बुप्रेनॉर्फिन: प्रभाव आणि उपयोग

बुप्रेनॉर्फिन कसे कार्य करते

एक ओपिओइड सक्रिय घटक म्हणून, ब्युप्रेनॉर्फिन हे अफूसारख्या खसखस ​​वनस्पतीमध्ये नैसर्गिकरित्या आढळत नाही, परंतु रासायनिक-औषधशास्त्रीयदृष्ट्या त्यांच्यावर मॉडेल केलेले आहे. संरचनेच्या लक्ष्यित बदलाबद्दल धन्यवाद, प्रभाव आणि साइड इफेक्ट्सच्या बाबतीत ओपिओइड्स ओपिएट्सपेक्षा अधिक फायदेशीर आहेत.

ओपिएट्सप्रमाणे, बुप्रेनॉर्फिन सारखे ओपिओइड्स मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील ओपिओइड डॉकिंग साइट्स (रिसेप्टर्स) द्वारे त्यांचा प्रभाव दाखवतात, म्हणजे मेंदू आणि पाठीच्या कण्यामध्ये. ते मुख्यतः या साइट्सद्वारे वेदनाशामक प्रभावाची मध्यस्थी करतात. रिसेप्टर्सवर त्यांचा प्रभाव सामान्यतः शरीराच्या स्वतःच्या एंडोर्फिनपेक्षा अधिक मजबूत असतो, जो तेथे देखील डॉक करतो.

इतर सर्व ओपिएट्स आणि ओपिओइड्सची सामर्थ्याच्या दृष्टीने तुलना केली जाणारा मानक सक्रिय घटक म्हणजे ओपिएट मॉर्फिन, ज्याचा वापर वेदना थेरपीमध्ये देखील केला जातो. याच्या तुलनेत, सक्रिय घटक ब्युप्रेनॉर्फिनची क्षमता सुमारे 25 ते 50 पट जास्त आहे.

इतर सक्रिय घटकांच्या विरूद्ध, ते श्वासोच्छवासाच्या उदासीनतेच्या संदर्भात तथाकथित "सीलिंग इफेक्ट" प्रदर्शित करते, उदाहरणार्थ: अशा प्रकारे, विशिष्ट डोसच्या वर, श्वासोच्छवासातील उदासीनता पुढील डोस वाढल्याने आणखी मजबूत होत नाही, जसे की केस आहे. मॉर्फिनसह, उदाहरणार्थ.

याव्यतिरिक्त, ब्युप्रेनॉर्फिन हे तथाकथित पूर्ण ऍगोनिस्ट नाही (जेथे प्रभाव वाढत्या डोससह अधिकाधिक वाढत जातो), परंतु आंशिक ऍगोनिस्ट, जो परिणामाच्या विशिष्ट टक्केवारीपर्यंत येतो, परंतु त्यापलीकडे नाही - अगदी इतर ओपिओइड्सच्या संयोजनातही.

व्यसनमुक्तीसाठी हा प्रभाव विशेषतः महत्वाचा आहे, कारण तो प्रभावीपणे माघार घेण्याच्या लक्षणांपासून मुक्त होऊ शकतो परंतु डोस वाढवणे आणि ओव्हरडोज टाळू शकतो.

शोषण, विघटन आणि उत्सर्जन

जेव्हा ब्युप्रेनॉर्फिन श्लेष्मल झिल्लीद्वारे प्रशासित केले जाते (सबलिंग्युअल टॅब्लेटच्या रूपात), ते सुमारे दीड तासांनंतर रक्त पातळीच्या शिखरावर पोहोचते.

याव्यतिरिक्त, सक्रिय घटक थेट रक्तामध्ये देखील प्रशासित केला जाऊ शकतो, जो त्याचा प्रभाव पाडण्याचा सर्वात वेगवान मार्ग आहे.

ब्युप्रेनॉर्फिनचे सुमारे दोन तृतीयांश पित्त आतड्यांद्वारे अपरिवर्तितपणे उत्सर्जित केले जाते आणि एक तृतीयांश यकृतामध्ये तोडले जाते आणि मूत्रात उत्सर्जित होते.

बुप्रेनॉर्फिन कधी वापरले जाते?

