अप्रिय

उत्पादने

Aprepitant या स्वरूपात व्यावसायिकरित्या उपलब्ध आहे कॅप्सूल (सुधारणा). 2003 पासून अनेक देशांमध्ये ते मंजूर झाले आहे.

रचना आणि गुणधर्म

ऍप्रेपिटंट (सी₂₃H₂₁F₇N₄O₃, एम_r = 534.4 g/mol) एक मॉर्फोलिन आणि ट्रायझोल-3-वन व्युत्पन्न आहे. हे पांढरे स्फटिक म्हणून अस्तित्वात आहे पावडर हे व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी. अंतस्नायु वापरासाठी, अधिक पाणी- विरघळणारे औषध fosaprepitant (Ivemend), aprepitant चे -phosphoryl व्युत्पन्न, देखील वापरले जाते.

परिणाम

Aprepitant (ATC A04AD12) मध्ये अँटीमेटिक गुणधर्म आहेत. न्यूरोकिनिन-1 (NK1) रिसेप्टर्सच्या निवडक विरोधामुळे परिणाम होतात. ऍप्रेपिटंट नैसर्गिक लिगँड पदार्थ P चे परिणाम स्पर्धात्मकपणे अवरोधित करते, मध्यभागी सर्वात मुबलक न्यूरोकिनिन मज्जासंस्था.

संकेत

5-HT3 विरोधी सह संयोजनात आणि डेक्सामेथासोन टाळणे मळमळ आणि उलटी संबंधित केमोथेरपी.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता
पिमोझाइड, टेरफेनाडाइन, अॅस्टेमिझोल किंवा सिसाप्राइड (ही सर्व औषधे अनेक देशांत ऑफ-लेबल आहेत) सह संयोजन

खबरदारीचा संपूर्ण तपशील आणि संवाद औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

असंख्य औषध-औषध संवाद शक्य आहेत. Aprepitant एक अवरोधक, एक सब्सट्रेट आणि CYP3A4 चे प्रेरक आहे आणि CYP2C9 ला प्रेरित करते. CYP3A4 प्रतिबंध वाढू शकतो एकाग्रता substrates आणि कारण प्रतिकूल परिणाम आणि विषारीपणा.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम पाचक अस्वस्थ, थकवा, उचक्या, कमी भूक, आणि भारदस्त यकृत एन्झाईम्स (ALT).