मेथिसिलिन एक आहे प्रतिजैविक पासून पेनिसिलीन सक्रिय घटकांचा समूह. हे केवळ ग्राम-पॉझिटिव्ह विरूद्ध प्रभावी आहे जीवाणू जसे स्टॅफिलोकोकस ऑरियस आणि अशा प्रकारे क्रियाकलापांचा एक अतिशय संकुचित स्पेक्ट्रम आहे. आज, ते यापुढे औषध म्हणून काम करत नाही, परंतु केवळ सूचक पदार्थ म्हणून वापरले जाते एमआरएसए प्रतिकार चाचणी.
मेथिसिलिन म्हणजे काय?
मेथिसिलिन एक आहे प्रतिजैविक पासून पेनिसिलीन चा गट औषधे. हे केवळ ग्राम-पॉझिटिव्ह विरूद्ध प्रभावी आहे जीवाणू जसे स्टॅफिलोकोकस ऑरियस. मेथिसिलिन हे पहिले मानले जाते पेनिसिलीन ज्यासाठी जिवाणू पेनिसिलिनेजचा प्रतिकार स्थापित केला गेला आहे. मेथिसिलिनचे वैशिष्ट्य म्हणजे बीटा-लैक्टॅम रिंग जी निर्जंतुकपणे बाह्य विनाशापासून संरक्षित आहे. पेनिसिलिनेझ एन्झाइम या बीटा-लैक्टॅम रिंगला खराब करते पेनिसिलीन, त्यांना अप्रभावी रेंडर करत आहे. तथापि, मेथिसिलिनमध्ये एक बाजूची साखळी असते जी एंजाइमच्या बीटा-लैक्टॅम रिंगमध्ये प्रवेश करण्यास अडथळा आणते. म्हणून, मेथिसिलिनने ग्राम-पॉझिटिव्ह विरूद्ध प्रभावी पेनिसिलिन असण्याच्या अनेक आशा निर्माण केल्या जीवाणू. 1959 मध्ये ते "बिचम" या फार्मास्युटिकल कंपनीने विकसित केले होते. सुरुवातीला, ते जीवाणूंच्या संसर्गाचा प्रभावीपणे सामना करण्यास सक्षम होते स्टॅफिलोकोकस ऑरियस. तथापि, अधिकाधिक प्रतिकार विकसित झाला. मेथिसिलिनला पॅरेंटेरली प्रशासित करावे लागले (पचनसंस्थेद्वारे नाही) कारण ते ऍसिड-संवेदनशील आहे आणि त्यामुळे ते नष्ट होईल. पोट. नंतर, मेथिसिलिन ने बदलले पेनिसिलीन ऑक्सॅसिलिन किंवा फ्लुक्लोक्सासिलिन, जे पेनिसिलिनेजला देखील प्रतिरोधक असतात, कारण ते आम्ल-प्रतिरोधक असतात आणि म्हणून तोंडी देखील प्रशासित केले जाऊ शकतात. त्याच वेळी, ते देखील आघाडी मेथिसिलिन पेक्षा कमी साइड इफेक्ट्स. मेथिसिलिन करू शकत नाही असा विश्वास आघाडी जिवाणूंच्या स्ट्रेनमध्ये प्रतिकार करणे देखील नाकारले गेले आहे. आज, पद एमआरएसए (मेथिसिलीन प्रतिरोधक) स्टॅफिलोकोकस ऑरियस) म्हणजे धोकादायक मल्टीड्रग-प्रतिरोधक हॉस्पिटल जंतू.
फार्माकोलॉजिक प्रभाव
ग्राम-पॉझिटिव्ह विरूद्ध मेथिसिलिनचा बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभाव जंतू म्युरिन थर तयार होण्याच्या व्यत्ययावर आधारित आहे. विद्यमान जीवाणूंवर मेथिसिलिनचा हल्ला होत नाही. तथापि, त्यांच्या सेल प्रोफाइलिंगमध्ये अडथळा येतो कारण म्युरीन लेयरच्या विस्कळीत संरचनेमुळे जीवाणूंची सेल भिंत तयार होऊ शकत नाही. म्युरीन हे पेप्टिडोग्लाइकन आहे जे बॅक्टेरियाच्या सेल भिंतीच्या बांधकामासाठी आवश्यक आहे. ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियाच्या उलट, ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियामध्ये विशेषतः जाड म्युरीन थर असतो. म्हणून, मेथिसिलिन केवळ ग्राम-पॉझिटिव्ह विरूद्ध प्रभावी आहे जंतू. ग्राम-नकारात्मक जीवाणू, तथापि, मेथिसिलिनला प्रतिरोधक असतात. बॅक्टेरियाच्या एन्झाइम ट्रान्सपेप्टिडेसच्या मदतीने म्युरीनचा थर तयार होतो. एंझाइम ट्रान्सपेप्टिडेस हे सुनिश्चित करते की एन-एसिटिलमुरामिक ऍसिड एन-एसिटिलग्लुकोसामाइनसह म्युरीन तयार करण्यासाठी एकत्र केले जाते. तथापि, ट्रान्सपेप्टिडेस सर्व बीटा-लैक्टॅमसाठी संवेदनशील आहे प्रतिजैविक. बीटा-लैक्टम प्रतिजैविक घट्ट बंध तयार करून एन्झाइमला प्रतिबंधित करते. या प्रतिक्रियेचा भाग म्हणून, बीटा-लैक्टम रिंग उघडते आणि बांधू शकते अमिनो आम्ल या फॉर्ममध्ये एन्झाइमच्या सक्रिय साइटवर, ज्यामुळे ट्रान्सपेप्टिडेसची प्रभावीता कमी होते. तथापि, चालू असलेल्या उत्परिवर्तनांमुळे बीटा-लैक्टॅमच्या क्रियेविरुद्ध ट्रान्सपेप्टिडेस अधिकाधिक स्थिर झाले आहे. प्रतिजैविक. अशा प्रकारे, प्रतिकार बीटा लैक्टम प्रतिजैविक जसे की मेथिसिलिन प्रारंभिक टप्प्यात विकसित झाले आहे.
