बाजेडॉक्सिफेन

उत्पादने

बॅझेडॉक्सिफेन व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (कोनब्रिझा) २०१० पासून बर्‍याच देशांमध्ये हे मंजूर झाले आहे. २०१ 2010 मध्ये, यासह निश्चित संयोजन संयुग्मित एस्ट्रोजेन नोंदणीकृत (डाउव्हिव्ह) होते. हा लेख मोनोथेरपीचा संदर्भ देतो.

रचना आणि गुणधर्म

बॅझेडॉक्सिफेन (सी30H34N2O3, एमr = 470.60 ग्रॅम / मोल) हे एक नॉनस्टेरॉइड सिलेक्टिव्ह इस्ट्रोजेन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर आहे ज्यातून विकसित केले गेले आहे रॅलोक्सीफेन. बेंझोथियोफिन रिंगऐवजी बाझेडॉक्सिफेनमध्ये इंडो रिंग असते. औषधात, हे बाजेडॉक्सिफेन एसीटेट म्हणून उपस्थित आहे. निर्मात्याद्वारे ती 3 री पिढी एसईआरएम म्हणून उल्लेखित आहे.

परिणाम

बॅझेडॉक्सिफेन (एटीसी जी ०03 एक्ससी ० ०) एक नॉनस्टेरॉइडल एसईआरएम आहे ज्यात एस्ट्रोजेन अ‍ॅगोनिस्टिक आणि प्रतिपक्षी गुणधर्म आहेत. हे हाडांच्या ऊती आणि लिपिड चयापचय वर agonistic आणि antiresorptive प्रभाव प्रदर्शित करते परंतु स्तनाच्या ऊतकांवर आणि त्यांच्यावर विपरीत परिणाम करतात एंडोमेट्रियम. Bazedoxifene पेक्षा काही अधिक विशिष्ट असू शकते रॅलोक्सीफेन, विशेषत: येथे गर्भाशय.

संकेत

डोस

औषधाच्या लेबलनुसार. नेहमीचा डोस दिवसाचे जेवण आणि दिवसाची पर्वा न करता दररोज एकदा २० मिलीग्राम. एकदा-दररोज प्रशासन 28 तासांच्या अर्ध्या आयुष्यामुळे शक्य आहे.

मतभेद

संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

Bazedoxifene मध्ये संयुग्मित आहे यकृत प्रामुख्याने बाझेडॉक्सिफेन -5-ग्लूकुरोनाइड मुख्य भाग मल मध्ये उत्सर्जित आहे. साइटोक्रोम पी 450 सिस्टम चयापचय मध्ये असमाधानकारकपणे गुंतलेली आहे, म्हणून संवाद सीवायपी एंजाइम सिस्टमच्या पातळीवर संभव नसलेले मानले जाते.

प्रतिकूल परिणाम

खूप सामान्य प्रतिकूल परिणामइतर एसईआरएम प्रमाणे फ्लशिंगचा समावेश करा, बद्धकोष्ठता, आणि वासरू पेटके (स्नायू अंगाचा) अतिसंवेदनशीलता, तंद्री, मळमळ, पोळ्या, परिधीय सूज, ट्रान्समिनेज उन्नतीकरण, सीरम ट्रायग्लिसेराइड उन्नतता, कोरडे तोंड, आणि कोरडे योनी सामान्य आहे. कधीकधी, शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिक घटना आणि, अगदी क्वचित प्रसंगी, रेटिनल शिरा थ्रोम्बोसिस उद्भवू.