बुप्रेनॉर्फिनचा वापर गंभीर आणि अत्यंत तीव्र वेदनांवर उपचार करण्यासाठी (जसे की शस्त्रक्रियेनंतर वेदना, हृदयविकाराचा झटका वेदना आणि ट्यूमर वेदना) आणि ओपिओइड व्यसनाधीनांमध्ये प्रतिस्थापन थेरपीसाठी व्यसनमुक्ती उपचारांसह केला जातो.

ओपिओइड्स इंट्राव्हेनस सेवन केलेल्या व्यसनी व्यक्तींच्या उपचारांसाठी, सक्रिय घटक नालोक्सोनसह एकत्रित तयारी देखील आहेत. हे बुप्रेनॉर्फिन सबलिंगुअल गोळ्यांचा गैरवापर होण्यापासून (विरघळवून आणि इंजेक्शन देऊन) टाळण्यासाठी आहे.

बुप्रेनॉर्फिन कसे वापरले जाते

डोस वेदना तीव्रतेवर अवलंबून असतो आणि डॉक्टरांनी निश्चित केला पाहिजे. साधारणपणे दर सहा ते आठ तासांनी ०.२ ते ०.४ मिलीग्राम ब्युप्रेनॉर्फिन असते, म्हणजे दिवसातून तीन ते चार वेळा.

बुप्रेनॉर्फिन पॅच अनेक दिवसांसाठी लागू केले जातात (निर्मात्यानुसार बदलतात - सहसा तीन ते चार दिवस, कधीकधी सात दिवसांपर्यंत) आणि त्वचेद्वारे शरीरात सक्रिय घटक सतत सोडतात. हा डोस फॉर्म बहुतेकदा दीर्घकालीन थेरपीसाठी निवडला जातो.

पॅच बदलताना, पॅचमधील ब्युप्रेनॉर्फिन असलेले कोणतेही अवशेष त्वचेला चिकटणार नाहीत याची काळजी घेणे आवश्यक आहे. नवीन पॅच नवीन, योग्य त्वचेच्या साइटवर लागू करणे आवश्यक आहे. हे स्वच्छ असले पाहिजे, परंतु केवळ पाण्याने स्वच्छ केले जाऊ शकते. तेले, जंतुनाशक इत्यादींचा पॅचमधून सक्रिय पदार्थ सोडण्याच्या दरावर परिणाम होऊ शकतो.

वापरलेल्या बुप्रेनॉर्फिन पॅचची योग्य विल्हेवाट लावण्यासाठी पॅकेज इन्सर्टमध्ये वर्णन केलेल्या चरणांचे अनुसरण करा.

Buprenorphine चे दुष्परिणाम काय आहेत?

बुप्रेनॉर्फिन घेणे हे इतर ओपिओइड्सच्या दुष्परिणामांशी संबंधित आहे. दहा टक्क्यांहून अधिक रुग्णांना मळमळ, डोकेदुखी, निद्रानाश, वाढता घाम येणे, अशक्तपणा आणि पैसे काढण्याची लक्षणे जाणवतात.

याव्यतिरिक्त, दहा ते शंभर लोकांपैकी एकाने श्वसनमार्गाची जळजळ, भूक न लागणे, अस्वस्थता, चिंता, नैराश्य, तंद्री, चक्कर येणे, थरथरणे, हृदयाच्या लयीत बदल, रक्तदाब कमी होणे, असे दुष्परिणाम अनुभवले. श्वास लागणे, अपचन, बद्धकोष्ठता, उलट्या, पुरळ, सांधे, हाडे आणि स्नायू दुखणे.

उपरोक्त साइड इफेक्ट्स उच्च डोसमध्ये अधिक सामान्य आहेत, जसे की व्यसन उपचारांसाठी वापरल्या जाणार्‍या.

बुप्रेनॉर्फिन वापरताना काय विचारात घ्यावे?

