अस्टेमाईझोल: प्रभाव, उपयोग आणि जोखीम

अ‍ॅस्टिमाईझोल एक तथाकथित अँटीहिस्टामाइन आहे, ज्याचा उपयोग ऍलर्जीचा लक्षणात्मक उपचार करण्यासाठी केला जातो. तथापि, हे औषध आता जर्मन बाजारात उपलब्ध नाही.

अस्टेमिझोल म्हणजे काय?

अ‍ॅस्टिमाईझोल एक तथाकथित अँटीहिस्टामाइन आहे, ज्याचा उपयोग ऍलर्जीचा लक्षणात्मक उपचार करण्यासाठी केला जातो. अ‍ॅस्टिमाईझोल H1 रिसेप्टर विरोधी तसेच दुसऱ्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन आहे. अवरोधित करून हिस्टामाइन रिसेप्टर्स, ऍस्टेमिझोल ची निर्मिती काढून टाकते किंवा कमीतकमी कमी करते न्यूरोट्रान्समिटर हिस्टामाइन पहिल्या पिढीच्या तयारीच्या विपरीत, ऍस्टेमिझोल ओलांडू शकत नाही रक्त-मेंदू अडथळा आणि त्यामुळे मध्यभागी प्रवेश करू शकत नाही मज्जासंस्था. अस्टेमिझोल, तत्सम तयारींप्रमाणे, 1984 मध्ये बाजारात आले. जर्मनी आणि ऑस्ट्रियामध्ये, हिसामनल या ब्रँड नावाने ही तयारी विकली गेली. दरम्यान, बहुतेक देशांमध्ये ही तयारी बाजारातून मागे घेण्यात आली आहे. कारण: क्वचित प्रसंगी, ते काही एन्झाइम इनहिबिटरशी जोरदारपणे संवाद साधू शकते. तथापि, औषधावर अधिक संशोधन केले जात आहे. भविष्यात अर्ज करण्याचे एक संभाव्य क्षेत्र ट्यूमर असू शकते उपचार.

औषधनिर्माण क्रिया

Astemizole हे ऍलर्जीच्या उपचारासाठी वापरले जाते कॉंजेंटिव्हायटीस, असोशी नासिकाशोथतेथे आहेत ताप, आणि अंगावर उठणार्या पित्ताच्या गाठी आणि तोंडी प्रशासित. सक्रिय घटक H1 रिसेप्टर्सला बांधतो रक्त कलम, श्वासनलिकांसंबंधी स्नायू, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट आणि गर्भाशय. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये, ऍस्टेमिझोल शरीराद्वारे वेगाने शोषले जाते, जे केवळ 24 तासांचे अर्धे आयुष्य देते. सक्रिय घटक रिसेप्टरशी बांधला जात असल्यामुळे, अस्टेमिझोलला स्पर्धात्मक विरोधी म्हणतात. दुसऱ्या शब्दांत, सक्रिय घटक रिसेप्टर्स व्यापतात आणि त्यांच्यासह एक कॉम्प्लेक्स तयार करतात. विस्थापित करून न्यूरोट्रान्समिटर हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्समधून, अॅस्टेमिझोलचा अँटी-एलर्जी प्रभाव असतो. याचा अर्थ खाज सुटणे, सूज येणे आणि लालसर होणे यासारखी लक्षणे दिसतात त्वचा उद्भवू नका. याव्यतिरिक्त, तयारीमध्ये अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव असतो कारण ते मस्करीनिक रिसेप्टर्सवर देखील डॉक करते. हे एक झिल्ली-प्रतिरोधक रिसेप्टर आहे ज्यामध्ये एसिटाइलकोलीन, मानवी शरीरातील सर्वात महत्वाच्या न्यूरोट्रांसमीटरपैकी एक, तयार केले जाते. दरम्यान उत्तेजना प्रसारित करण्यात हे महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते नसा आणि स्नायू, उदाहरणार्थ. हा संदेशवाहक पदार्थ असंख्य संज्ञानात्मक प्रक्रियांशी निगडीत आहे, म्हणूनच तो रोगांच्या संबंधात देखील एक महत्त्वाचा घटक आहे. अल्झायमर आजार. कारण हा रोग त्या संदेशवाहक पदार्थाच्या कमतरतेने देखील प्रकट होतो.

