ticagrelor कसे कार्य करते
अँटीकोआगुलंट टिकाग्रेलर विशेषत: रक्त प्लेटलेट्स (थ्रॉम्बोसाइट्स) च्या पृष्ठभागावर विशिष्ट बंधनकारक साइटला प्रतिबंधित करते, ADP साठी तथाकथित P2Y12 रिसेप्टर. हे पुढील प्लेटलेट्सचे सक्रियकरण आणि प्लेटलेट्सचे "स्व-सक्रियकरण" देखील रोखते. ड्युअल प्लेटलेट इनहिबिशनमध्ये acetylsalicylic acid (ASA) सोबत ticagrelor चे संयोजन थ्रॉम्बोक्‍नेस तयार होण्यास प्रतिबंध करते, ज्यामुळे प्लेटलेट्सची गुठळ्या होण्याची क्षमता आणखी कमी होते.
जेव्हा शरीराच्या संवहनी प्रणालीतून रक्त गळते, तेव्हा शरीर रक्त कमी होणे थांबवण्याचा प्रयत्न करते. हे करण्यासाठी, रक्त गोठणे सक्रिय केले जाते. त्यामुळे गळती बंद होण्यासाठी प्रभावित ठिकाणी तंतोतंत गुठळ्या तयार होतात. लाल आणि पांढऱ्या रक्तपेशींसोबत तिसऱ्या प्रकारच्या रक्तपेशी बनवणाऱ्या प्लेटलेट्सचे या प्रक्रियेत महत्त्वाचे कार्य असते.
प्लेटलेट्सचे कार्य रक्तवहिन्यासंबंधी गळती शोधणे आणि त्यानंतर गोठणे सुरू करणे हे आहे. हे करण्यासाठी, प्लेटलेट्स रक्तातील इतर प्रथिनांच्या मदतीने जखमी जागेवर स्वतःला जोडतात आणि सक्रिय होतात, अशा प्रकारे शक्य तितक्या लवकर जहाज बंद करण्यासाठी सर्वकाही सुरू करतात.
जर ही प्रक्रिया विविध घटकांद्वारे विस्कळीत झाली असेल जेणेकरून ती अतिसंवेदनशीलतेने सक्रिय केली जाऊ शकते, तर एक क्लॉटिंग डिसऑर्डर आहे. या प्रकरणात, अखंड रक्तवाहिन्यांमध्ये मोठ्या गुठळ्या तयार होऊ शकतात. हे नंतर मेंदू किंवा हृदयाला पुरवठा करणार्‍या महत्त्वाच्या वाहिन्यांना ब्लॉक करू शकतात, उदाहरणार्थ - स्ट्रोक किंवा हृदयविकाराचा झटका यासारख्या परिणामांसह.
हे टाळण्यासाठी, औषधे क्लोटिंग प्रक्रियेत व्यत्यय आणण्यासाठी वापरली जातात, उदाहरणार्थ टिकाग्रेलर.
शोषण, ऱ्हास आणि उत्सर्जन
अंतर्ग्रहणानंतर, सुमारे एक तृतीयांश टिकाग्रेलर आतड्यातून रक्तप्रवाहात शोषले जाते, जिथे ते दीड तासांनंतर जास्तीत जास्त रक्त पातळीपर्यंत पोहोचते. सायटोक्रोम P450 एंझाइम प्रणालीद्वारे यकृतामध्ये अँटीकोआगुलंट अंशतः रूपांतरित केले जाते जे प्रभावी देखील आहे.
स्वतः ticagrelor आणि त्याचे रूपांतरण उत्पादन दोन्ही शरीरातून थोड्या प्रमाणात मूत्रात, परंतु मुख्यतः स्टूलमध्ये उत्सर्जित केले जाते. सात ते आठ तासांनंतर, टिकाग्रेलरची रक्त पातळी शोषलेल्या डोसच्या निम्म्यापर्यंत खाली आली आहे.
ticagrelor कधी वापरले जाते?
