अरोमाटेस अवरोधक

उत्पादने

अरोमाटेस इनहिबिटर व्यावसायिकपणे फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहेत गोळ्या आणि लेपित गोळ्या. बर्‍याच देशांमध्ये मंजूर होणारी पहिली तृतीय पिढी एजंट होती अ‍ॅनास्ट्रोजोल 1996 मध्ये (mरिमीडेक्स, यूएसए 1995). इतर औषधे आज उपलब्ध आहेत. आज उपलब्ध असलेले सक्रिय घटक तिसर्‍या पिढीचे आहेत. एमिनोग्ल्युथिथिमाइड आणि फॉरमेस्टेन सारखे एजंट बर्‍याच देशांमध्ये नोंदणीकृत नाहीत.

रचना आणि गुणधर्म

अॅनास्ट्रोझोल आणि लेट्रोजोल नॉनस्टेरॉइडल स्ट्रक्चर आहे आणि ट्रायझोल डेरिव्हेटिव्ह्ज आहेत. Exemestane स्टिरॉइडल स्ट्रक्चर आहे आणि हे नैसर्गिक सब्सट्रेट एंड्रोस्टेनेडिओनशी संबंधित आहे.

परिणाम

अरोमाटेस इनहिबिटरस (एटीसी एल02 बीजी) मध्ये अँटीस्ट्रोजेनिक, एंटीप्रोलिफेरेटिव आणि अँटीट्यूमर गुणधर्म आहेत. त्याचे परिणाम अरोमाटेजच्या उलट करण्यायोग्य किंवा अपरिवर्तनीय प्रतिबंधामुळे होते. साइटोक्रोम फॅमिलीचे हे सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य (CYP19A1) अंतर्जातच्या जैव संश्लेषणासाठी जबाबदार आहे एस्ट्रोजेन (इस्ट्रॉन, एस्ट्राडिओल) पासून एंड्रोजन (Androstenedione, टेस्टोस्टेरोन). प्रतिबंध कमी फिरते एस्ट्रोजेनचे स्तर कमी करते हार्मोन्स ट्यूमर पेशी उपलब्ध वाढू.

संकेत

च्या उपचारांसाठी स्तनाचा कर्करोग पोस्टमेनोपॉसल महिलांमध्ये.

गैरवर्तन

अरोमाटेस इनहिबिटरमध्ये गैरवर्तन केले जाते शरीर सौष्ठव आणि म्हणून डोपिंग एजंट्स. ते रूपांतरण रोखतात अॅनाबॉलिक स्टिरॉइड्स ते एस्ट्रोजेन आणि त्यांचा विकास रोखण्यासाठी विचार केला जातो स्त्रीकोमातत्व (पुरुषांमधील स्तन)

डोस

एसएमपीसीनुसार. द औषधे त्यांच्या अर्ध्या आयुष्यामुळे दिवसातून एकदा घेतले जाऊ शकते. दिवसा नेहमीच त्याच वेळी त्यांचे व्यवस्थापन केले जाते.

सक्रिय साहित्य

नॉनस्टेरॉइडल अरोमाटेस इनहिबिटरस एंजाइमला उलटपणे बांधतात:

स्टिरॉइडल अरोमाटेज अवरमाटर्स अपरिवर्तनीयपणे अरोमाटेसशी प्रतिबद्ध असतात. ते आत्महत्या प्रतिबंधक आहेत:

मतभेद

गैरक्प्रचारांमध्ये पुढील गोष्टींचा समावेश आहे:

  • अतिसंवेदनशीलता
  • प्रीमेनोपॉसल हार्मोनची स्थिती
  • गर्भधारणा, स्तनपान

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

लेट्रॉझोल आणि उदाहरणार्थ सीवायपी 450 आयसोझाइम्स आणि संबंधित सबस्ट्रेट्स आहेत संवाद शक्य आहेत. एस्ट्रोजेन अ‍ॅनास्ट्रोझोलचे परिणाम उलट होऊ शकतात आणि ते एकाच वेळी दिले जाऊ नयेत.

प्रतिकूल परिणाम

प्रतिकूल परिणाम मोठ्या प्रमाणात इस्ट्रोजेन पातळी कमी होण्यासारखे आणि एकसारखे असतात रजोनिवृत्तीची लक्षणे. सर्वात सामान्य संभाव्य प्रतिकूल प्रभावांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

  • गरम वाफा
  • त्वचा पुरळ
  • डोकेदुखी
  • स्नायू आणि सांधेदुखी
  • थकवा
  • झोप अस्वस्थता
  • घाम येणे
  • स्वभावाच्या लहरी
  • मळमळ