रिओसिगुअट

उत्पादने

Riociguat व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (Adempas). हे 2013 मध्ये अनेक देशांमध्ये मंजूर करण्यात आले होते. Riociguat हा या गटातील पहिला सक्रिय घटक आहे. औषधे.

रचना आणि गुणधर्म

रिओसिगुआट (सी₂₀H₁₉FN₈O₂, एम_r = 422.4 g/mol) पांढरा ते पिवळा, स्फटिकासारखे, नॉन-हायग्रोस्कोपिक पदार्थ म्हणून अस्तित्वात आहे जे कमी प्रमाणात विद्रव्य आहे पाणी.

परिणाम

Riociguat (ATC C01DX) मध्ये vasodilatory, antihypertensive आणि antiproliferative गुणधर्म आहेत. ते वाढवते नायट्रिक ऑक्साईड (NO) विरघळणारे ग्वानिलेट सायक्लेस (sGC) ला बंधनकारक आणि शिवाय NO च्या स्वतंत्रपणे थेट ग्वानिलेट सायक्लेस उत्तेजित करते. यामुळे रक्तवहिन्यासंबंधी गुळगुळीत स्नायूंमध्ये सीजीएमपीची वाढ वाढते.

संकेत

• क्रॉनिक थ्रोम्बोइम्बोलिक पल्मोनरी उच्च रक्तदाब (CTEPH).
• फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तदाब (PAH, सर्व देशांमध्ये नाही).

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. द गोळ्या जेवणाची पर्वा न करता दिवसातून तीन वेळा घेतले जातात. द डोस प्रत्येक दोन आठवड्यांच्या अंतराने हळूहळू वाढविले जाते आणि वैयक्तिकरित्या समायोजित केले जाते.

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता
• गर्भधारणा आणि स्तनपान
• काही इतर औषधांसह संयोजन

खबरदारीचा संपूर्ण तपशील आणि संवाद औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

Riociguat चे चयापचय CYP450 isoenzymes (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) द्वारे केले जाते आणि एक थर आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन आणि बीसीआरपी. संबंधित फार्माकोकिनेटिक औषध-औषध संवाद शक्य आहेत. सहवर्ती प्रशासन नायट्रेट्सचे, कोणतेही दाता नाहीत, फॉस्फोडीस्टेरेस -5 अवरोधक, आणि गैर-विशिष्ट फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटर प्रतिबंधित आहेत कारण ते प्रभाव वाढवतात आणि प्रतिकूल परिणाम riociguat च्या.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य शक्य प्रतिकूल परिणाम समावेश डोकेदुखी, चक्कर येणे, अपचन, गौण सूज, निम्न रक्तदाबआणि मळमळ. Riociguat मुळे रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढू शकतो.