दारोलुटामाइड

उत्पादने

Darolutamide ला यूएस मध्ये 2019 मध्ये आणि EU आणि स्वित्झर्लंडमध्ये 2020 मध्ये फिल्म-लेपित टॅबलेट स्वरूपात (Nubeqa) मान्यता देण्यात आली.

रचना आणि गुणधर्म

दारोलुटामाइड (सी₁₉H₁₉ClN₆O₂, एम_r = 398.8 g/mol) पांढरा ते राखाडी किंवा पिवळसर-पांढरा स्फटिकासारखे अस्तित्वात आहे पावडर आणि व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी. औषधाची रचना नॉनस्टेरॉइडल आहे आणि इतर स्टिरॉइडल आणि नॉनस्टेरॉइडलपेक्षा संरचनात्मकदृष्ट्या वेगळी आहे. अँटीएंड्रोजेन्स. दारोलुटामाइडमध्ये दोन फार्माकोलॉजिकल दृष्ट्या सक्रिय डायस्टेरिओमर्सचे 1:1 मिश्रण असते (-डारोलुटामाइड आणि ,-डारोलुटामाइड) जे सक्रिय मेटाबोलाइट केटो-डारोलुटामाइडद्वारे परस्पर बदलतात.

परिणाम

Darolutamide (ATC L02BB06) मध्ये ट्यूमर विरोधी गुणधर्म आहेत. हे पेशींचा प्रसार आणि ट्यूमरचा आकार कमी करते. एंड्रोजन रिसेप्टरमधील स्पर्धात्मक विरोधामुळे परिणाम होतात. हे रिसेप्टरला एंड्रोजन बंधनकारक, त्याचे लिप्यंतरण आणि त्याच्याद्वारे मध्यस्थी केलेले प्रतिलेखन प्रतिबंधित करते. च्या ओलांडणे कमी रक्त-मेंदू मध्यभागी अडथळा मज्जासंस्था एक फायदा दर्शवतो.

संकेत

नॉनमेटास्टॅटिक कॅस्ट्रेशन-प्रतिरोधक असलेल्या प्रौढ रूग्णांच्या उपचारांसाठी एंड्रोजन वंचित थेरपीच्या संयोजनात पुर: स्थ कर्करोग (NM-CRPC) ज्यांना विकसित होण्याचा उच्च धोका आहे मेटास्टेसेस.

डोस

एसएमपीसीनुसार. गोळ्या जेवणासोबत दिवसातून दोनदा घेतले जाते.

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता
• ज्या महिला गर्भवती आहेत किंवा गर्भवती होऊ शकतात.

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

दारोलुटामाइड हे प्रामुख्याने CYP3A4 द्वारे चयापचय केले जाते, हे एक थर आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन, आणि एक अवरोधक आहे बीसीआरपी.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश थकवा, वेदना extremities मध्ये, आणि एक पुरळ.