मतभेद

Buprenorphine वापरले जाऊ नये:

  • सक्रिय पदार्थ किंवा औषधाच्या इतर कोणत्याही घटकांना अतिसंवेदनशीलता.
  • monoaminooxidase inhibitors (MAO inhibitors) च्या गटातील आणि ही थेरपी बंद केल्यानंतर 14 दिवसांपर्यंत अँटीडिप्रेससचा एकाचवेळी वापर
  • मायस्थेनिया ग्रॅव्हिस (पॅथॉलॉजिकल स्नायू कमजोरी)
  • डेलीरियम ट्रेमेन्स (मद्यपानाच्या वेळी उद्भवणारा प्रलाप)

ड्रग इंटरएक्शन

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेला त्रास देणार्‍या इतर पदार्थांसोबत बुप्रेनॉर्फिन घेतल्यास, अतिशामक, नैराश्यकारक आणि सोपोरिफिक परिणाम होऊ शकतात.

अशा पदार्थांमध्ये बेंझोडायझेपाइन गटातील शामक आणि झोपेच्या गोळ्या (जसे की डायझेपाम, लोराझेपाम), इतर वेदनाशामक औषधे, जुनी ऍलर्जीविरोधी औषधे (जसे की डॉक्सिलामाइन, डिफेनहायड्रॅमिन), अँटीसायकोटिक्स (जसे की हॅलोपेरिडॉल, क्लोरप्रोमाझिन), अल्कोहोल आणि अल्कोहोल यांचा समावेश होतो.

शक्तिशाली एन्झाईम प्रेरणकांच्या उदाहरणांमध्ये एपिलेप्सी आणि आकुंचन (जसे की कार्बामाझेपाइन, फेनिटोइन, फेनोबार्बिटल) आणि प्रतिजैविक रिफाम्पिसिन यांचा समावेश होतो.

जड मशिनरी चालवणे आणि चालवणे

निर्देशानुसार वापरले तरीही, बुप्रेनॉर्फिनचा वाहन चालविण्याच्या आणि अवजड यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर स्पष्ट परिणाम होतो. हे विशेषतः उपचाराच्या सुरूवातीस होते.

लक्षणे नसलेले स्थिर रुग्ण, तथापि, योग्य अनुकूलन कालावधीनंतर मोटार वाहन चालवू शकतात आणि यंत्रसामग्री चालवू शकतात.

वयोमर्यादा

18 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये आणि किशोरवयीन मुलांमध्ये ब्युप्रेनॉर्फिनची सुरक्षा आणि परिणामकारकता स्थापित केलेली नाही.

गर्भधारणा आणि स्तनपान

यामुळे “फ्लॉपी इन्फंट सिंड्रोम” होऊ शकतो, ज्यामध्ये नवजात किंवा अर्भक शरीरावर फारसा ताण दाखवत नाही, त्याच्या वातावरणावर फारशी प्रतिक्रिया देत नाही आणि उथळपणे श्वास घेतो, जे कधीकधी जीवघेणे ठरू शकते.

तांत्रिक माहिती स्तनपानादरम्यान बुप्रेनॉर्फिनच्या वापराविरूद्ध सल्ला देते, कारण सक्रिय घटक आईच्या दुधात जातो. तथापि, तज्ञांच्या मते, जर आईचे चांगले निरीक्षण केले गेले असेल आणि गर्भधारणेदरम्यान ब्युप्रेनॉर्फिन आधीपासूनच स्थिरपणे समायोजित केले असेल तर स्तनपानास परवानगी आहे. स्तनपानाच्या दरम्यान समायोजन करताना, डोस वैयक्तिकरित्या निर्धारित केला जातो.

बुप्रेनॉर्फिनसह औषधे कशी मिळवायची

ब्युप्रेनॉर्फिन असलेली तयारी अंमली पदार्थ (जर्मनी आणि स्वित्झर्लंड) किंवा व्यसनाधीन औषधे (ऑस्ट्रिया) म्हणून वर्गीकृत केली जाते आणि विशेष अंमली पदार्थ किंवा व्यसनाधीन औषधांच्या प्रिस्क्रिप्शनवर तज्ञ डॉक्टरांद्वारेच लिहून दिली जाऊ शकते.

बुप्रेनॉर्फिन कधीपासून ओळखले जाते?

पेटंट संरक्षण आता कालबाह्य झाले असल्याने, ब्युप्रेनॉर्फिन सक्रिय घटक असलेले असंख्य जेनेरिक आज अस्तित्वात आहेत.