Cisapride: प्रभाव, उपयोग आणि जोखीम

सक्रिय घटक सिसप्राइड गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टची गती वाढवणारी प्रॉकिनेटिक्सपैकी एक आहे. सक्रिय घटक तीव्र हृदय व दुष्परिणाम कारणीभूत असतात आणि म्हणूनच बर्‍याच देशांमधील बाजारातून ते मागे घेण्यात आले आहेत. त्याचा वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही; अधिक सुरक्षित औषधे प्रोकिनेटिक गटाकडून उपलब्ध आहेत.

सिसप्राइड म्हणजे काय?

सिसप्राइड प्रॉकिनेटिक्सच्या गटाशी संबंधित आहे. प्रोकिनेटिक्स हे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या गतिशीलतेस किंवा गतिशीलतेस प्रोत्साहित करणारे एजंट आहेत. गंभीर कारणांमुळे होणार्‍या दुष्परिणामांमुळे हे बर्‍याच देशांमधील बाजारातून मागे घेण्यात आले आहे ह्रदयाचा अतालता आणि क्यूटी मध्यांतर लांबणीवर टाकते. रासायनिकदृष्ट्या, हे बेंजामाइडचे व्युत्पन्न आहे. सूत्र C23H29ClFN3O4 आहे. 2000 मध्ये अमेरिकेच्या बाजारपेठेतून ते मागे घेण्यात आले आणि त्यानंतर जर्मनीतही त्याला मान्यता निलंबित करण्यात आली. तथापि, अजूनही हे काही देशांमध्ये उपलब्ध आहे. ते केवळ काळजीपूर्वक विचारात घेतले पाहिजे.

फार्माकोलॉजिक प्रभाव

सिसप्राइड एक पॅरासिंपाथोमेमेटिक आहे, याचा अर्थ असा होतो की ते पॅरासिम्पेथेटिकची क्रिया वाढवते मज्जासंस्था. परोपकारी मज्जासंस्था स्वायत्त मज्जासंस्थेचा एक भाग आहे आणि सहानुभूती मज्जासंस्था. पदार्थ सीसाप्रिडाइड सेरोटीनिन 5 एचटी 4 रीसेप्टर्सला उत्तेजित करतो. या उत्तेजनाच्या परिणामी, रिसेप्टर्स त्यास मुक्त करण्यास कारणीभूत ठरतात न्यूरोट्रान्समिटर एसिटाइलकोलीन. एसिटाइलकोलीन उत्तेजन प्रसारात मध्यवर्ती भूमिका निभावते. तो मध्ये प्रकाशीत आहे synaptic फोड आणि पोस्टसेनॅप्टिक झिल्लीवरील रिसेप्टर्सशी संवाद साधते. परिणामी, लक्ष्य सेलची पडदा त्याची आयन पारगम्यता बदलते, ज्यामुळे लक्ष्य कक्षाची एकतर उत्तेजना (विपर्यास) किंवा रोख (हायपरपोलरायझेशन) चालू होते. जेव्हा सक्रिय घटक सिसाप्रिड वापरला जातो, तेव्हा गतिशीलतेमध्ये वाढ होते आणि परिणामी पेरिस्टॅलिसिसमध्ये वाढ होते. एसिटाइलकोलीन. अशाप्रकारे, याचा एकंदरीत प्रोकिनेटिक प्रभाव आहे. एक दुष्परिणाम म्हणून, एक प्रोरायथिमिक प्रभाव हृदय ज्ञात आहे, ज्यायोगे तथाकथित लाँग-क्यूटी सिंड्रोमची वारंवारता सिसाप्रिडद्वारे दिसून येते. लाँग-क्यूटी सिंड्रोम हा एक आजार आहे हृदय चॅनोलोपॅथीच्या गटाशी संबंधित आहे, ज्यामध्ये पॅथॉलॉजिकल दीर्घकाळापर्यंत क्यूटी मध्यांतर येते. लाँग-क्यूटी सिंड्रोम परिणामी उद्भवल्यास प्रशासन सिसप्राइडचा तो एक दुय्यम म्हणजेच अधिग्रहण केलेला क्यूटी सिंड्रोम आहे. दुष्परिणामांच्या परिणामी, औषध अनेक देशांत बाजारातून मागे घेण्यात आले आहे. द जैवउपलब्धता सिसप्राइडचे प्रमाण सुमारे 30-40% आहे, औषध तेथे आहे रक्त प्रामुख्याने प्लाझ्माला बांधलेले प्रथिने, प्लाझ्मा अर्धा जीवन सुमारे दहा तास आहे. Cisapride मुख्यतः मध्ये मध्ये चयापचय आहे यकृत, साइटोक्रोम पी 450 सिस्टमद्वारे आणि आतड्यात. औषध केवळ द्वारे उत्सर्जित केले जाते मूत्रपिंड आणि पित्त.

औषधी वापर आणि अनुप्रयोग

औषध वापरले जाते रिफ्लक्स अन्ननलिका, लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील मुलूख, जठरासंबंधी पक्षाघात आणि सामान्य हालचाल विकार बद्धकोष्ठता. सिसाप्रिडच्या औषधीय गुणधर्मांवरून हे संकेत प्राप्त झाले आहेत आणि कारवाईचे क्षेत्र केवळ गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट आहे. ओहोटी अन्ननलिका एक आहे दाह acidसिडिक जठरासंबंधी रस च्या भाटा (बॅकफ्लो) द्वारे झाल्याने अन्ननलिका विरोधाभास आहेत ह्रदयाचा अतालता, तसेच टॅकीकार्डिआ. Cisapride च्या तीव्र हृदय व दुष्परिणामांमुळे contraindication आहेत.

जोखीम आणि दुष्परिणाम

जोखीम आणि दुष्परिणाम समाविष्ट आहेत ह्रदयाचा अतालता आणि उपरोक्त क्यूटी मध्यांतर वाढवणे. साइड इफेक्ट्स तीव्र आहेत आणि कधीकधी प्राणघातक देखील असू शकतात. औषध किंवा सक्रिय घटक बर्‍याच देशांमधून बाजारातून काढून घेण्यात आला आहे कारण त्याच्या वापराशी संबंधित जोखीम खूप जास्त मानली जात आहेत. सीसाप्रिडचा वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही, कारण प्रोकिनेटिक्सच्या गटाकडून कमी साइड इफेक्ट्स असलेले इतर एजंट उपलब्ध आहेत, जे कार्यक्षमतेच्या बाबतीत सीसाप्रिडपेक्षा निकृष्ट नाहीत.