिफेरिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसएनआरआय) गट आणि मूळतः एक म्हणून विकसित केला गेला एंटिडप्रेसर परंतु अभ्यास केला गेला नाही किंवा तसे मंजूर झाले नाही. एसएसएनआरआय व्हेंलाफेक्सिन आणि दुलोक्सेटीन म्हणून विकले जातात प्रतिपिंडे आणि देखील आहे भूक दाबणारा परिणाम.

संकेत

आहारातील सहाय्यक उपचार लठ्ठपणा रूग्णांमध्ये कमीतकमी 30 किलो / एमए (लठ्ठपणा) च्या बीएमआयचा एकट्या योग्य वजन कमी करण्याच्या उपायांना अपुरा प्रतिसाद मिळाला आहे.

गैरवर्तन

Sibutramine मध्ये समाविष्ट आहे डोपिंग उत्तेजक म्हणून यादी करा.

डोस

सिबुट्रामाइन सकाळी खाण्याशिवाय किंवा पुरेसे द्रवपदार्थासह घेतले जाते. 5 महिन्यांच्या आत कमीतकमी 3% वजन कमी झाल्याशिवाय थेरपी बंद केली पाहिजे.

विरोधाभास आणि परस्परसंवाद

सिबुट्रामाईन असंख्य परिस्थितींमध्ये आणि रोगांमध्ये contraindated आहे, उदाहरणार्थ, मुले आणि पौगंडावस्थेतील <18, मानसिक आजार, मागील आणि विद्यमान हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग, गंभीर गुर्दे आणि यकृताचा बिघडलेले कार्य, हायपरथायरॉडीझम, अरुंद कोन काचबिंदू, गर्भधारणा, आणि स्तनपान. औषध-औषध संवाद असंख्य सक्रिय घटकांसह शक्य आहेत. तपशीलांसाठी औषध माहिती पत्रकाचा संदर्भ घ्या.

प्रतिकूल परिणाम

सामान्य प्रतिकूल परिणाम समावेश बद्धकोष्ठता, भूक न लागणे, कोरडे तोंड, निद्रानाश, डोकेदुखी, टॅकीकार्डिआ, धडधड, वाढ रक्त दबाव, धमनी उच्च रक्तदाब, वासोडिलेशन, फ्लशिंग, मळमळ, भूक वाढणे, रक्तस्त्राव लक्षणे वाढणे, अपचन, तंद्री, चिंताग्रस्तपणा, पॅरेस्थेसियस, चिंता, तंद्री, चव त्रास, घाम येणे आणि त्वचा पुरळ इतर व्यावसायिक माहितीनुसार.