Ticagrelor हे प्रौढ रूग्णांमध्ये क्लोट तयार होण्यापासून रोखण्यासाठी एसिटिलसॅलिसिलिक ऍसिड (एएसए) च्या संयोजनात सूचित केले जाते:
- तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (अस्थिर एनजाइना, मायोकार्डियल इन्फेक्शन आणि अचानक ह्रदयाचा मृत्यू यासाठी सामूहिक संज्ञा).
60 मिलीग्रामच्या कमी डोसमध्ये, कमीतकमी 12 महिन्यांपूर्वी झालेल्या ज्ञात मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन असलेल्या रूग्णांमध्ये एथेरोथ्रोम्बोटिक घटनांच्या प्रतिबंधासाठी एएसएच्या संयोजनात टिकाग्रेलर लिहून दिले जाते.
टिकाग्रेलर दीर्घकालीन आधारावर घेणे आवश्यक आहे ज्यामुळे गुठळ्या तयार होण्याचे सतत दडपण होते. उपचाराचा कालावधी वैयक्तिकरित्या निर्धारित केला जातो आणि सहसा एक वर्ष असतो.
ticagrelor कसे वापरले जाते
टिकाग्रेलरच्या उपचाराच्या सुरूवातीस, 180 मिलीग्राम सक्रिय घटक घेतले जातात, त्यानंतर सुमारे बारा तासांच्या अंतराने 90 मिलीग्राम दिवसातून दोनदा घेतले जातात. हे जेवणासोबत किंवा जेवणाशिवाय घेता येते.
जर रुग्णाला गिळण्यास त्रास होत असेल किंवा पोटाच्या नळीतून खायला दिले जात असेल, तर टिकाग्रेलर टॅब्लेट ठेचून पाण्यात मुकावून दिली जाऊ शकते. वैकल्पिकरित्या, तोंडात आधीच विरघळणार्‍या टिकाग्रेलर वितळणाऱ्या गोळ्या आहेत.
हृदयविकाराच्या झटक्यानंतर उच्च-जोखीम असलेल्या रूग्णांमध्ये फॉलो-अप उपचारांसाठी, सुमारे बारा तासांच्या अंतराने 60 मिलीग्राम टिकाग्रेलर दररोज दोनदा घेतले जाते.
जर तुमचा डोस चुकला तर तुम्ही तो नंतर घेऊ नये. त्याऐवजी, पुढील डोस नेहमीच्या वेळी घ्या. एकाच वेळी दोन डोस घेऊ नका!
ticagrelorचा मूत्रपिंडांवरील परिणाम काय आहे?
कधीकधी, चक्कर येणे, डोकेदुखी, कवटीत रक्तस्त्राव, डोळ्यांतून रक्त येणे, रक्तरंजित खोकला, रक्ताच्या उलट्या, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर, मौखिक पोकळीत रक्तस्त्राव, त्वचेवर पुरळ, खाज सुटणे, मूत्रमार्गात रक्तस्त्राव आणि योनिमार्गातील श्लेष्मल त्वचा कमकुवत होणे. रोगप्रतिकारक शक्ती देखील दिसून येते.
टिकाग्रेलर घेताना काय विचारात घ्यावे?
मतभेद
Ticagrelor घेऊ नये:
- सक्रिय पदार्थ किंवा औषधाच्या इतर कोणत्याही घटकांना अतिसंवेदनशीलता
- सक्रिय रक्तस्त्राव
- कवटीच्या आत रक्तस्त्राव होण्याचा इतिहास (इंट्राक्रॅनियल रक्तस्त्राव)
- गंभीर यकृत बिघडलेले कार्य
- मजबूत CYP3A4 इनहिबिटरचा एकाचवेळी वापर (जसे की क्लेरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाझोल, रिटोनावीर)
औषध परस्पर क्रिया
इतर औषधांसह टिकाग्रेलरचे विविध संवाद शक्य आहेत. त्यामुळे उपचार सुरू करण्यापूर्वी रुग्ण इतर कोणती औषधे घेत आहे हे तपासले पाहिजे.
Ticagrelor cytochrome P450 3A4 या एन्झाइम द्वारे यकृतामध्ये तुटलेले आहे, जे शरीरातील इतर अनेक सक्रिय घटक देखील तोडते. यापैकी काही एजंट एन्झाइमला प्रतिबंधित करू शकतात, ज्यामुळे टिकाग्रेलरची रक्त पातळी वाढते.
