तेलप्रेपवीर

उत्पादने

Telaprevir व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (Incivo). 2011 मध्ये अनेक देशांमध्ये ते मंजूर झाले.

रचना आणि गुणधर्म

तेलप्रेवीर (सी36H53N7O6, एमr = 679.8 g/mol) एक पेप्टीडोमिमेटिक आणि केटोअमाइड आहे. हे पांढरे स्फटिक म्हणून अस्तित्वात आहे पावडर त्यामध्ये विरघळली जाऊ शकते पाणी. Telaprevir शरीरात -diastereomer VRT-127394 मध्ये रूपांतरित होते, जे पॅरेंट कंपाउंडपेक्षा अधिक सक्रिय आहे.

परिणाम

Telaprevir (ATC J05AE11) अँटीव्हायरल आहे. त्याचे परिणाम NS3/4A सेरीन प्रोटीजच्या निवडक, सहसंयोजक आणि उलट करण्यायोग्य प्रतिबंधामुळे होतात, जे विषाणूजन्य परिपक्वता आणि अशा प्रकारे विषाणूजन्य प्रतिकृतीमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते. प्रोटीज एचसीव्ही पॉलीप्रोटीनला परिपक्व नॉनस्ट्रक्चरलमध्ये रूपांतरित करते प्रथिने NS4A, NS4B, NS5A, आणि NS5B.

संकेत

पेगिन्टरफेरॉन अल्फा आणि सह संयोजनात रिबाविरिन जीनोटाइप 1 क्रॉनिकच्या उपचारांसाठी हिपॅटायटीस भरपाईसह प्रौढ रुग्णांमध्ये सी यकृत आजार.

डोस

एसएमपीसीनुसार. गोळ्या दर 8 तासांनी जेवणासोबत घेतले जाते.

मतभेद

थेरपी अतिसंवेदनशीलता मध्ये contraindicated आहे, दरम्यान गर्भधारणा, अरुंद उपचारात्मक श्रेणी CYP3A सबस्ट्रेट्स आणि मजबूत CYP इंड्यूसर यांच्या संयोजनात. संपूर्ण खबरदारीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

Telaprevir एक सब्सट्रेट आहे आणि CYP3A आणि चे अवरोधक आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन. संबंधित ड्रग-ड्रग संवाद शक्य आहेत (वर पहा).

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य शक्य प्रतिकूल परिणाम समावेश अशक्तपणा, पुरळ, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, लिम्फोपेनिया, प्रुरिटस आणि मळमळ. क्वचित, गंभीर आणि जीवघेणा त्वचा उपचारादरम्यान प्रतिक्रिया आल्या.