वैद्यकीय अनुप्रयोग आणि वापर
1950 च्या उत्तरार्धात, मेथिसिलिनचा वापर एक म्हणून केला गेला प्रतिजैविक ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियाविरूद्ध. सोबतच्या संसर्गाच्या नियंत्रणात विशिष्ट अनुप्रयोग आढळला स्टॅफिलोकोकस ऑरियस साधारणपणे, हा जीवाणू निरुपद्रवी असतो. वर सर्वत्र आढळते त्वचा आणि मानव आणि प्राणी यांचे श्लेष्मल पडदा. तथापि, इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड व्यक्तींमध्ये ते गंभीर संक्रमणास कारणीभूत ठरू शकते. यांचा पसारा जंतू मेथिसिलिनद्वारे थांबविले जाऊ शकते. तथापि, मेथिसिलिन आम्ल-संवेदनशील असल्याने, ते ओतणेद्वारे प्रशासित करावे लागले. कालांतराने, मेथिसिलिनची जागा शेवटी आम्ल-प्रतिरोधक ने घेतली बीटा लैक्टम प्रतिजैविक ऑक्सॅसिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन आणि डिक्लोक्सासिलिन. ते मेथिसिलिन प्रमाणेच कार्य करतात परंतु कमी दुष्परिणाम करतात. आज, मेथिसिलिनचा वापर केवळ ऑक्सॅसिलिन आणि इतर प्रतिजैविकांच्या संदर्भात एक सूचक पदार्थ म्हणून केला जातो. एमआरएसए प्रतिकार चाचणी. मूलतः, मेथिसिलिनचा वापर म्हणून केला गेला आघाडी या चाचणीसाठी प्रतिजैविक. हे बहु-प्रतिरोधक रुग्णालयातील जंतूंसाठी MRSA नावाचे मूळ देखील आहे. MRSA, ORSA (oxacillin-resistant) या शब्दाव्यतिरिक्त स्टॅफिलोकोकस ऑरियस) आता रूग्णालयातील जंतूंसाठी देखील स्थापित झाले आहे, कारण ऑक्सॅसिलिन आता वारंवार सूचक पदार्थ म्हणून वापरला जातो. मेथिसिलिनचे खरे वैद्यकीय महत्त्व या वस्तुस्थितीवर आधारित आहे की ते पेनिसिलीनेजला प्रतिरोधक असलेले पहिले पेनिसिलिन होते. हे ग्राम-पॉझिटिव्ह जंतूंविरूद्ध अरुंद-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविक होते.
जोखीम आणि दुष्परिणाम
मेथिसिलिनच्या वाढत्या वापराने विकासास हातभार लावला आहे मल्टीड्रग-प्रतिरोधक जंतू, इतर गोष्टींबरोबरच. 1950 च्या दशकाच्या उत्तरार्धात त्याच्या वापराच्या सुरूवातीस, मेथिसिलिनला प्रतिरोधक स्त्रोत म्हणून नाकारण्यात आले. तथापि, सुरुवातीच्या काळात प्रतिजैविक-प्रतिरोधक जंतू विकसित झाले. आज, MRSA किंवा ORSA हे बहु-प्रतिरोधक जंतूंचे सर्वात महत्वाचे प्रतिनिधी मानले जाते. मेथिसिलिनचा वापर फार लवकर सुरू झाल्यामुळे, अँटिबायोटिक्सचा पहिला प्रतिकार मेथिसिलिनशी संबंधित होता. तथापि, हे उघड झाले की या जंतूंनी इतरांना प्रतिकार देखील विकसित केला आहे बीटा लैक्टम प्रतिजैविक, त्यांच्या कृतीची पद्धत तुलनात्मक आहे. मेथिसिलीनचा वापर विशेषत: रुग्णालये, इतर वैद्यकीय सुविधा किंवा नर्सिंग होममध्ये केला जात असे, कारण स्टॅफिलोकोकस ऑरियसचे बहुतेक संक्रमण तेथेच झाले, कारण येथे उपचार केलेल्या अनेक रोगप्रतिकारक शक्तींमुळे. परिणामी, जंतूंनी सुरुवातीला बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांना आणि नंतर, काही प्रकरणांमध्ये, इतर प्रतिजैविकांनाही प्रतिकार विकसित केला. च्या उदय मल्टीड्रग-प्रतिरोधक जंतू रुग्णालये, इतर वैद्यकीय सुविधा आणि नर्सिंग होममध्ये आज मोठी आव्हाने आहेत आरोग्य काळजी प्रणाली. उदाहरणार्थ, वस्तुमान अविवेकी प्रतिजैविक उपचार, आणि विशेषत: मेथिसिलिनमुळे, पूर्वी अस्तित्वात नसलेले रोग निर्माण झाले आहेत. याव्यतिरिक्त, इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड व्यक्तींमध्ये स्टॅफिलोकोकस ऑरियस संक्रमण नियंत्रित करणे आता कठीण होत आहे कारण विशिष्ट प्रतिजैविकांना प्रतिकार होत आहे.
