पॅरासिटामॉल: औषध प्रभाव, दुष्परिणाम, डोस आणि उपयोग

उत्पादने

पॅरासिटामॉल च्या स्वरूपात व्यावसायिकपणे उपलब्ध आहे गोळ्या, चित्रपट-लेपित गोळ्या, वितळविण्याच्या गोळ्या, चमकदार गोळ्या, म्हणून कणके, थेंब, सिरप, सपोसिटरीज, मऊ कॅप्सूल, आणि ओतणे उपाय, इतरांमध्ये (उदा. एसीटाल्गिन, डफालगन, पॅनाडोल आणि टायलेनॉल). पॅरासिटामॉल हे 1950 व्या शतकात विकसित केले गेले असले तरीही 19 पर्यंत (पॅनाडोल, टायनिनॉल) मंजूर झाले नाही. १ 1959 XNUMX since पासून (पॅनाडोल) अनेक देशांमध्ये याची नोंद आहे. पॅरासिटामॉल इतर सक्रिय घटकांसह निश्चितपणे एकत्र केले जाते, उदाहरणार्थ, कोडीन, कॅफिन, व्हिटॅमिन सी, सामान्य एजंट्स थंडआणि ट्रॅमाडोल. एंग्लो-सॅक्सन देशांमध्ये, सक्रिय घटकाचे वेगळे नाव आहे - सामान्यत: असेटॅमिनोफेन असे म्हणतात.

रचना आणि गुणधर्म

पॅरासिटामोल (सी₈H₉नाही₂, एम_r = 151.2 ग्रॅम / मोल) एक पांढरा स्फटिकासारखे अस्तित्वात आहे पावडर त्यामध्ये विरघळली जाऊ शकते पाणी. त्यात किंचित कडू आहे चव आणि गंधहीन आहे. द चव अंतर्ग्रहणानंतर लक्षात येऊ शकते. पॅरासिटामॉल एक एसीटामाइड आहे. हे एक व्युत्पन्न आहे एसीटेनिलाइड, जे 1880 च्या दशकात प्रथम सिंथेटिक अ‍ॅन्टीफ्रीब्रिल एजंट्स (अँटीफेब्रिन) म्हणून सुरू केले गेले होते. अ‍ॅसीटेनिलाइड त्याच्या दुष्परिणामांमुळे यापुढे व्यावसायिकपणे उपलब्ध नाही. पॅरासिटामोल देखील एक चयापचय आहे फेनासिटीन, जे यापुढे विकले जात नाही.

परिणाम

पॅरासिटामोल (एटीसी एन02 बीई ०१) मध्ये एनाल्जेसिक आणि अँटीपायरेटिक गुणधर्म आहेत. एनएसएआयडीज् विपरीत, त्यात थोडासा दाहक-विरोधी क्रिया आहे आणि प्लेटलेट एकत्रित करणे प्रतिबंधित करत नाही. द कारवाईची यंत्रणा अद्याप निश्चितपणे स्पष्ट केले गेले नाही. प्रोस्टाग्लॅंडिन संश्लेषणाचा मध्यवर्ती निषेध गुंतलेला आहे. अर्धे आयुष्य लहान आहे, 2 ते 3 तास. कारवाईचा कालावधी सुमारे 4 ते 6 तासांचा आहे.

Biotransformation

पॅरासिटामॉल मध्ये मोठ्या प्रमाणात चयापचय आहे यकृत. हे प्रामुख्याने ग्लुकोरोनिक acidसिडसह आणि सह संयोजित केले जाते गंधकयुक्त आम्ल आणि प्रामुख्याने मूत्र मध्ये उत्सर्जित. विशेषत: उच्च डोसमध्ये, विषारी चयापचय -एसेटिल n बेन्झोक्विनोनिमाइन (एनएपीक्यूआय) सीवायपी 2 ई 1 द्वारे तयार केले जाते कारण संयोग संतृप्त आहे. तथापि, जेव्हा उपचारात्मक डोस दिले जातात तेव्हा एनएपीक्यूआय एंडोजेनस ग्लूटाथियोनसह डिटॉक्सिफाइड केले जाऊ शकते. जर एकाग्रता जास्त वाढली तर एसीटामिनोफेन आहे यकृत NAPQI निर्मितीमुळे विषारी (खाली पहा).

