एप्रिमिलास्ट

उत्पादने

Apremilast व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (ओटेझला). हे 2014 मध्ये युनायटेड स्टेट्समध्ये आणि अनेक देशांमध्ये आणि 2015 मध्ये EU मध्ये मंजूर करण्यात आले होते.

रचना आणि गुणधर्म

ऍप्रेमिलास्ट (सी₂₂H₂₄N₂O₇एस, एम_r = 460.5 g/mol) एक dioxoisoindole acetamide व्युत्पन्न आहे.

परिणाम

Apremilast (ATC L04AA32) मध्ये इम्युनोमोड्युलेटरी आणि अँटी-इंफ्लेमेटरी गुणधर्म आहेत. दाहक पेशींमध्ये फॉस्फोडीस्टेरेस-4 (PDE-4) च्या प्रतिबंधामुळे परिणाम होतात, परिणामी इंट्रासेल्युलर सीएएमपीमध्ये वाढ होते. यामुळे TNF-alpha, IL-17 आणि IL-13 सारख्या दाहक मध्यस्थांची निर्मिती कमी होते आणि IL-10 सारख्या दाहक-विरोधी मध्यस्थांची निर्मिती वाढते.

संकेत

• मध्यम ते तीव्र प्लेट सोरायसिस (2 रा ओळ एजंट)
• सक्रिय psoriatic संधिवात (2 रा चॉईस एजंट)

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. उपचार सावधपणे सुरू केले जातात. त्यानंतर, एक टॅब्लेट दिवसातून दोनदा जेवणानंतर स्वतंत्रपणे घेतली जाते. गंभीर मूत्रपिंडाची कमतरता असलेल्या रुग्णांमध्ये, द डोस दिवसातून एकदा एक टॅब्लेट कमी करणे आवश्यक आहे.

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता
• गर्भधारणा

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

Apremilast मोठ्या प्रमाणावर CYP-मध्यस्थ आणि नॉन-CYP-मध्यस्थ मार्गांद्वारे चयापचय केले जाते. औषध-औषध संवाद CYP inducers सह शक्य आहे. कोणतेही वैद्यकीयदृष्ट्या संबंधित नाहीत संवाद सीवायपी इनहिबिटरसह, तोंडी गर्भनिरोधकआणि मेथोट्रेक्सेट.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश अतिसार, मळमळआणि डोकेदुखी. Apremilast चा वापर उदासीन मनःस्थिती आणि वजन कमी करण्याशी संबंधित असू शकतो.