इवाकाफ्टर

उत्पादने

इवाकाफ्टरला 2012 मध्ये एफडीए आणि ईएमए आणि 2014 मध्ये स्विझमेडिक यांनी फिल्म-लेपित टॅब्लेट फॉर्म (कॅलिडेको) मध्ये मंजूर केले होते. सोबत उपलब्ध देखील एक निश्चित संयोजन आहे लुमाकाफ्टर (ऑर्कांबी) २०१ In मध्ये धान्यही मंजूर झाले. 2016 मध्ये, संयोजन tezacaftor अमेरिका आणि EU (Symdeko, Symkevi) मध्ये मंजूर झाले. 2020 मध्ये, एक निश्चित-डोस सह संयोजन tezacaftor आणि elexacaftor जोडले गेले (त्रिकाफ्ता).

रचना आणि गुणधर्म

इवाकाफ्टर (सी₂₄H₂₈N₂O₃, एम_r = 392.49 ग्रॅम / मोल) एक ऑक्सोक्विनोलिन कार्बॉक्सामाइड आहे. हे एक पांढरा म्हणून अस्तित्वात आहे पावडर हे व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी.

परिणाम

Ivacaftor (एटीसी R07AX02) एक वर्धक आहे सिस्टिक फायब्रोसिस ट्रान्समेम्ब्रेन कंडक्टन्स नियामक (सीएफटीआर) प्रोटीन. हे क्लोराईड चॅनेल विविध अवयवांमध्ये असंख्य उपकला पेशींच्या पृष्ठभागावर स्थानिकीकरण केलेले आहे. सीएफटीआर जनुकातील परिवर्तनांच्या विकासास जबाबदार आहेत सिस्टिक फायब्रोसिस. इवाकाफ्टर गेटिंगवर परिणाम करून क्लोराईडची वाहतूक वाढवते, ज्यामुळे क्लोराईड आयन चॅनेलद्वारे वाहण्याची शक्यता वाढते.

संकेत

असलेल्या रूग्णांच्या उपचारासाठी सिस्टिक फायब्रोसिस सीएफटीआर जनुकातील विशिष्ट उत्परिवर्तनांसह. उपचार करण्यापूर्वी निदान चाचणीद्वारे उत्परिवर्तनाची पुष्टी करणे आवश्यक आहे.

डोस

एसएमपीसीनुसार. चरबीयुक्त जेवणाशिवाय हे औषध दररोज 12 तासांनंतर दोनदा घेतले जाते. अंडी, लोणी, शेंगदाणा लोणी, पिझ्झा). हे सुधारते शोषण 2 ते 4 च्या घटकांद्वारे.

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता

संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

Ivacaftor हा CYP3A4 / 5 चा एक सब्सट्रेट आणि सहसमज आहे प्रशासन संबंधित औषध-ड्रगमध्ये सीवायपी इनहिबिटर किंवा इंड्यूसर्सचा परिणाम संवाद. Ivacaftor CYP3A4 आणि चे एक प्रतिबंधक आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन आणि अशा प्रकारे इतरांच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर परिणाम होऊ शकतो औषधे.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य शक्य प्रतिकूल परिणाम समावेश डोकेदुखी, वरील श्वसन मार्ग संसर्ग, अनुनासिक रक्तसंचय, मळमळ, पुरळ, नासिकाशोथ, चक्कर येणे, सांधे दुखीआणि जीवाणू थुंकी मध्ये