वैद्यकीय अनुप्रयोग आणि वापर

ऍस्टेमिझोल औषधाचा प्रभाव कमकुवत करण्यासाठी किंवा पूर्णपणे रद्द करण्यासाठी वापरला गेला न्यूरोट्रान्समिटर हिस्टामाइन. सर्वात महत्वाचे ऍप्लिकेशन ऍलर्जीच्या लक्षणांचे उपचार मानले जाते. यामध्ये खाज सुटणे आणि लालसर होणे यांचा समावेश होतो त्वचा तसेच दाह शरीर आणि नेत्रश्लेष्मला डोळ्याच्या पहिल्या पिढीतील H1 अँटीहिस्टामाइन्स अस्टेमिझोल सारख्या तयारीने बदलले होते कारण पूर्वीचे ओलांडण्यास सक्षम होते रक्त-मेंदू अडथळा अगदी सहजपणे, सक्रिय घटकांना मध्यभागी प्रवेश करण्यास अनुमती देते मज्जासंस्था वेगाने यामुळे संभाव्य साइड इफेक्ट्स लक्षणीयरीत्या कमी झाले. अ‍ॅस्टेमिझोल सारखी दुसऱ्या पिढीची तयारी आता जर्मनी आणि इतर अनेक देशांतील बाजारातून काढून घेण्यात आली आहे आणि त्याऐवजी नवीन तयारी करण्यात आली आहे. यामुळे कमी दुष्परिणाम होतात आणि पुढील उपचारात्मक फायदे देखील देतात. 24 तासांच्या तुलनेने दीर्घ अर्धायुष्यामुळे, ऍस्टेमिझोलने औषध सहन करणार्‍या रूग्णांना दररोज एकदा असा फायदा दिला. प्रशासन पुरेसे होते. औषधाचे उत्सर्जन, जे शरीराद्वारे प्रामुख्याने गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये शोषले जाते, ते विष्ठेद्वारे होते.

जोखीम आणि दुष्परिणाम

कोरड्या सारख्या सौम्य साइड इफेक्ट्स व्यतिरिक्त तोंड, थकवा, आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल व्यत्यय, ऍस्टेमिझोलचे मुख्यतः हृदयावर दुष्परिणाम होते. उदाहरणार्थ, व्यतिरिक्त ह्रदयाचा अतालता, औषध होऊ शकते हृदयक्रिया बंद पडणे or वेन्ट्रिक्युलर फायब्रिलेशन. जरी हे दुष्परिणाम क्वचितच झाले असले तरी ते खूप गंभीर होते. या कारणास्तव, अनेक देशांमध्ये अस्टेमिझोलचा वापर पूर्णपणे बंद करण्यात आला आणि इतरांमध्ये मोठ्या प्रमाणात कमी करण्यात आला. वर परिणाम करणारे दुष्परिणाम हृदय ग्रस्त असलेल्या रुग्णांमध्ये विशेषतः गंभीर असल्याचे आढळले आहे यकृत नुकसान किंवा QT लांबणीवर. याचे कारण असे पोटॅशियम मध्ये चॅनेल अवरोधित केले आहेत हृदय स्नायू. अत्यंत प्रकरणांमध्ये, हा अडथळा होऊ शकतो आघाडी torsades de pointes ला टॅकीकार्डिआ, जे a द्वारे प्रकट होते हृदय प्रति मिनिट 150 बीट्सचा दर. अत्यंत प्रकरणांमध्ये, हे प्रगती करू शकते वेन्ट्रिक्युलर फायब्रिलेशन, रुग्णासाठी जीवघेणी परिस्थिती निर्माण करणे.