एचआयव्ही प्रथिने प्रतिबंधक

उत्पादने

बहुतेक एचआयव्ही प्रथिने अवरोधक टॅबलेट किंवा कॅप्सूल स्वरूपात व्यावसायिकपणे उपलब्ध आहेत. याव्यतिरिक्त, अंतर्ग्रहणासाठी काही द्रव डोस फॉर्म उपलब्ध आहेत. सक्कीनावीर (इनव्हिरेस) हे 1995 मध्ये प्रथम सुस्त झाले.

रचना आणि गुणधर्म

प्रथम एचआयव्ही प्रथिने अवरोधक एचआयव्ही प्रथिनेच्या नैसर्गिक पेप्टाइड सब्सट्रेटवर आधारीत होते. फेनिलॅलानिन आणि प्रोलिन दरम्यान प्रथिने “कट” करतात. या एजंट्स म्हणून पेप्टाइड सारखी रचना असते (पेप्टोडायमेटिक्स). पेप्टोडायमेटिक्सची एक समस्या त्यांची कमी आहे जैवउपलब्धता. च्या साठी सकिनावीरउदाहरणार्थ, ते फक्त 4% आहे.

परिणाम

एचआयव्ही प्रोटीस इनहिबिटरस (एटीसी जे05 एई) एचआयव्ही विरूद्ध अँटीवायरल गुणधर्म आहेत. त्याचे परिणाम एचआयव्ही प्रथिनेच्या प्रतिबंधामुळे होते. हे सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य 99 च्या दोन समान उपनिटांचा समावेश असलेले एक होमोडीमर आहे अमिनो आम्ल प्रत्येक एचआयव्हीच्या परिपक्वता आणि प्रतिकृतीमध्ये हे मध्यवर्ती भूमिका बजावते. एस्पार्टिल प्रोटीज गॅग आणि गॅगपोल पॉलीप्रोटिनला चिकटते आणि परिपक्व आणि संसर्गजन्य विषाणू कणांच्या निर्मितीस महत्त्वपूर्ण योगदान देते. आकृती 2 व्हायरल एंजाइमच्या सक्रिय साइटवर एचआयव्ही प्रथिने इनहिबिटरचे बंधन दर्शवते.

संकेत

संयोजन अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपी (एचएआरटी) चा भाग म्हणून एचआयव्ही संसर्गाच्या उपचारांसाठी.

डोस

एसएमपीसीनुसार. पूर्वीचे एजंट दिवसातून बर्‍याचदा घ्यावे लागतात, परंतु आता बाजारात उत्पादने फक्त एक किंवा दोनदा दिली जातात. बहुतेक प्रोटीस अवरोधक ए सह घेतले जातात फार्माकोकिनेटिक बूस्टर (वर्धक) हे जसे की एक सीवायपी इनहिबिटर आहे रीटोनावीर or कोबिसिस्टेट, जे औषधाची चयापचयाशी बिघाड रोखते. सध्या कमी-डोस रीटोनावीर, जे स्वतः एक प्रोटीज इनहिबिटर आहे, सामान्यतः वापरला जातो.

सक्रिय साहित्य

पहिली पिढी (1-1995):

2 रा पिढी (1999-2003):

3 रा पिढी (2005-2006):

मतभेद

गैरक्प्रचारांमध्ये पुढील गोष्टींचा समावेश आहे:

  • अतिसंवेदनशीलता
  • यकृताची कमतरता
  • टीटी रेनल अपुरेपणा
  • विशिष्ट औषधांचे संयोजन

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

एचआयव्ही प्रथिने अवरोधक सहसा सीवायपी 3 ए चे सब्सट्रेट्स असतात आणि ड्रग-ड्रगची उच्च क्षमता असते संवाद सीवायपी सबस्ट्रेट्स, अवरोधक आणि प्रेरकांसह असेही आहे कारण ते अतिरिक्तपणे सीवायपी इनहिबिटरसह एकत्र केले जातात. शिवाय, सक्रिय घटक स्वतः सीवायपी इनहिबिटर आणि इंड्यूसर्स असतात आणि म्हणूनच इतरांच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर परिणाम होऊ शकतो औषधे.

प्रतिकूल परिणाम

सामान्य दुष्परिणामांसारख्या पाचन त्रासाचा समावेश आहे अतिसार, मळमळ आणि उलटी, डोकेदुखी, पुरळ, अशक्तपणा आणि थकवा. काही प्रथिने अवरोधक असतात यकृतविषारी गुणधर्म. असंख्य इतर दुष्परिणाम शक्य आहेत. एचआयव्ही प्रथिने अवरोधक चरबी पुनर्वितरण (लिपोडीस्ट्रॉफी) सह संबंधित आहेत. शेवटी, एजंट्सचा प्रतिकार ही एक समस्या आहे.