लोर्केसेरिन

उत्पादने

Lorcaserin व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (Belviq). हे 27 जून 2012 रोजी युनायटेड स्टेट्समध्ये मंजूर करण्यात आले होते. सध्या अनेक देशांमध्ये नोंदणीकृत नाही.

रचना आणि गुणधर्म

Lorcaserin (C

11

H

14

सीएलएन, एम

r

= 195.7 ग्रॅम / मोल) मध्ये आहे औषधे lorcaserin hydrochloride आणि hemihydrate म्हणून, एक पांढरा पावडर विद्रव्य पाणी. हे बेंझाझेपाइन डेरिव्हेटिव्ह आणि शुद्ध-एन्ंटिओमर आहे आणि डेक्सफेनफ्लुरामाइनशी संरचनात्मक समानता आहे.

परिणाम

लोर्कसेरिनचा काही न्यूरॉन्सवर निवडकपणे 5-HT2C रिसेप्टर सक्रिय करून भूक-शमन करणारा आणि तृप्त करणारा प्रभाव असतो. हायपोथालेमस. इतर antiadiposita जसे fenfluramine आणि dexfenfluramine देखील या रिसेप्टरला बांधतात परंतु ते निवडक नसतात. चे संभाव्य प्रतिकूल हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रभाव fenfluramine (वाल्व्ह्युलर हृदय रोग, फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तदाब) 5-HT2B आणि 5-HT2A रिसेप्टर्सचे श्रेय दिले जाते.

संकेत

च्या उपचारांसाठी जादा वजन आणि लठ्ठपणा BMI ≥ 30 kg/m असलेल्या रूग्णांमध्ये.

2

किंवा BMI ≥ 27 kg/m सह

2

किमान एक कॉमोरबिडीटीच्या उपस्थितीत (उदा. उच्च रक्तदाब, डिस्लिपिडेमिया, प्रकार 2 मधुमेह). याव्यतिरिक्त, कमी-कॅलरी आहार आणि वाढीव शारीरिक क्रियाकलाप विहित आहेत.

डोस

एसएमपीसीनुसार. गोळ्या जेवणासोबत किंवा त्याशिवाय दिवसातून दोनदा घेतले जाते. उपचारांच्या यशाचे 3 महिन्यांनंतर मूल्यांकन करणे आवश्यक आहे.

मतभेद

Lorcaserin (लॉर्कसेरिन) ला अतिसंवदेनशीलता असेल तर त्याचा वापर करण्यास मनाइ आहे गर्भधारणा. संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

Lorcaserin CYP2D6 प्रतिबंधित करते आणि त्यामुळे औषध-औषध होऊ शकते संवाद. lorcaserin च्या serotonergic गुणधर्मांमुळे आणि परिणामी शक्यता सेरटोनिन सिंड्रोम, इतर सेरोटोनर्जिक एजंट्ससह संयोजन जसे की एसएसआरआय, एसएनआरआय, एमएओ इनहिबिटर, ट्रिप्टन्स, bupropion, डिक्स्रोमाथार्फोॅनआणि सेंट जॉन वॉर्ट टाळले पाहिजे.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश डोकेदुखी, चक्कर येणे, थकवा, मळमळ, कोरडे तोंडआणि बद्धकोष्ठता. मधुमेही रुग्णांमध्ये, हायपोग्लायसेमिया, परत वेदनाआणि खोकला देखील साजरा केला गेला आहे.