तेनोफोविरालाफेनामाइड

उत्पादने

विविध औषधे टेनोफोविरालाफेनामाइड असलेले जगभरातील बाजारपेठेवर आहेत. बर्‍याच देशांमध्ये, टेनोफोविरालाफेनामाइडला प्रथम 2016 मध्ये मंजूर केले गेले (युनायटेड स्टेट्सः 2015).

• बिकटर्वी: bictegravir, emtricitabine, आणि टेनोफोविरालाफेनामाइड (एचआयव्ही).
• जेनव्हाया: एल्विटेग्रवीर, कोबिसिस्टेट, emtricitabine, आणि टेनोफोविरालाफेनामाइड (एचआयव्ही).
• डेस्कोव्ही: emtricitabine आणि टेनोफोविरालाफेनामाइड (एचआयव्ही).
• ओडेफसे: tमेट्रसिटाबाइन, रिलपीव्हिरिन आणि टेनोफोविरालाफेनामाइड (एचआयव्ही).
• सिम्टुझा: दारुनावीर + कोबिसिस्टेट + Emtricitabine + tenofoviralafenamide.
• वेमलीडी: टेनोफोविरालाफेनामाइड (हिपॅटायटीस ब).

तीव्र साठी वेम्लीडी हिपॅटायटीस बी थेरपीला प्रथम 2016 मध्ये मंजूर करण्यात आले होते (स्वित्झर्लंड: 2017).

रचना आणि गुणधर्म

टेनोफोविरालाफेनामाइड (सी₂₃H₃₁O₇N₆पी, एम_r = 534.5 ग्रॅम / मोल) एक आहे lanलेनाइन व्युत्पन्न आणि एक फॉस्फोनामीडेट उत्पादन टेनोफॉव्हिर. हे फ्युरेटरेट मीठ म्हणून अस्तित्त्वात आहे आणि लाइसोसोमलद्वारे इंट्रासेल्युलर हायड्रोलायझड आहे कारबॉक्सिपेप्टिडेस कॅथेप्सिन ए टू टेनोफॉव्हिर. टेनोफोविर्डीसोप्रोक्सिल (टीडीएफ) च्या विपरीत, टेनोफॉविरालाफेनामाइड (टीएएफ) प्लाझ्मामध्ये अधिक स्थिर आहे. हे लक्ष्यित पेशींसाठी निवडक्षमता वाढवते, इंट्रासेल्युलर एकाग्रता वाढवते, कार्यक्षमता वाढवते आणि कमी होते प्रतिकूल परिणाम (मुत्र, हाड)

परिणाम

टेनोफॉव्हिर (एटीसी जे ०05 एएएफ ०07) मध्ये एचआयव्ही आणि एचबीव्ही विरूद्ध अँटीव्हायरल गुणधर्म आहेत. त्याचे परिणाम व्हायरल एनजाइम रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेसच्या प्रतिबंधामुळे होते, जे डीएनएमध्ये व्हायरल आरएनएचे प्रतिलेखन करते आणि व्हायरल प्रतिकृतीमध्ये महत्वाचे आहे. सक्रिय एजंट डीएनएमध्ये एकत्रित केला जातो आणि साखळी संपुष्टात आणतो.

संकेत

• एचआयव्ही -1 (संयोजन थेरपी) च्या संसर्गाच्या उपचारांसाठी.
• तीव्र उपचारांसाठी हिपॅटायटीस B.

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. द औषधे शाब्दिकरित्या प्रशासित केले जातात. टीएएफ कमी ठिकाणी प्रशासित केले जाते डोस टीडीएफ पेक्षा.

परस्परसंवाद

तेनोफोविरालाफेनामाइड एक सब्सट्रेट आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन आणि सीवायपी 3 ए 4 चा कमकुवत प्रतिबंधक. हे ओएटी 1, ओएटी 3 आणि एमआरपी 4 मार्गे रेनल ट्यूबलर स्राव घेते.

प्रतिकूल परिणाम

टेनोफोइरमुळे नेफ्रायटिस, रेनल अपुरेपणा आणि क्वचितच मुत्र नुकसान होऊ शकते मुत्र अपयश. हाड कमी होते घनता आणि, क्वचितच, ऑस्टोनेरोसिस देखील शक्य आहेत. टेनोफॉविरालाफेनामाइड टेनोफॉव्हिरची सहनशीलता वाढविण्याच्या आणि तिची कार्यक्षमता सुधारण्याच्या उद्दीष्टाने विकसित केली गेली.