अ‍ॅलिसकिरेन

उत्पादने

एलिसकिरेन व्यावसायिकरित्या फिल्म-कोटेडच्या रूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (रसिलेझ, रासिलेझ एचसीटी +) हायड्रोक्लोरोथायझाइड). बर्‍याच देशात, युरोपियन युनियनमध्ये आणि अमेरिकेत 2007 मध्ये (इतर ब्रँड नेमः टेकतुर्ना) हे मंजूर झाले. टीपः इतर संयोजनाची तयारी, उदा. अ‍ॅमलॉडपाइन (रसिलामलो) यापुढे उपलब्ध नाही.

रचना आणि गुणधर्म

एलिसकिरेन (सी₃₀H₅₃N₃O₆, एम_r = 551.8 ग्रॅम / मोल) मध्ये आहे औषधे अलिस्कीरेन हेमीफुमरेट म्हणून, पांढरा ते पिवळसर स्फटिकासारखे पावडर जे सहजतेने विरघळते पाणी. सक्रिय घटक पेप्टाइडसारखे आहे परंतु त्यात नॉनपेप्टिडिक रचना आहे.

परिणाम

अलिस्कीरन (एटीसी सी ० Xएक्सए ०२) मध्ये अँटीहायपरटेन्सिव्ह गुणधर्म आहेत. ते artस्पर्टिल प्रथिनेस रेनिनच्या थेट आणि स्पर्धात्मक प्रतिबंधाद्वारे अँजिओटेंसिनोजपासून एंजिओटेंसिन I ची निवड निवडते. रेनिन-एंजियोटेंसीन-एल्डोस्टेरॉन सिस्टमच्या सक्रियतेतील ही पहिली पायरी आहे. एलिसिरेन एन्झाईमच्या सक्रिय साइटवर बंधन ठेवते आणि त्यामुळे अत्यधिक वासोकॉन्स्ट्रक्टिव्ह तयार होण्यास प्रतिबंधित करते आणि रक्त दबाव वाढविणारे एंजिओटेंसिन II तसेच ldल्डोस्टेरॉनचे प्रकाशन (रेनिन-अँजिओटेंसीन प्रणाली अंतर्गत देखील पहा). औषधात अर्धा आयुष्य 40 तास असते.

संकेत

अत्यावश्यक उपचारांसाठी उच्च रक्तदाब (उच्च रक्तदाब).

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. द गोळ्या दिवसातून एकदा घेतले जातात. फळांचा रस (द्राक्षाचा रस, सफरचंद रस, केशरी रस) बरोबर औषध घेतल्यास एयूसी आणि जास्तीत जास्त प्लाझ्मामध्ये लक्षणीय घट होते. एकाग्रता. म्हणून अ‍ॅलिसकिरेन फळांच्या रसांनी घेऊ नये.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता
एलिसिओरेन, आनुवंशिक किंवा इडिओपॅथिक एंजिओएडेमाच्या इतिहासासह अँजिओएडेमा
सह अलिस्कीरनचे संयोजन एसीई अवरोधक or सरतान असलेल्या रूग्णांमध्ये मधुमेह मेलीटस आणि बिघडलेले मुत्र कार्य रूग्ण.
गर्भधारणा आणि स्तनपान
2 वर्षाखालील मुले

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

एलिसकिरेन सीवायपी 450 सह कमी संवाद साधतो, कमी आहे जैवउपलब्धता फक्त 2.6% च्या आणि एक सब्सट्रेट असल्याचे पी-ग्लायकोप्रोटीन. सहसमवेत प्रशासन पी-जीपी इनहिबिटर्स जसे की केटोकोनाझोल आणि सायक्लोस्पोरिन, संबंधित प्रमाणात प्लाझ्मा एकाग्रता वाढू शकते. इतर संवाद यासह शक्य आहेत: एसीई अवरोधक, सरतान, फ्युरोसेमाइड, एनएसएआयडी, पोटॅशियम, पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ. RAAS चे दुहेरी निषेध करण्याची शिफारस केलेली नाही.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश अतिसार, चक्कर येणे, हलकी डोकेदुखी आणि हायपरक्लेमिया.