प्रोड्रग्स म्हणजे काय?
सर्व सक्रिय औषधी घटक थेट सक्रिय नाहीत. काहीजण प्रथम शरीरात एन्झाइमॅटिक किंवा नॉन-एंझायमेटिक रूपांतरण चरणात सक्रिय पदार्थात रुपांतरित केले जाणे आवश्यक आहे. हे तथाकथित आहेत. हा शब्द अ‍ॅड्रियन अल्बर्ट यांनी १ bert 1958 मध्ये सुरू केला होता. असा अंदाज आहे की आजच्या काळात वाणिज्यातील सर्व सक्रिय घटकांपैकी १०% उपखरे विक्रेते आहेत.
प्रोड्रग संकल्पनेचे फायदे
प्रोड्रग्स म्हणून सक्रिय घटक का विकसित केले जातात याची असंख्य कारणे अस्तित्वात आहेत. हा दृष्टीकोन गरीबांना सुधारण्यासाठी वापरला जाऊ शकतो चव (उदा., क्लोरॅफेनिकॉल) आणि लिपोफिलिक पदार्थाची विद्रव्यता वाढविण्यासाठी (उदा. व्हॅलॅन्जिक्लोव्हिर). प्रोड्रग डिझाईन सुधारण्याचे एक सामान्य कारण आहे शोषण आणि जैवउपलब्धता (उदा., enalapril). याव्यतिरिक्त, ऊतक-विशिष्ट वितरण वाढवता येऊ शकते, अशा प्रकारे दुष्परिणाम टाळता (लक्ष्यीकरण). बरेच अँटीवायरल एजंट्स (उदा. न्यूक्लियोसाइड ideनालॉग्स) आणि सायटोस्टॅटिक औषधे (उदा कॅपेसिटाबिन) केवळ संक्रमित पेशींमध्ये सक्रिय आहेत किंवा कर्करोग पेशी आणि अशा प्रकारे इच्छित साइटवर त्यांचे प्रभाव प्रामुख्याने वापरतात. अशा प्रकारे, प्रोड्रगचा उपयोग फिजिओकेमिकल, ऑर्गनोलिप्टिक, फार्माकोकिनेटिक आणि फार्माकोडायनामिक गुणधर्मांवर प्रभाव टाकण्यासाठी केला जाऊ शकतो औषधे.
प्रोड्रगचे तोटे
द्वारा सक्रिय केलेले प्रोड्रग एन्झाईम्स जसे की सीवायपी 450० आयसोझाइम्स, आंतर-अंतर आणि ड्रग-ड्रगचा धोका असतो संवाद. जर सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य पुरेसे सक्रिय नसते किंवा एखाद्या अवरोधकाने अवरोधित केले असेल तर सक्रिय औषध पुरेसे प्रमाणात तयार होऊ शकत नाही आणि इच्छित परिणाम उद्भवत नाही.
स्ट्रक्चरल वैशिष्ट्ये
प्रोड्रग्स बहुतेक वेळा तथाकथित वाहकाशी जोडले जातात, जी जीव मध्ये क्लीव्ह केलेले असतात. हे म्हणून संदर्भित आहेत. वारंवार, हे एस्टर असतात. (बायोप्रेसर) मध्ये एक कॅरियर नसतो आणि ते चयापचय किंवा थेट संयुगे असतात. (म्युच्युअल प्रॉड्रग्स) एक दुर्मिळ विशेष प्रकरण दर्शविले जाते, ज्यामध्ये दोन सक्रिय पदार्थ एकमेकांना बांधलेले असतात आणि प्रत्येक सक्रिय पदार्थ आणि वाहक दोन्ही असतात (उदाहरणे: सल्फास्लाझिन, लाटानोप्रोस्टेनबुनोद).
केस स्टडी व्हॅलासिक्लोव्हिर
व्हॅलासिक्लोव्हिर कॅरिअर-बद्ध व्हॅलिन आहे एस्टर अँटीवायरलचे प्रोड्रग असायक्लोव्हिर नंतर हायड्रोलिसिसने सोडले आहे शोषण. व्हॅलासिक्लोव्हिर गरिबांच्या वाढीच्या उद्देशाने विकसित केले गेले जैवउपलब्धता of असायक्लोव्हिर आणि त्यात सुधारणा पाणी विद्राव्यता. विशेष म्हणजे, असायक्लोव्हिर स्वतः एक प्रोड्रग देखील आहे जो विषाणू-संक्रमित पेशींमध्ये निवडकपणे सक्रिय केला जातो ज्यामुळे icसीक्लोव्हिर ट्रायफॉस्फेट तयार होतो. अशा प्रकारे, प्रोड्रग संकल्पनेचे अनेक फायदे येथे अंमलात येतात.
उदाहरणे
टेबल प्रोड्रगची एक छोटी निवड दर्शविते:
- एसिमेटासिन
- एसिटिसालिसिलिक acidसिड
- अ‍ॅकिक्लोवीर
- Deडेफोव्हर्डिपाइव्हॉक्सिल
- अ‍ॅमीफॉस्टिन
- ब्रिव्हूडिन
- कॅंडेसरॅन्टॅसिलेक्सेल
- कार्बीमाझोल
- कॅपेसिटाबाइन
- सिडोफोव्हिर
- क्लोपीडोग्रल
- कोडेन
- desogestrel
- मद्याचे व्यसन घालिवण्याचा अँव्हर्शन थेरपीमध्ये वापरले जाणारे औषध
- एनलाप्रिल
- एस्ट्रॅमॅस्टीन फॉस्फेट
- फॅमिकिक्लोवीर
- फिंगोलीमोड
- फोसॅप्रेपिन्टंट
- Leflunomide
- लाइमेसाइक्लिन
- नाबुमेटोन
- नेफाफेनाक
- ओल्मेसारन मेडॉक्सोमिल
- ओल्सलाझिन
- ओसेलटामिव्हिर
- पेन्सिक्लोवीर
- प्रीडनिसोन
- ओसेलटामिव्हिर
- सिमवास्टाटिन
- सल्फासॅलाझिन
- टिबोलोन
- व्हॅलासिक्लोव्हिर
- व्हॅलॅन्गिक्लोव्हिर
