टोफॅसिटीनिब

उत्पादने

टोफॅसिटिनिबला नोव्हेंबर 2012 मध्ये युनायटेड स्टेट्समध्ये, 2013 मध्ये अनेक देशांमध्ये आणि EU मध्ये 2017 मध्ये फिल्म-कोटेड टॅबलेट स्वरूपात (Xeljanz) मान्यता देण्यात आली. युरोपियन मेडिसिन एजन्सीने सुरुवातीला एप्रिल 2013 मध्ये मान्यता नाकारली. तथापि, बॅरिकिटिनीब मंजूर केले होते. युनायटेड स्टेट्समध्ये, अतिरिक्त सस्टेन्ड-रिलीझ फिल्म-लेपित गोळ्या उपलब्ध आहेत जे दररोज एकदा घेतले जातात (Xeljanz XR).

रचना आणि गुणधर्म

टोफासिटिनिब (सी₁₆H₂₀N₆ओ, एम_r = 312.4 g/mol) एक pyrrolopyrimidine आहे आणि त्यात आहे औषधे tofacitinib citrate म्हणून, एक पांढरा पावडर हे अत्यंत विद्रव्य आहे पाणी.

परिणाम

टोफॅसिटिनिब (ATC L04AA29) मध्ये इम्युनोमोड्युलेटरी, प्रक्षोभक, आणि प्रजननविरोधी गुणधर्म आहेत. जेनस किनासेस JAK1, JAK2 आणि JAK3 च्या प्रतिबंधामुळे परिणाम होतात. हे इंट्रासेल्युलर आहेत एन्झाईम्स न्यूक्लियसमध्ये साइटोकिन्स आणि वाढ घटकांच्या सिग्नल ट्रान्सडक्शनमध्ये सामील आहे.

संकेत

• संधी वांत
• सोरायटिक गठिया
• आतड्याच्या सुजेने होणारा अल्सर

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. गोळ्या जेवणाची पर्वा न करता दिवसातून दोनदा घेतले जातात (XR: दररोज एकदा).

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता
• सक्रिय, गंभीर संक्रमण
• तीव्र यकृताची कमतरता

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

टोफॅसिटिनिबचे चयापचय प्रामुख्याने CYP3A4 द्वारे होते आणि काही प्रमाणात CYP2C19 द्वारे होते. संबंधित संवाद CYP inhibitors आणि CYP inducers सह शक्य आहे आणि उपचारादरम्यान त्यांचा विचार करणे आवश्यक आहे. सहवर्ती सह साइड इफेक्ट्स वाढू शकतात प्रशासन of रोगप्रतिकारक.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश डोकेदुखी, वरील श्वसन मार्ग संसर्ग, नासोफरिन्जायटीस, उच्च रक्तदाब, मळमळआणि उलट्या. टोफॅसिटिनिब रोगप्रतिकारक आहे आणि म्हणूनच संसर्गजन्य रोग आणि कर्करोगाच्या विकासास प्रोत्साहन देऊ शकते.