रेसमेट: प्रभाव, उपयोग आणि जोखीम

रेसमेट दोन रासायनिक पदार्थांचे मिश्रण संदर्भित करते जे केवळ त्यांच्या त्रिमितीय रचनांमध्ये भिन्न असतात. हे एकमेकांशी इमेज आणि मिरर इमेज सारखे वागतात आणि मानवी शरीरावर प्रत्येकाचे फार भिन्न औषधी प्रभाव असू शकतात.

रेसमेट म्हणजे काय?

अगोदर निर्देश केलेल्या बाबीसंबंधी बोलताना वेदना आराम देणारा आयबॉप्रोफेन सहसा रेसमेट म्हणून उपस्थित असतो. रेसमेट (रेसमिक मिश्रण देखील) दोन रासायनिक पदार्थांच्या मिश्रणास सूचित करते जे एकमेकांना समान परिमाणात्मक प्रमाणात उपस्थित असतात. ते त्यांच्या त्रिमितीय रचनांमध्ये भिन्न आहेत, जे अणूंच्या संबंधित व्यवस्थेमुळे उद्भवतात. अणूचे चार बंधन असल्यास इतर चार वेगवेगळे अणू किंवा अणूंचे गट असल्यास, या अणूला चिरल म्हणतात. जर एखाद्या रासायनिक संयुगात कमीतकमी एक चिरल अणू असेल तर चार बाँडिंग भागीदार चिरल अणूभोवती दोन भिन्न व्यवस्था अवलंबू शकतात. याचा परिणाम तथाकथित दोन पदार्थांमध्ये होतो enantiomers, जी प्रतिमा आणि आरशाच्या प्रतिमांसारख्या किंवा डाव्या आणि उजव्या हातमोजे सारख्या अवकाशासंबंधी रचनेत एकमेकांशी वागतात: जरी त्यात अणूंचे अचूक अणू किंवा समूह असतात तरीसुद्धा ते जुळले जाऊ शकत नाहीत आणि अशा प्रकारे ते एकमेकांपासून स्पष्टपणे वेगळे असतात. त्यांना सहसा (आर) - आणि (एस) म्हणून संबोधले जातेenantiomers.

औषधीय क्रिया

अगोदर निर्देश केलेल्या बाबीसंबंधी बोलताना enantiomers केवळ त्यांच्या ऑप्टिकल क्रियाकलापाच्या संदर्भात त्यांच्या भौतिक गुणधर्मांमध्ये पदार्थ भिन्न असतात. एखादा पदार्थ प्रकाशाची विशिष्ट मालमत्ता त्यातून जाताना मोजमाप बदलल्यास तो ऑप्टिकल सक्रिय असतो. हे एक मार्ग आहे ज्याद्वारे संबंधित एनॅन्टीओमर्स ओळखले जाऊ शकतात आणि संभाव्य वांशिक मिश्रणाच्या शुद्धतेच्या चाचणीत आवश्यक निकष दर्शवितात. एन्टाइओमर्स त्यांच्या शारीरिक गुणधर्मांमध्ये बर्‍याच वेळा भिन्न असतात, ज्यामुळे फार्मास्युटिक्समध्ये त्यांचे महत्त्व किंवा वंशसमवेत शुद्धता निर्माण होते. प्रत्येक औषधाची मानवी शरीरात क्रिया करण्याची जागा असते, एक तथाकथित लक्ष्य असते, ज्यावर ते शरीराच्या स्वतःच्या संरचनांनी ओळखले जाते. या रचना सहसा स्वत: चिरल असतात आणि सामान्यत: एखाद्या पदार्थाचा विशिष्ट एन्टीटाइमर ओळखतात. म्हणून ते तयार करणे अत्यंत महत्त्वाचे आहे औषधे की उत्पादनात फक्त सक्रिय एन्टीटायमर आहे. अन्यथा, गंभीर दुष्परिणाम उद्भवू शकतात, कारण (बहुतेक वेळेस कमी प्रभावी) मिरर-इमेज एन्टाइओमेर उदाहरणार्थ, शरीरातील पूर्णपणे भिन्न साइटवर बांधले जाऊ शकते आणि अवांछित प्रतिक्रिया निर्माण करू शकते. हे देखील शक्य आहे की चुकीचे एनन्टायमर त्याच्या लक्ष्यात पोहोचण्यापूर्वीच शरीरातील सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य कमी करते. किंवा हे ट्रान्सपोर्ट प्रोटीनशी बांधले जाऊ शकते आणि शरीरात अवांछित ठिकाणी पोहोचू शकते. परस्परसंवादाची शक्यता अत्यंत वैविध्यपूर्ण आहे, म्हणूनच जेव्हा एखादी रेसमेट किंवा विना-शुद्ध शुद्ध मिश्रण उत्पादनात असते तेव्हा दुष्परिणामांचा अंदाज करणे कठीण असते. सुगंधित संयुगे हे कमी गंभीर परंतु अधिक व्यावहारिक उदाहरण आहे. आमच्या मध्ये घाणेंद्रियाचा रिसेप्टर्स नाक चिरिलीटी देखील आहे आणि विशिष्ट पदार्थ ओळखण्यासाठी तयार केल्या आहेत. अशाप्रकारे, नैसर्गिक पदार्थ कार्व्होनचा वास येऊ शकतो कारवा, परंतु संबंधित मिरर इमेज इनन्टायमरला पुदीनासारखा वास येतो.