संकेत

च्या लक्षणात्मक उपचारांसाठी ताप आणि सौम्य ते मध्यम वेदना. संभाव्य संकेतांचा समावेश आहे, उदाहरणार्थ (निवड):

डोकेदुखी, मायग्रेन
दातदुखी
स्नायू आणि सांधेदुखी, संधिवात वेदना
दुखापत किंवा शस्त्रक्रियेनंतर वेदना
फ्लू किंवा सर्दीशी संबंधित ताप आणि वेदना

डोस

औषधाच्या लेबलनुसार. प्रौढ दररोज जास्तीत जास्त चार वेळा 500 मिलीग्राम ते 1000 मिलीग्राम तोंडी घेतात. स्वतंत्र डोस (सामान्यत: 4 तास) दरम्यान 8 ते 6 तासांच्या अंतराने परवानगी दिली जावी. ही माहिती प्रौढांना संदर्भित करते. मुलांसाठी, डोस शरीराच्या वजनावर आधारित आहे. डोसिंग मध्यांतर 6 ते 8 तासांवर आहे. जेवण घेतल्यास विलंब होऊ शकतो कारवाईची सुरूवात. दुसरीकडे, कारवाईची सुरूवात नंतर नंतर असू शकते प्रशासन जसे की प्रोकिनेटिक्सचे डोम्परिडोन or मेटाक्लोप्रामाइड. प्रभाव देखील अधिक द्रुतगतीने येतो चमकदार गोळ्या. द 1 ग्रॅम गोळ्या मोठे आहेत आणि गिळणे कठीण आहे. ते दोन भागांमध्ये विभागले जाऊ शकतात आणि एकमेकांच्या नंतर लवकरच घेतले जातात. इतर डोस फॉर्म देखील उपलब्ध आहेत.

गैरवर्तन

पॅरासिटामॉलमुळे आत्महत्येसाठी उच्च डोसमध्ये गैरवर्तन केले जाते यकृतविषारी गुणधर्म. हे केवळ निरुत्साही आहे म्हणूनच की मरणास त्रासदायक आहे आणि बरेच दिवस टिकते. सक्रिय घटक देखील एकत्रित निश्चित जोड्यांमध्ये असतो ऑपिओइड्स, जे मादक पदार्थ म्हणून वापरले जातात. अशा तयारीवर अतिरेक करणे धोकादायक ठरू शकते.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता
तीव्र यकृत बिघडलेले कार्य, तीव्र हिपॅटायटीस, सक्रिय यकृत रोग विघटित.
मेलेंग्राक्ट रोग

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

प्रमाणा बाहेर होण्याचा धोका कमी करण्यासाठी एसीटामिनोफेन असलेली इतर औषधे एकाच वेळी दिली जाऊ नये. थंड विशेषतः औषधांमध्ये “लपलेले” एसीटामिनोफेन असते. अनेक औषध संवाद ज्ञात आहेत. यात (निवड) समाविष्ट आहे:

यकृत विषारी औषधे, सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य inducers आणि अल्कोहोल यकृत विषाक्तता वाढवू शकते.
पॅरासिटामॉल अँटीकोआगुलंट्सचे प्रभाव संभाव्यत: करू शकते.

प्रतिकूल परिणाम

प्रतिकूल परिणाम सहसा दुर्मिळ असतात. त्यामध्ये यकृतातील वाढ समाविष्ट आहे एन्झाईम्स, रक्त बदल मोजा, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, त्वचा प्रतिक्रिया आणि लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील अडथळे. त्वचा प्रतिक्रिया तीव्र आणि जीवघेणा असू शकतात. पॅन्सिटामॉल सामान्यत: नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरीपेक्षा अधिक सहन केला जातो औषधे (एनएसएआयडी)

प्रमाणा बाहेर आणि यकृत विषबाधा

5 ते 10 ग्रॅम एसिटामिनोफेन सिंगल म्हणून घेत डोस गंभीर यकृत होऊ शकते आणि मूत्रपिंड नुकसान आणि मृत्यू. मुलांमध्ये डोस कमी आहे. जोखीम घटक आहेतः

वय: मुले, वृद्ध
यकृत रोग
तीव्र मद्यपान
तीव्र कुपोषण, खाणे विकार (रिक्त ग्लूटाथिओन स्टोअर्स).
एंजाइम-प्रेरणा देणारी औषधे

विषबाधा नियमितपणे नोंदवली जाते. सक्रिय कोळसा आणि एन-एसिटिलिस्टीन antidotes म्हणून वापरले जातात.