उत्पादने
रोफ्लुमिलास्ट व्यावसायिकपणे फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (डॅक्सस) २०११ मध्ये अनेक देशांत औषध मंजूर झाले होते.
रचना आणि गुणधर्म
रोफ्लुमिलास्ट (सी17H14Cl2F2N2O3, एमr = 403.2०XNUMX.२ ग्रॅम / मोल) मध्ये नॉनस्टेरॉइडल बेंझामाइड रचना आहे आणि त्याशी संबंधित नाही ग्लुकोकोर्टिकॉइड्स. हे एक पांढरा म्हणून अस्तित्वात आहे पावडर हे व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी.
परिणाम
रोफ्लुमिलास्ट (एटीसी आर03 डीएक्स ०07) मध्ये एंटी-इंफ्लेमेटरी गुणधर्म आहेत. त्याचे परिणाम फॉस्फोडीस्टेरेसेस 4 च्या निवडक, सामर्थ्यवान आणि स्पर्धात्मक प्रतिबंधामुळे होते, जे दाहक पेशींमध्ये सीएएमपीच्या र्हाससाठी जबाबदार आहेत. पीडी 4 च्या प्रतिबंधामुळे सीएएमपी वाढते आणि दाहक मध्यस्थांचे प्रकाशन कमी होते आणि न्युट्रोफिल्स आणि इओसिनोफिल्सचे वायुमार्गामध्ये स्थलांतर होते. फॉस्फोडीयेट्रेसेस आहेत एन्झाईम्स जी चक्रीय न्यूक्लियोटाइड्स हायड्रोलायझ करते आणि पेशींमध्ये सिग्नल ट्रान्सपॅक्शनमध्ये महत्वाची भूमिका बजावते. रोफ्लुमिलास्ट ब्रॉन्कोडाईलिंग नाही, उलट थिओफिलीन, ज्याचा ते औषधाशी संबंधित आहे.
संकेत
गंभीर असलेल्या प्रौढ रूग्णांमध्ये सतत थेरपीसाठी COPD आणि वारंवार तीव्र होण्याच्या इतिहासासह क्रॉनिक ब्राँकायटिस. उपचार ब्रोन्कोडायलेटर थेरपीसमवेत (उदा. सॅमेटरॉल, टिओट्रोपियम ब्रोमाइड).
डोस
एसएमपीसीनुसार. गोळ्या दररोज एकदा घेतले जातात. सेवन जेवणापेक्षा स्वतंत्र आहे आणि दिवसाच्या त्याच वेळी घेतले पाहिजे. परिणाम त्वरित नाही, परंतु काही आठवड्यांत उशीर होतो.
मतभेद
- अतिसंवेदनशीलता
- मध्यम ते गंभीर यकृत बिघडलेले कार्य
संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.
परस्परसंवाद
रोफ्लुमिलास्ट सीवायपी 3 ए 4 आणि सीवायपी 1 ए 2 द्वारे रॉफ्लुमिलास्ट-एन-ऑक्साईडमध्ये चयापचय होते. रोफ्लुमिलास्ट एन-ऑक्साइड एक अंशतः सक्रिय मेटाबोलिट आहे; त्यानुसार, रोफ्लुमिलास्ट तथाकथित मर्यादित पैकी एक आहे प्रोड्रग्स. संबंधित संवाद सीवायपी इनहिबिटर आणि इंड्यूसर्सद्वारे शक्य आहे.
प्रतिकूल परिणाम
सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम जसे पाचक लक्षणे समाविष्ट करा अतिसार, वजन कमी होणे, मळमळ, पोटदुखी, आणि मध्यवर्ती दुष्परिणाम जसे की डोकेदुखी. मध्यभागी PDE4D प्रतिबंधित मज्जासंस्था कारणे मळमळ आणि उलटी. रोफ्लुमिलास्टमुळे झोपेची समस्या, चिंता, चिंताग्रस्तपणा आणि अश्या मानसिक विकारांना कारणीभूत ठरू शकते उदासीनता.