औषधी अनुप्रयोग आणि वापर

सक्रिय घटक म्हणून वापरले जास्तीत जास्त सेंद्रिय संयुगे औषधे चिरल अणू आणि अशा प्रकारे भिन्न एनॅन्टीओमर असतात. म्हणूनच, शक्य तितके enantiomericallyally शुद्ध उत्पादन मिळविण्यासाठी या पदार्थांच्या संश्लेषणाच्या वेळी काळजी घेणे आवश्यक आहे. त्यानंतरचे पृथक्करण तांत्रिकदृष्ट्या खूप गुंतागुंतीचे आहे, म्हणूनच काही प्रकरणांमध्ये दुष्परिणाम सहन केले जातात आणि रेसमेटला औषध म्हणून मान्यता दिली जाते. संबंधित enantiomers अनेकदा भिन्न क्षमता असल्याने, या प्रकरणात अंतिम औषध उत्पादन एक enantiomerically शुद्ध औषध म्हणून समान कार्यक्षमता साध्य करण्यासाठी जास्त प्रमाणात डोस असणे आवश्यक आहे. उदाहरणार्थ, भूल देणारी औषध केटामाइन एक (एस) -एन्टायटीओमर आहे, ज्यात एनाल्जेसिक आणि estनेस्थेटिक प्रभाव तसेच संबंधित (आर) -एन्टीमियोमरपेक्षा कमी सायकोट्रॉपिक साइड इफेक्ट्स आहेत. अशा परिस्थितीत, (एस) -एन्टीयोमेट्रिकली शुद्ध औषध वापरल्यास रुग्णाला फायदेशीर ठरेल. दुसरे उदाहरण म्हणजे वेदनशामक आयबॉप्रोफेन, जे सहसा रेसमेट म्हणून उपस्थित असते. केवळ (एस) -एन्टीमियोमेरचा एनाल्जेसिक प्रभाव असतो, तर (आर) -एन्टीमियोमर अक्षरशः कुचकामी असतो. तथापि, नंतरचे काही प्रमाण एंडोजेनस एंजाइमद्वारे जीवात सक्रिय (एस) स्वरूपात रूपांतरित होते. म्हणून, कोणतीही जटिल संश्लेषण किंवा त्यानंतर एन्टाइओमर वेगळे करणे आवश्यक नाही.

जोखीम आणि दुष्परिणाम

एन्टीटायमरची अकार्यक्षमता एक रेसमिक मिश्रण औषध म्हणून वापरण्याचा तुलनेने निरुपद्रवी दुष्परिणाम आहे. अत्यंत गंभीर दुष्परिणामांचे एक दुःखद उदाहरण म्हणजे स्लीपिंग पिल थॅलीडोमाइड, ज्यामध्ये थालीडोमाइड सक्रिय घटक आहे. १ 1950 s० च्या दशकात थॅलीडोमाइडची जाहिरात विना-प्राणघातक झोपेच्या सहाय्य म्हणून करण्यात आली होती आणि ती गर्भवती महिलांमध्ये लोकप्रिय होती कारण यामुळे सकाळचा आजारपण कमी केले. त्या काळातील पशु अभ्यासाने फारसे दुष्परिणाम पाहिले नाहीत. तथापि, त्याच्या बाजारपेठानंतर, नवजात मुलांमध्ये अधिक विकृती उद्भवली आणि चार वर्षानंतर हे औषध जर्मन बाजारातून काढून घेण्यात आले. त्यानंतर बर्‍याच अभ्यासानुसार थॅलीडोमाइडच्या कृतीच्या पद्धतीची तपासणी केली आणि हे दर्शविण्यास सक्षम झाले की रेणू न जन्मलेल्या मुलाच्या वाढीच्या घटकाशी बांधले जाते आणि अशा प्रकारे भ्रूण विकासास अडथळा आणतो. आतापर्यंत, हे टेराटोजेनिक प्रभाव निश्चितपणे एकतर एन्टीटायमरला श्रेय दिले जाऊ शकत नाही, विशेषत: दोन एन्टाइओमर शरीरात एकमेकांमध्ये रूपांतरित केल्यामुळे. तथापि, समान अभ्यासाने असे सूचित केले आहे की थालीडोमाइडच्या (एस) -एन्टीमियोमेरचा अधिक हानिकारक प्रभाव असू शकतो. च्या बाबतीत स्थानिक एनेस्थेटीक बुपिवाकेन, रक्तप्रवाहात अपघाती प्रवेश केल्याने एक महत्त्वपूर्ण धोका उद्भवतो. येथे, (आर) -एन्टीमियोमेर अधिक ड्रॉप इन ट्रिगर करते हृदय संबंधित (एस) -एन्टाँटीओमरपेक्षा दर. तथापि, दोघे एक तुलनात्मक भूल देतात. जर येथे (एस) -एन्टीनियोमेर-प्युरी एजंट वापरला गेला तर रुग्णांसाठीचे हे गंभीर दुष्परिणाम कमी करता येतील.