प्रास्ताविक प्रश्न
10 मिलीग्राम सेटीरिझिन टॅब्लेटमध्ये किती सक्रिय घटक आहे?
- (अ) 5 मिग्रॅ
- बी) 7.5 मिलीग्राम
- सी) 10 मिग्रॅ
बरोबर उत्तर अ.
प्रतिमा आणि आरसा प्रतिमा
बरीच सक्रिय औषधी घटक रेसमेट म्हणून अस्तित्वात आहेत. ते दोन बनलेले रेणू जे एकमेकांच्या प्रतिमेसारखे आणि प्रतिमेच्या प्रतिमेसारखे वागतात. हे enantiomers म्हणून संदर्भित आहेत. एन्निटिओमर्स हे वैशिष्ट्य दर्शविते की ते एकसारखे बनू शकत नाहीत. ते हातमोज्याच्या जोडीसारखे असतात - डावे हातमोजे उजव्या हाताला बसत नाहीत. या गुणधर्मांना चिरलिटी ("हॅन्डनेस") म्हणतात. यापैकी बहुतेक रेणू एक मिरचीचा समावेश कार्बन अणू त्यास चार वेगवेगळे पदार्थ वाहून नेल्यास त्याला चिरल म्हणतात. कॉन्फिगरेशनवर अवलंबून, आणि -एन्टायटीओमरमध्ये फरक केला जातो. सल्फर (एस), फॉस्फरस (पी), आणि नायट्रोजन (एन) अणू देखील चिरल असू शकतात (उदा. omeprazole, सायक्लोफॉस्फॅमिड, मेटाकॅलोन).
जैविक क्रिया
एखाद्या औषधाचा प्रभाव पडण्याची पूर्वस्थिती म्हणजे सहसा असे होते की औषध एखाद्या रेणूच्या संरचनेसह संवाद साधते ज्याला ड्रग लक्ष्य म्हणतात. उदाहरणार्थ, त्याने स्वतःच रिसेप्टरच्या बंधनकारक साइटमध्ये घालावे. सक्रिय घटक आणि बंधनकारक साइटची त्रिमितीय रचना एकत्र बसली पाहिजे. दोन enantiomers च्या संरचना भिन्न असल्याने, विशिष्ट परिस्थितीत केवळ एक सक्रिय घटक औषधाच्या लक्ष्यावर संवाद साधू शकतो - दुसरा बांधला जात नाही आणि म्हणूनच फार्माकोलॉजिकल इफेक्टला चालना देत नाही. हे चिरल कारण आहे औषधे शरीरात एक चिरल वातावरणाचा सामना करा. सराव मध्ये, विविध परिस्थिती अस्तित्वात आहे:
- दोन्ही enantiomers सक्रिय आहेत
- केवळ एक एन्टीटायमर सक्रिय आहे
- एक enantiomer कमकुवत सक्रिय आहे
- एक enantiomer अवांछित प्रभाव मध्यस्थी करतो
- दोन्ही एन्टाइओमर्सचा भिन्न प्रभाव आहे (उदा. नेबिव्होलॉल, सोटालॉल)
सक्रिय एजंट म्हणून, निष्क्रिय किंवा कमकुवत-अभिनय म्हणून संदर्भित केले जाते. तथापि, फरक केवळ फार्माकोडायनामिक्सच नव्हे तर फार्माकोकायनेटिक्सवर देखील परिणाम करतात (ADME), उदाहरणार्थ, चयापचय आणि निर्मूलन.
शुद्ध शुद्ध सक्रिय घटक
एक डिमोमर एखाद्या औषधात अनावश्यक गिट्टीचे प्रतिनिधित्व करतो. म्हणून, औषधे विकसित केले जात आहेत ज्यात केवळ युटोमर आहे. उदाहरणार्थ, लेव्होसेटेरिझिन (झ्याझल) सक्रिय -एन्टीटायमेर आहे सेटीरिझिन (झिर्टेक) दोघेही औषधे व्यावसायिकरित्या उपलब्ध आहेत. एन्टाइमेट्रिकली शुद्ध सक्रिय घटकांचे विपणन देखील केले जाते कारण eutomer पेटंट करण्यायोग्य आहे. हे एखाद्या औषधाचे पेटंट संरक्षण वाढविण्यास अनुमती देते.
डोस पैलू
रेसमेट असलेली फिल्म-लेपित टॅब्लेट सेटीरिझिन 10 मिलीग्राम सक्रिय घटक असतो - तर युटोमर असलेल्या एकामध्ये केवळ 5 मिग्रॅ असतात. हे तार्किक आहे, कारण रेसमेटमध्ये 5 मिलीग्राम “गिट्टी” असते. दोघेही गोळ्या म्हणून समान प्रमाणात असणे लेव्होसेटेरिझिन (5 मिग्रॅ). गणना नेहमीच इतकी सोपी नसते, कारण एका एन्टीटायमरमधून दुसर्‍यामध्ये रूपांतरण शरीरात होऊ शकते. याचे वर्णन केले आहे, उदाहरणार्थ आयबॉप्रोफेन आणि इतर एनएसएआयडी तसेच थालीडोमाइडसाठी. याला चिरल उलटा म्हणतात. हे एकसंध आणि दुभाजक असू शकते.
उदाहरणे
खाली यादीमध्ये रेसमेट म्हणून अस्तित्त्वात असलेल्या सक्रिय घटकांची काही उदाहरणे दर्शविली आहेत. Eutomers, जे बाजारात आहेत, त्यांना बाणाने सूचित केले आहे:
- अल्फुझोसिन
- एल्लोडिपिन
- अ‍ॅम्फेटामाइन डेक्साफेटामाइन
- Tenटेनोलोल
- Bupropion
- सेटीरिझिन लेव्होसेटीरिझिन
- क्लोरोक्विन
- सिटलोप्राम एसिटालोप्राम
- डोनेपेझेल
- डोपामाइन लेव्होडोपा
- डोक्सीलेमाइन
- इबुप्रोफेन डेक्सीबुप्रोफेन
- इंदापामाइड
- केटामाइन एस्केटामाइन
- केटोप्रोफेन डेक्सकेटोप्रोफेन
- लोराझेपॅम
- मेफ्लोक्विन
- मेथाडोन लेव्होमेथाडोन
- मेटोपोलॉल
- नेबिव्होलॉल
- ओमेप्राझोल एसोमेप्रझोल
- ऑक्सापेपम
- पॅंटोप्राझोल
- प्रोप्रेनॉलॉल
- साल्बुटामोल लेव्होसलबुटामोल
- Tramadol
- Verapamil
- वॉरफिरिन
- झोपिक्लॉन एझोपिक्लॉन
