साकुबित्रिल

उत्पादने

नेप्रिलिसिन इनहिबिटर सॅक्युबिट्रिलचे निश्चित संयोजन वलसार्टन युनायटेड स्टेट्स, EU आणि अनेक देशांमध्ये 2015 मध्ये फिल्म-लेपित स्वरूपात मंजूर केले गेले. गोळ्या (एंट्रेस्टो). संयोजनास LCZ696 असेही संबोधले जाते.

रचना आणि गुणधर्म

सॅक्युबिट्रिल (सी₂₄H₂₉नाही₅, एम_r = 411.5 ग्रॅम / मोल) एक आहे एस्टर सक्रिय मेटाबोलाइट LBQ657 मध्ये एस्टेरेसेसद्वारे शरीरात हायड्रोलायझ केलेले प्रोड्रग. द गोळ्या निगेटिव्ह चार्ज असलेल्या सॅक्युबिट्रिलचे कॉम्प्लेक्स असते वलसार्टन, तसेच सोडियम आयन आणि पाणी 1:1:3:2.5 च्या प्रमाणात. अंतर्ग्रहण केल्यानंतर, कॉम्प्लेक्स विरघळते आणि दोन्ही पदार्थ सोडले जातात.

परिणाम

Sacubitril (ATC C09DX04) नेप्रिलीसिन (न्यूट्रल एंडोपेप्टिडेस, NEP) चे अवरोधक आहे. हे एन्झाइम मध्ये आढळते मूत्रपिंड आणि इतरत्र आणि अंतर्जात नॅट्रियुरेटिक पेप्टाइड्स निष्क्रिय करते. यात समाविष्ट:

• एएनपी: एट्रियल नॅट्रियुरेटिक पेप्टाइड
• BNP: ब्रेन नॅट्रियुरेटिक पेप्टाइड
• CNP: C-प्रकार नॅट्रियुरेटिक पेप्टाइड

या पेप्टाइड्समध्ये लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, वासोडिलेटर, नॅट्रियुरेटिक, अँटीहाइपरटेन्सिव्ह आणि अँटीप्रोलिफेरेटिव्ह गुणधर्म असतात. ऱ्हास रोखणे त्यांच्या प्रभावांना प्रोत्साहन देते.

संकेत

सिस्टोलिक उपचारांसाठी हृदय अपयश हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी मृत्यू आणि विकृतीचा धोका कमी करण्यासाठी.

डोस

एसएमपीसीनुसार. गोळ्या जेवण स्वतंत्र, दररोज (सकाळी आणि संध्याकाळी) दोनदा घेतले जाते.

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता
• एसीई इनहिबिटरस सह संयोजन
• रुग्णाच्या इतिहासातील एंजियोएडेमा, संबंधित एसीई अवरोधक or सरतान.
• सह संयोजन अलिस्कीरन असलेल्या रूग्णांमध्ये मधुमेह मेलीटस किंवा बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य असलेले रुग्ण.
• तीव्र मुत्र बिघडलेले कार्य
• गर्भधारणा

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य शक्य प्रतिकूल परिणाम निश्चित संयोजन समाविष्ट निम्न रक्तदाब, हायपरक्लेमिया, खोकला, बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य, आणि चक्कर येणे.