रोझिग्लिटाझोन

उत्पादने

रोझिग्लिटाझोन टॅब्लेट फॉर्ममध्ये (अवान्डिया) व्यावसायिकपणे उपलब्ध होती. हे १ 1999. Since पासून मंजूर केले गेले होते आणि ते देखील व्यावसायिकदृष्ट्या निश्चित मिश्रणामध्ये उपलब्ध होते बिगुआनाईड मेटफॉर्मिन (अवंदमेट) सल्फोनीलुरेआसह संयोजन ग्लिमापीराइड (अवग्लिम, ईयू, ऑफ-लेबल) बर्‍याच देशांमध्ये मंजूर झाले नाही. संभाव्य हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी जोखमीच्या प्रकाशनामुळे 2007 मध्ये औषधांच्या सुरक्षेसंदर्भात वाद सुरू झाला (निस्सेन आणि वोल्स्की, 2007 पब्लड). अभ्यासामध्ये मायोकार्डियल इन्फ्रक्शनचा किंचित वाढलेला धोका आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी मृत्यूच्या जोखमीत लक्षणीय नसलेली वाढ दर्शविली गेली. नवीन आकडेवारीवर आधारित, युरोपियन मेडिसीन एजन्सीने (ईएमए) सप्टेंबर २०१० मध्ये सक्रिय घटकाची मान्यता मागे घेण्याचा आणि रोझिग्लिटाझोन असलेली सर्व उत्पादने बाजारातून काढून टाकण्याचा निर्णय घेतला. ऑक्टोबरमध्ये स्विझमेडिकने या निर्णयाचे अनुसरण केले आणि अनेक देशांमधील मान्यता रद्द केली. ग्लिटाझोन पाययोग्लिझोन बाजारात राहते.

रचना आणि गुणधर्म

रोझिग्लिटाझोन (सी₁₈H₁₉N₃O₃एस, एम_r = 357.43 ग्रॅम / मोल) एक रेसमेट आहे आणि तो उपस्थित आहे औषधे रोझिग्लिटाझोन नरेट म्हणून, एक पांढरा घन जो acidसिडिकमध्ये सहज विरघळला जाऊ शकतो पाणी. पीएच वाढण्याने विद्रव्यता कमी होते. ग्लिटाझोन थियाझोलिडीनेयोनिन रिंगमुळे रोझिग्लिटाझोन सारख्या थाईझोलिडिनिओनिझ देखील म्हणतात.

परिणाम

रोझिग्लिटाझोन (एटीसी ए 10 बीजी02) एंटीडायबेटिक, अँटीहायपरग्लिसेमिक आहे, सामान्य करते रक्त ग्लुकोज, आणि HbA1c कमी करते. न्यूक्लियर रीसेप्टर पीपीएआर-γ मधील हा उच्च-आत्मीयता असणारा अ‍ॅगोनिस्ट आहे जो जीनमध्ये सामील होण्याचे नियमन नियंत्रित करतो. ग्लुकोज आणि लिपिड चयापचय. त्याचे परिणाम प्रामुख्याने ipडिपोज टिश्यू, स्नायू आणि. च्या वाढीव संवेदनशीलतेमुळे होते यकृत ते मधुमेहावरील रामबाण उपाय, अशा प्रकारे कमी होत आहे मधुमेहावरील रामबाण उपाय प्रतिकार आणि वाढवणे रक्त ग्लुकोज उती मध्ये. आवडले नाही सल्फोनीलुरेस, रोझिग्लिटाझोन प्रोत्साहन देत नाही मधुमेहावरील रामबाण उपाय स्राव.

संकेत

टाइप 2 च्या उपचारांसाठी रोझिगीताझोनला 2-लाइन एजंट म्हणून मान्यता देण्यात आली मधुमेह मेलीटस

डोस

विहित डोस जेवण स्वतंत्र, दररोज 1-2 डोस मध्ये घेतले जाते. जास्तीत जास्त दररोज डोस 8 मिलीग्राम आहे.

मतभेद

रोझिग्लिटाझोन अतिसंवेदनशीलता मध्ये contraindicated आहे, हृदय अयशस्वी (एनवायएचए वर्ग तिसरा आणि चौथा) आणि तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम. संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

रोझिग्लिटाझोन सीआयपी 2 सी 8 मार्गे सक्रिय आणि निष्क्रिय चयापचयाशी पूर्णपणे आणि सीवायपी 2 सी 9 मार्गे काही प्रमाणात पूर्णपणे बायोट्रांसफॉर्म केलेले आहे. इंदुसेर्स रिफाम्पिसिन म्हणून कमी होऊ शकते जैवउपलब्धता, आणि सीवायपी 2 सी 8 चे अवरोधक जसे की ट्रायमेथोप्रिम किंवा रत्नजंतू रोझिग्लिटाझोनच्या संपर्कात वाढ होऊ शकते. मेथोट्रेक्झेट जास्तीत जास्त प्लाझ्मा देखील वाढू शकतो एकाग्रता आणि ए.यू.सी. रोझिग्लिटाझोन एकत्र केले जाऊ नये मधुमेहावरील रामबाण उपाय कारण अधिक प्रतिकूल परिणाम अपेक्षा केली जाऊ शकते.

प्रतिकूल परिणाम

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी संभाव्यतेमुळे अलिकडच्या वर्षांत रोझिग्लिटाझोन टीकेच्या अधीन आहे प्रतिकूल परिणाम. यामध्ये विकास किंवा खराब होण्याचा समावेश आहे हृदय अपयश, द्रव धारणा, एडेमा, वजन कमी झाल्यामुळे पाणी धारणा आणि ह्रदयाचा इस्केमिया (दृष्टीदोष रक्त प्रवाह हृदय). साठी धोका प्रतिकूल परिणाम विशेषत: इतर अँटीडायबेटिक एजंट्ससह एकत्र केल्यावर वाढ केली जाते मधुमेहावरील रामबाण उपाय. रोस्ग्लिटाझोनमध्ये ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुन्हेगारीची लक्षणे अधिक प्रमाणात उद्भवतात की नाही हा प्रश्न विवादास्पद आणि तपासणीचा विषय आहे. रोझिग्लिटाझोनवर इतर दुष्परिणामांबद्दल देखील टीका केली गेली आहे. यात समाविष्ट अशक्तपणा (सामान्य), हाडांना फ्रॅक्चर (सामान्य), मॅक्युलर एडेमा (अत्यंत दुर्मिळ), हायपरकोलेस्ट्रॉलिया, भूक वाढली, हायपोग्लायसेमिया, बद्धकोष्ठता, आणि फारच क्वचितच अ‍ॅनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, स्वादुपिंडाचा दाह, पूर्ण हिपॅटायटीस, हेपेटोसेल्युलर पेशीसमूहाचा काही भाग नष्ट होणे, आणि मध्ये वाढ बिलीरुबिन.