याउलट, काही पदार्थ सायटोक्रोम P450 3A4 एंझाइमचे प्रमाण वाढवू शकतात, ज्यामुळे टिकाग्रेलरचा ऱ्हास वाढतो. हे, उदाहरणार्थ, एपिलेप्सी आणि जप्तीच्या औषधांवर (जसे की फेनिटोइन, कार्बामाझेपाइन, फेनोबार्बिटल), काही पदार्थ (जसे की आले, लसूण, ज्येष्ठमध) आणि हर्बल अँटीडिप्रेसंट सेंट जॉन्स वॉर्ट यांना लागू होते.
Ticagrelor विशिष्ट प्रथिने प्रतिबंधित करून इतर औषधांच्या विघटनावर देखील परिणाम करू शकते. उदाहरणार्थ, डिगॉक्सिन (हृदयाची औषधे), सायक्लोस्पोरिन (ऑटोइम्यून रोगांसाठी आणि अवयव प्रत्यारोपणानंतर), एटोरवास्टॅटिन (कोलेस्टेरॉल-कमी करणारे औषध), आणि वेरापामिल (उदा., कार्डियाक ऍरिथमियासाठी) यांसारख्या औषधांची एकाग्रता अँटीकोआगुलंट वाढवू शकते.
टिकाग्रेलर उपचाराच्या सुरूवातीस, विशेषत: अरुंद उपचारात्मक श्रेणी असलेल्या औषधांसाठी जवळून निरीक्षण करण्याची शिफारस केली जाते. अशी औषधे केवळ एक अरुंद डोस श्रेणीमध्ये उपचारात्मकदृष्ट्या प्रभावी आहेत; जेव्हा डोस वाढविला जातो, तेव्हा संबंधित साइड इफेक्ट्ससह ओव्हरडोज वेगाने होते.
वय निर्बंध
18 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये आणि किशोरवयीन मुलांमध्ये टिकाग्रेलरची सुरक्षितता आणि परिणामकारकता स्थापित केलेली नाही.
गर्भधारणा आणि स्तनपान
प्राण्यांच्या अभ्यासात, टिकाग्रेलर आणि त्याचे सक्रिय चयापचय आईच्या दुधात गेले. हे मानवांमध्ये देखील आहे की नाही हे माहित नाही. त्यामुळे नर्सिंग आईने टिकाग्रेलर घेतल्यास बाळासाठी धोका नाकारता येत नाही. जोखीम-लाभ मूल्यमापनाच्या आधारावर, सावधगिरीचा उपाय म्हणून स्तनपान थांबवायचे की नाही किंवा टिकाग्रेलर थांबवायचे की नाही याबद्दल प्रत्येक प्रकरणाच्या आधारावर निर्णय घ्यावा.
टिकाग्रेलर असलेली औषधे कशी मिळवायची
ticagrelor सक्रिय घटक असलेल्या तयारीसाठी जर्मनी, ऑस्ट्रिया आणि स्वित्झर्लंडमध्ये प्रिस्क्रिप्शनची आवश्यकता असते आणि म्हणूनच ते फक्त प्रिस्क्रिप्शनवर फार्मसीमधून मिळू शकतात.
टिकाग्रेलर किती काळ ओळखला जातो?
Ticagrelor हे ADP द्वारे प्लेटलेट सक्रियकरणास उलट प्रतिबंधित करणारे पहिले सक्रिय घटक म्हणून विकसित केले गेले. हे 2011 मध्ये युरोपियन बाजारपेठेत सादर केले गेले.
सक्रिय घटकाची नवीनता आणि लक्षणीय अतिरिक्त फायदे जर्मनीमध्ये फेडरल जॉइंट कमिटीने देखील ओळखले होते, जे या देशात औषधांच्या निश्चित किंमती सेट करते. या कारणास्तव, सक्रिय घटक टिकाग्रेलर असलेली तयारी तुलनेने महाग आहे, परंतु त्यांचा फायदा असा आहे की ते मागील उपचारांपेक्षा हृदयविकाराच्या झटक्यानंतर मृत्यूचे प्रमाण कमी करू शकतात.
